Farmatsevtik kimyo
Download 3.34 Mb. Pdf ko'rish
|
- Bu sahifa navigatsiya:
- Dori shakllari.
- Saqlanishi.
- Tayanch iboralar: aromatik kislotalabenzoy kislota, salitsil kislota, salitsilamid, atsetilsalitsil
|
Tasvirlanishi. Bu dori moddalarning hammasi achchiq yoki taxir mazali, sariq rangli kristall moddalar bo‘lib, suvda eriydi, spirtda kam eriydi, xloroformda erimaydi, optik faol birikmalar, qutublangan nurni chapga buradi.
1. Kontsentratsiyalangan sulfat kislota ta‘sirida rangli angidratetratsiklinlar hosil bo‘lishi reaktsiyasi.
Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
129
angidrotetratsiklin Tetratsiklin binafsha rang hosil qilib 20-25 tomchi suv qo‘shilganda to‘q sariq, temir (III) xlorid eritmasi qo‘shilganda esa qizil- jigar rang hosil bo‘ladi. 2.FeCl
3 eritmasi bilan fenol gidroksil guruhiga reaktsiya. 3. Azobo‘yoq hosil bo‘lish reaktsiyasi.
to‘q-sariq yoki sariq-yashil rang 4.UB-spektroskopik usul. Tetratsiklin gidroxlorid 0,01% li 0,5m NaOH λ=380nm da D=0,36-0,38, oksitetratsiklin gidroxlorid. 0,002% li 0,1m.HCl dagi eritmada λ= 353nm da D=0,54-0,58 morfotsiklin. 0,002% li suvli eritmasida λ=364 nm-da E 1sm 1%
5.YUKX usuli. Erituvchilar sistemasi atseton-suv-konts H 2 SO 4 (10:1:0,2) 6.Cl-ga xos reaktsiya
1.Biologik usul 2.Fotoelektrokolorimetrik usul ((FeCl 3 ) bilan hosil qilgan rangli birikmasi bo‘yicha). 3.SF-usul. Ishlatilishi. Tetratsiklinlar ta‘sir doirasi keng bo‘lgan antibiotiklar qatoriga kirib, grammanfiy va grammusbat mikroorganizmlar tomonidan qo‘zg‗algan kasalliklarni, jumladan pnevmoniya dizenteriya, siydik yo‘llari kasalliklari, ko‘kyo‘tal, terlama, xoletsistin, miningit, ko‘z va terining yuqumli kasalliklari va boshqa kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi. Dori shakllari. tabletka, in‘ektsion eritma va surtma dorilar holida chiqariladi. Saqlanishi. B-ro‘yxati bo‘yicha quruq joylarda yorug‗lik nuridan ehtiyotlangan holda saqlanadi. Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
130
Para - aminofenol hosilalari guruhiga kirgan dori moddalar tahlili Olinishi : O H
O H N H C O C H 3 O H
N O 2 O H N H 2 [ H ] H N O 3 ( C H 3 C O ) 2 O
fenol n-nitrofenol n-aminofenol n-atsetami- nofenol
n-fenitidin fenatsetin
eritmalarida eriydi. Fenatsetin biroz taxir mazali, hidsiz, oq mayda kukun, suvda erimaydi, spirtda eriydi.
3
bilan reaktsiya qilinib, bunda ko‘k-binafsha rang hosil bo‘ladi. Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
