Farmatsevtik kimyo


Download 3.34 Mb.

bet13/38
Sana28.11.2017
Hajmi3.34 Mb.
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   ...   38

Tasvirlanishi.  Bu  dori  moddalarning  hammasi  achchiq  yoki  taxir  mazali,  sariq  rangli 

kristall  moddalar  bo‘lib,  suvda  eriydi,  spirtda  kam  eriydi,  xloroformda  erimaydi,  optik  faol 

birikmalar, qutublangan nurni chapga buradi. 

CHinligini aniqlash

1.  Kontsentratsiyalangan  sulfat  kislota  ta‘sirida  rangli  angidratetratsiklinlar  hosil  bo‘lishi 

reaktsiyasi. 


Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

129 


 

                                                                                                              

angidrotetratsiklin 

Tetratsiklin binafsha rang hosil qilib 20-25 tomchi suv qo‘shilganda to‘q sariq, temir (III) 

xlorid eritmasi qo‘shilganda esa qizil- jigar rang hosil bo‘ladi. 

2.FeCl


3

 eritmasi  bilan fenol gidroksil guruhiga reaktsiya. 

3. Azobo‘yoq hosil bo‘lish reaktsiyasi. 

 

to‘q-sariq yoki sariq-yashil rang 



4.UB-spektroskopik usul. 

Tetratsiklin  gidroxlorid  0,01%  li  0,5m  NaOH  λ=380nm  da  D=0,36-0,38,  oksitetratsiklin 

gidroxlorid. 0,002% li 0,1m.HCl dagi eritmada λ= 353nm da D=0,54-0,58 morfotsiklin. 0,002% 

li suvli eritmasida λ=364 nm-da E

1sm

1%

>240 bo‘lishi kerak. 



5.YUKX usuli. Erituvchilar sistemasi atseton-suv-konts H

2

SO



4

 (10:1:0,2) 

6.Cl-ga  xos reaktsiya 

Miqdorini  aniqlash

1.Biologik usul 

2.Fotoelektrokolorimetrik usul ((FeCl

3

)  bilan  hosil qilgan rangli birikmasi bo‘yicha). 



3.SF-usul. 

 Ishlatilishi.  Tetratsiklinlar  ta‘sir  doirasi  keng  bo‘lgan  antibiotiklar  qatoriga  kirib, 

grammanfiy va  grammusbat  mikroorganizmlar tomonidan qo‘zg‗algan kasalliklarni, jumladan 

pnevmoniya  dizenteriya,  siydik  yo‘llari  kasalliklari,  ko‘kyo‘tal,  terlama,  xoletsistin,  miningit, 

ko‘z va  terining yuqumli kasalliklari va boshqa kasalliklarni davolash uchun ishlatiladi. 



Dori shakllari. tabletka, in‘ektsion eritma va  surtma dorilar holida  chiqariladi. 

Saqlanishi.  B-ro‘yxati  bo‘yicha  quruq  joylarda  yorug‗lik  nuridan  ehtiyotlangan    holda 

saqlanadi. 



Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

130 


 

 

Para - aminofenol hosilalari guruhiga kirgan dori 

moddalar tahlili 

 

Olinishi :                     

O H


O H

N H C O C H

3

O H


N O

2

O H



N H

2

[  H  ]



H N O

3

( C H 3 C O )



2

O

 



fenol                        n-nitrofenol          n-aminofenol    n-atsetami- nofenol                                                     

                                                                                                                 

                                                                                n-fenitidin           fenatsetin 

Tasvirlanishi:    Paratsetamol  hidsiz  oq  yoki  biroz  pushti  rangli,  spirtda  va  ishqor 

eritmalarida  eriydi.  Fenatsetin  biroz  taxir  mazali,  hidsiz,  oq  mayda  kukun,  suvda  erimaydi, 

spirtda eriydi. 

CHinligini  aniqlash.  1.  Paratsetamol  fenol  gidroksil  guruhiga  FeCl

3     


bilan    reaktsiya 

qilinib, bunda ko‘k-binafsha rang hosil bo‘ladi. 



Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

131 


 

2. Ikkala modda uchun  indofenol  hosil  bo‘lish  reaktsiyasi  qilinadi. 

 

                                      Binafsha rang 



3.  Paratsetamol  va  fenatsetinga  suyultirilgan  H

2

SO



4

  ta‘sir  etdirib,  ajralib    chiqqan 

SN

3

SOON ni tegishli reaktsiya yordamida aniqlash mumkin. 



4.Fenatsetin 3-nitro-4- austaminofenetol hosil qiladi (suyultirilgan   HNO

bilan). 



 

                                                        sariq kristall cho‘kma 

5. Fenatsetindagi  -OS

2

N



5  

guruh  yodoform hosil bo‘lish reaktsiyasi bo‘yicha aniqlanadi. 

-H

2

O



O C

2

H



5

N H C O C H

3

N a O H


O N a

N H C O C H

3

+

C



2

H

5



O H

4 J


2

C H J


3

H C O O N a

5 N a J

5 H


2

O

6 N a O H



t

O

+



C

2

H



5

O H


+

+

+



+

+

 



Tozaligini  aniqlash.  Paratsetamol  tarkibidagi  n-aminofenol  miqdori    nitritometrik  usul 

bilan,fenatsetin tarkibidagi atsetonimid, n-xloratsetonimid, n-fenetidin  par tekshirib ko‘riladi. 



Miqdorini aniqlash. 1.Fenatsetin miqdorini neytrallash usuli bilan  aniqlash mumkin. 

N H


2

O C


2

H

5



O C

2

H



5

N H C O C H

3

t

O



H

2

O



H C l

C H


3

C O O H


+

H C l


N a O H

N a C l


H

2

O



+

+

 



          ortiqchasi 

Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

132 


 

C H


3

C O O H


N a O H

H

2



O

+

C H



3

C O O N a

+

 

2.Paratsetamol- nitrometrik usul. 



N a N O

2

N H C O C H



3

O H


N H

2

H



2

O

H C l



           H C l

O H


-C H

3

C O O H



[

O H


N

N

+



]

C l


 

Ishlatilishi.  Paratsetamol  va  fenatsetin    isitma  tushuruvchi  va  og‗riq  qoldiruvchi  vosita 

sifatida ishlatiladi. Paratsetamol 100 dan ortiq dori shakli tarkibiga kiradi. 



Saqlanishi. B-ro‘yxati bo‘yicha saqlanadi. Paratsetamol yorug‗lik nuri ta‘siriga sezgir. 

Nazorat savollari 

1.

 



Fenollar va hinonlar  guruhiga kiruvchi dori moddalar tahlili. 

2.

 



Fenol xosilalari bo‘lgan dori moddalar fenol, rezortsin. Ularning tahlili. 

3.

 



Hinon, naftohinon xosilalari bo‘lgan moddalar- vitamin K guruh moddadar. 

4.

 



Tetratsiklin-guruh dori moddalar tahlili. 

5.

 



Paraaminofenol hosilalari bo‘lgan dori moddadar tahlili. 

6.

 



Aromatik birikmalar hosilalari bo‘lgan dori  moddalarning   farmatsevtik 

 

Foydalangan adabiyotlar 

19.


 

H. Fry, S. Ketteridge, S.Marshall. A Handbook for Teaching and Learning in   Higher 

Education. Enhancing Academic Practice. Third edition. New York. 2009. -544 p. ISBN 

0-203-89141-4 

20.

 

Accreditation  Council  for  Pharmacy  Education.  Accreditation  Standards  and 



Guidelines  for  the  Professional  Program  in  Pharmacy  Leading  to  the  Doctor  of  Pharmacy 

Degree. Accessed December 10, 2013. 

21.

 

https://www.acpecredit.org/pdf/FinalS2007Guidelines2.0.pdf



.  