131
2. Ikkala modda uchun indofenol hosil bo‘lish reaktsiyasi qilinadi.
3. Paratsetamol va fenatsetinga suyultirilgan H 2 SO 4 ta‘sir etdirib, ajralib chiqqan SN 3
4.Fenatsetin 3-nitro-4- austaminofenetol hosil qiladi (suyultirilgan HNO 3 bilan). sariq kristall cho‘kma 5. Fenatsetindagi -OS 2 N 5 guruh yodoform hosil bo‘lish reaktsiyasi bo‘yicha aniqlanadi. -H 2
O C 2 H 5 N H C O C H 3 N a O H
O N a N H C O C H 3 +
2 H 5 O H 4 J
2 C H J
3 H C O O N a 5 N a J 5 H
2 O 6 N a O H t O + C 2 H 5 O H
+ + + + +
Tozaligini aniqlash. Paratsetamol tarkibidagi n-aminofenol miqdori nitritometrik usul bilan,fenatsetin tarkibidagi atsetonimid, n-xloratsetonimid, n-fenetidin par tekshirib ko‘riladi. Miqdorini aniqlash. 1.Fenatsetin miqdorini neytrallash usuli bilan aniqlash mumkin. N H
2 O C
2 H 5 O C 2 H 5 N H C O C H 3 t
H 2 O H C l C H
3 C O O H
+ H C l
N a O H N a C l
H 2 O + +
ortiqchasi Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
132
C H
3 C O O H
N a O H H 2 O + C H 3 C O O N a +
N a N O 2 N H C O C H 3 O H
N H 2 H 2 O H C l H C l O H
-C H 3 C O O H [ O H
N N + ] C l
Ishlatilishi. Paratsetamol va fenatsetin isitma tushuruvchi va og‗riq qoldiruvchi vosita sifatida ishlatiladi. Paratsetamol 100 dan ortiq dori shakli tarkibiga kiradi. Saqlanishi. B-ro‘yxati bo‘yicha saqlanadi. Paratsetamol yorug‗lik nuri ta‘siriga sezgir. Nazorat savollari 1.
Fenollar va hinonlar guruhiga kiruvchi dori moddalar tahlili. 2.
Fenol xosilalari bo‘lgan dori moddalar fenol, rezortsin. Ularning tahlili. 3.
Hinon, naftohinon xosilalari bo‘lgan moddalar- vitamin K guruh moddadar. 4.
Tetratsiklin-guruh dori moddalar tahlili. 5.
Paraaminofenol hosilalari bo‘lgan dori moddadar tahlili. 6.
Aromatik birikmalar hosilalari bo‘lgan dori moddalarning farmatsevtik Foydalangan adabiyotlar 19.
H. Fry, S. Ketteridge, S.Marshall. A Handbook for Teaching and Learning in Higher Education. Enhancing Academic Practice. Third edition. New York. 2009. -544 p. ISBN 0-203-89141-4 20.
Guidelines for the Professional Program in Pharmacy Leading to the Doctor of Pharmacy Degree. Accessed December 10, 2013. 21.
. 22.
Andersen, E., & Schiano, B. (2014). Teaching with cases: A practical guide. Boston, MA: Harvard Business Press Books. 23.
BU Center for Excellence and Innovation in Teaching. (2015). Using case studies to teach. Retrieved from http://www.bu.edu/ceit/teachingresources/usingcasestudiestoteach
24.
Ganieva
M.A., Fayzullaeva D.M. Keys-stadi o‗qitishning pedagogik texnologiyalari to‗plami. Metodik qo‗llanma / Seriya ―O‗rtamaxsus, kasb- hunar ta‘limi tizimida innovatsion texnologiyalar‖. – T.: TDIU, 2013. – 95 bet.
1.
Dori sifatida ishlatiladigan aromatik kislotalar va ularning xosilalari guruhiga kirgan dori moddalarning tasniflanishi. Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
133
2.
Aromatik kislotalar va ularning hosilalari guruhiga kirgan dori moddalarning olinish usullari. 3.
4.
Aromatik kislotalar va ularning hosilalari guruhiga kirgan dori vositalarining taщlil usullari va ishlatilishi.
Tayanch iboralar: aromatik kislotalabenzoy kislota, salitsil kislota, salitsilamid, atsetilsalitsil kislota, fenilsalitsital C O O H
- A c i d u m b e n z o ic u m
C O O N a - N a t r i i b e n z o a s
O H
C O O H - A c i d u m s a li c y li c u m
O H
C O O N a - N a t r i i s a li c y la s
O H
H O H O
1 0 H O
O H C O O B i - D e r m a fo lu m , B is m u t u m s u b g a llic u m
O H
C - O N H O H - O x a p h e n a m i d u m
O C O C H 3 C O O H
- A c i d u m a s e t y ls a lic y li c u m , A s p i r in u m
O H
C - O - C 6 H 5 O - P h e n y lii s a lic y la s , S a lo lu m
Olinishi: Benzoy kislota Benzoe Resina - benzoy smolasidan ajratib olingan. Amalda u sintez yo‘li bilan olinadi.
Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
134
2. Toluolni xlorlab, so‘ngra xosil bo‘lgan maxsulotni gidrolizlab xam benzoy kislota olinadi. C O O H
-H 2 O 3 C l 2 -3 H C l C C l 3 O H O H O H
C C H
3 -3 H C l
3 H 2 O Natriy benzoat benzoy kislotani soda eritmasi bilan neytrallab olinadi. C O O N a - N a t r i i b e n z o a s
Salitsil kislota sanoatda Kolbe-SHmidt usuli bo‘yicha olinadi. + C O O N a C O 2 1 2 5 6 A T M
O O N a
O H C O O H
O H H C l
-N a C l
Salitsil kislotada -ON gruppasi bilan -SOON gruppasi orasida vodorod bogi xosil bo‘lishi xisobiga karboqsil guruxining musbat zaryad ortib, kislotaliligi ortadi.
Natriy salitsilat salitsil kislotani natriy gidroqarbonat eritmasi bilan neytrallab olinadi. O H C O O H
+ N a H C O 3 - C O 2 - H
2 O C O O N a O H
Atsetilsalitsil kislota salitsil kislotani turli yo‘llar bilan atsetillab olinadi. O H C O O H
O O O C H 3 C C H 3 C - C H
3 C OOH
O C O C H 3 C O O H +
Salitsilamid metilsalitsilatga ammiak ta‘sir ettirib olinadi. O C O C H 3 O H
- C H
3 OH 2 5 % N H 3 O H
C - O N H 2 O Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
135
Oqsafenamid fenilsalitsilat bilan n-aminofenolni kizdirib olinadi. + O H
C - O - C 6 H 5 O O H C - O N H O H O H
N H 2 - C 6 H 5 O H
Fenilsalitsilat fenol bilan salitsil kislota kotishmasini fosfor (III) xlorid ta‘sir etdirib olinadi. O H
C - O - C 6 H 5 O O H C O O H + O H P C l 3 - H 3 P O
3 - 3 H C l 3 3
Metilsalitsilat salitsil kislotaga konts sulfat kislota va metanol ko‘shib 75-80°S xaroratgacha kizdirib olinadi. O C O C H 3 O H
C H 3 OH O H C O O H
K . H
2 S O
4 - H
2 O
Dermatolum, Bismuthum sybgallicum- vismut (III) nitratning sirka kislotadagi eritmasiga uchgidroqsi benzoy kislota galla kislota eritmasini ko‘shib kizdirish yo‘li bilan olinadi. O H
H O H O
H O O H
C O O B i - D e r m a f o l u m , B i s m u t u m s u b g a l l i c u m H O
H O H O
C O O H B i ( N O ) 2 H O H - 3 H N O t 0 3 3 3 +
Tasvirlanishi: Benzoy kislota - rangsiz, igna shaklidagi kristall, suvda kam eriydi, spirt, xloroformda eriydi. Natriy benzoat - xidsiz, sho‘r mazali oq kukun, suvda oson, spirtda qiyin eriydi. Salitsil kislota - nordon mazali, oq ignasimon kukun, suvda kam spirt va xloroformda eriydi.
Natriy salitsilat - chuchmal-sho‘rtang mazali oq rangli kukun, suvda oson eriydi, spirt va glitserinda eriydi.
Salitsil amid - oq kristall kukun, suvda juda kam, xloroformda kam, spirtda esa eriydi. Oqsafenamid - oq kristall kukun, suvda erimaydi, spirt va ishkor eritmalarida eriydi. Aspirin - nordon, sirka kislota xidiga ega, oq kristall kukun, suvda kam eriydi spirtda esa eriydi.
Fenilsalitsilat - oq kristall kukun, suvda erimaydi, spirt va xloroformda eriydi. Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
136
Metilsalitsilat - o‘ziga xos o‘tkir xidli, biroz sargish suyuklik-r=1,18, suv bilan aralashmaydi, spirtva efir bilan aralashadi. Dermatol - sarik rangli amorf kukun, xidsiz va mazasiz, suvva spirtda erimaydi, mineral kislotalarda parchalanishi bilan eriydi, ishkor eritmalarida eriydi.