22.


 

Andersen,  E.,  &  Schiano,  B.  (2014).  Teaching  with  cases:  A  practical  guide. 

Boston, MA: Harvard Business Press Books.  

23.


 

BU Center for Excellence and Innovation in Teaching. (2015). Using case studies 

to teach. Retrieved from 

http://www.bu.edu/ceit/teachingresources/usingcasestudiestoteach

 

24.


 

Ganieva 


M.A., 

Fayzullaeva 

D.M. 

Keys-stadi 



o‗qitishning  pedagogik 

texnologiyalari to‗plami. Metodik qo‗llanma / Seriya ―O‗rtamaxsus, kasb- hunar ta‘limi tizimida 

innovatsion texnologiyalar‖. – T.: TDIU, 2013. – 95 bet.  

 

14-mavzu: Aromatik kislotalar va ularning birikmalarini kislota - asos xossalari. Salitsil 

kislotasi va uni amidlari, efirlari  (benzoy kislota, salitsil kislota, salitsilamid, atsetilsalitsil 

kislota, fenilsalitsital). Tahlil usullari. 

Reja 

 

1.

 



Dori  sifatida ishlatiladigan  aromatik kislotalar va ularning xosilalari  guruhiga kirgan  dori  

moddalarning tasniflanishi. 



Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

133 


 

2.

 



Aromatik  kislotalar  va  ularning  hosilalari  guruhiga  kirgan    dori    moddalarning  olinish 

usullari. 

3.

 

Aromatik kislotalar va ularning hosilalari guruhiga kirgan  dori  moddalarning tavsifi. 



4.

 

Aromatik  kislotalar  va  ularning  hosilalari  guruhiga  kirgan    dori    vositalarining  taщlil 



usullari va ishlatilishi. 

 

  Tayanch iboralar: aromatik kislotalabenzoy kislota, salitsil kislota, salitsilamid, atsetilsalitsil 



kislota, fenilsalitsital 

C O O H


- A c i d u m   b e n z o ic u m

                    

C O O N a

- N a t r i i  b e n z o a s

 

O H


C O O H

- A c i d u m   s a li c y li c u m

                 

O H


C O O N a

- N a t r i i   s a li c y la s

 

O H


H O

H O


1 0

H O


O H

C O O B i

- D e r m a fo lu m , B is m u t u m  

         s u b g a llic u m

               

O H


C  -

O

N H



O H

- O x a p h e n a m i d u m

 

O C O C H



3

C O O H


- A c i d u m    a s e t y ls a lic y li c u m ,

                       A s p i r in u m

       

O H


C  - O  -  C

6

H



5

O

- P h e n y lii    s a lic y la s ,



           S a lo lu m

 

 



Olinishi:  Benzoy kislota  Benzoe Resina - benzoy  smolasidan ajratib olingan. Amalda u 

sintez yo‘li bilan olinadi. 

 


Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

134 


 

2.  Toluolni  xlorlab,  so‘ngra  xosil  bo‘lgan    maxsulotni  gidrolizlab  xam  benzoy  kislota 

olinadi. 

C O O H


-H

2

O



3 C l

2

-3 H C l



C C l

3

O H



O H

O H


C

C H


3

-3 H C l


3 H

2

O



 

Natriy benzoat benzoy  kislotani soda eritmasi bilan  neytrallab olinadi. 

C O O N a

-  N a t r i i    b e n z o a s

 

         Salitsil kislota sanoatda  Kolbe-SHmidt usuli  bo‘yicha olinadi. 



            

+

C O O N a



 C O

2

1 2 5



6

A T M


O

O N a


O H

C O O H


O H

  H C l


-N a C l

 

Salitsil kislotada -ON gruppasi bilan -SOON gruppasi orasida vodorod bogi xosil bo‘lishi 



xisobiga karboqsil guruxining musbat zaryad ortib, kislotaliligi ortadi. 