C OH O O
-3 H C l O H
C O O H F e C l
3 { [ ] F e
3 + } + O C O O - 3 3 H
3
O H C O O H
C H 3 C OON a O H -C O
2 t O
C O O N a C O O H
H C l -N a C l
+
C O O N a O H
C O O H H C l
+ O H
-N a C l
O H C O N H
2 O H
C O O H N a O H
+ t O + N H
3
O H C O N H
2 O F e C l 2 C O N H
2 + t O -H C l
F e C l 3
ko‘k rang Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
137
Xosil bo‘lgan salitsil kislotani aurin bo‘yogi xosil bo‘lish reaktsiyasi yordamida aniqlash mumkin. Fenilatsetat.
Oqsafenamid xlorid kislota bilan gidroliz kilinganda salitsil kislota va n-aminofenol xosil bo‘lib, so‘ngra indofenol xosil bo‘lish reaktsiyasini bajarish mumkin. + O H C O O H O H
C - O N H O H O H
N H 2 H C l salitsil kislota n-aminofenol Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
138
- 4 H 2 O O H H O H O
H O O H
C O O B i N a O
C O O N a + 4 N a
2 S B i 2 S 3 2 + -H 2 S 2 N a O N a O
Filtratga FeCl 3 eritmasi tomizilsa to‘k-kora rang xosil bo‘ladi. Mikdorini aniqlash: 1.Benzoy kislota - alkalimetrik usul C O O H +
H 2 O N a O H +
Natriy benzoat - atsidimetrik usul
C O O N a C O O H
H C l N a C l
+ +
2.Salitsil kislotasi - alkalimetrik usul O N a
O H C - O - C 6 H
O + + 3 N a O H O H
C O O H C O O N a O N a - 2 H
2 O + H 2 S O 4 O H
ortikchasi Natriy salitsilat. 1.Atsidimitrik usul.
Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
139
Atsetilsalitsil kislotaning mikdori alkalimetrik usul bilan aniqlanadi. Fenilsalitsilat - alkalimetrik usul.
Umumiy xolda O H
C - O - C 6 H 5 O + N a O H C O O N a + O H O H N a O H
H C l N a C l
H 2 O + +
Ortikchasi Salitsilamid-K‘eldal usuli.
Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
140
H C l
+ O H
C O N H 2 O H C O O H N a O H
+ + N H 3 N H
3 H 3 B O 3 N H 4 B O
2 N H
4 B O
2 N H
4 C l
H 3 B O 3 + + + H O H
H 2 O Oqsafenamid- K‘eldal usuli
Dermatol - nitrat va perxlorat kislotalar aralashmasi bilan parchalab, kompleksonometrik usul bilan aniqlanadi.(ind- piroqotexin binafsha rang) 12
(vismutning asosli nitratiga karang).
sarik rangda, kopleksi esa ko‘k rangda Ishlatilishi. Benzoy kislota antiseptik modda sifatida surtma dorilar tarkibiga kiradi. Natriy benzoat - balgam ko‘chiruvchi modda 15% li eritmasi venaga yuboriladi yoki 0,2-0,5 g mikstura tarkibida ichiladi.
Salitsil kislota 1-10% surtma dori xolida teri kasalliklarida, natriy salitsilat revmatizmga karshi, ogrik koldiruvchi va xaroratni tushuruvchi modda sifatida ishlatiladi.
Salitsilamid revmatizmga karshi, ogrik koldiruvchi va isitma tushuruvchi, oqsafenamid o‘t xaydovchi modda sifatida xoletsistit, gepatit kasalliklarida. ASK - ogrik koldiruvchi, isitma
9.
A.N.Yunushodjaev, Q.A.Ubaydullaev va b. Farmatsevtik kimyo. Toshkent, «Extremum press», 2011
Pharmaceutical chemistry Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T..
141
tushuruvchi konni suyultiruvchi, fenilsalitsilat ichak va siydik yo‘llari kasalliklarida, dermatol teri kasalliklarini davolashda ishlatiladi.
Nenetsski printsipi. - Salol printsipi. Nenetsski printsipining moxiyati salitsil kislotasidagi faol funktsional guruxlarni berkitib, uning yalliglantiruvchi xossasini kamaytirish printsipidir. Download 3.34 Mb. Do'stlaringiz bilan baham: 
|