 

Natriy salitsilat salitsil kislotani natriy gidroqarbonat eritmasi bilan neytrallab  olinadi. 



O H

C O O H


+ N a H C O

3

- C O



2

- H


2

O

C O O N a



O H

 

Atsetilsalitsil kislota salitsil kislotani  turli yo‘llar bilan atsetillab olinadi. 



O H

C O O H


O

O

O



C H

3

C



C H

3

C



-

C H


3

C OOH


O C O C H

3

C O O H



+

 

Salitsilamid   metilsalitsilatga  ammiak ta‘sir ettirib olinadi. 



 

O C O C H

3

O H


-

C H


3

OH

2 5 %  N H



3

O H


C  - O N H

2

O



 

Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

135 


 

Oqsafenamid  fenilsalitsilat bilan  n-aminofenolni kizdirib olinadi. 

+

O H


C  - O  - C

6

H



5

O

O H



C  -

O

N H



O H

O H


N H

2

  - C



6

H

5



 O H

 

Fenilsalitsilat  fenol    bilan    salitsil  kislota   kotishmasini  fosfor    (III)  xlorid  ta‘sir  etdirib 



olinadi. 

O H


C  -  O  -  C

6

H



5

O

O H



C O O H

+

O H



P C l

3

- H



3

P O


3

- 3 H C l

3

3

3



 

Metilsalitsilat  salitsil    kislotaga  konts    sulfat  kislota  va  metanol  ko‘shib  75-80°S 

xaroratgacha kizdirib olinadi. 

O C O C H

3

O H


C H

3

OH



O H

C O O H


K .

  H


2

S O


4

- H


2

O

 



Dermatolum,  Bismuthum  sybgallicum-  vismut    (III)    nitratning    sirka  kislotadagi 

eritmasiga  uchgidroqsi  benzoy    kislota  galla  kislota  eritmasini  ko‘shib  kizdirish  yo‘li  bilan  

olinadi. 

O H


H O

H O


H O

O H


C O O B i

-  D e r m a f o l u m ,  B i s m u t u m  

              s u b g a l l i c u m

H O


H O

H O


C O O H

B i ( N O     )

2 H O H

- 3 H N O



t

0

3 3



3

+

 



Tasvirlanishi: Benzoy  kislota - rangsiz, igna shaklidagi kristall, suvda kam eriydi, spirt, 

xloroformda eriydi. 

Natriy benzoat - xidsiz, sho‘r mazali oq kukun, suvda oson, spirtda qiyin eriydi.  Salitsil 

kislota - nordon mazali, oq ignasimon kukun, suvda kam spirt va xloroformda eriydi. 

 

Natriy salitsilat - chuchmal-sho‘rtang mazali oq rangli kukun, suvda oson eriydi, spirt va 



glitserinda eriydi. 

 

Salitsil amid - oq kristall kukun, suvda  juda kam, xloroformda kam, spirtda esa eriydi. 



 

Oqsafenamid - oq kristall kukun, suvda erimaydi, spirt va ishkor eritmalarida eriydi.  

Aspirin - nordon, sirka kislota xidiga ega, oq kristall kukun, suvda kam eriydi spirtda esa 

eriydi. 


Fenilsalitsilat - oq kristall kukun, suvda erimaydi, spirt va xloroformda  eriydi. 

Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

136 


 

Metilsalitsilat  -  o‘ziga  xos  o‘tkir  xidli,  biroz  sargish  suyuklik-r=1,18,  suv  bilan  

aralashmaydi, spirtva efir bilan aralashadi. 

Dermatol - sarik rangli amorf kukun, xidsiz va mazasiz, suvva spirtda erimaydi, mineral 

kislotalarda parchalanishi bilan eriydi, ishkor eritmalarida eriydi. 

CHinligini aniqlash: 

C

OH



O

  O


-3 H C l

O H


C O O H

F e C l


3

{

[



]

F e


3

+

}



+

O

C O O



- 3

3 H


3

  

   



O H

C O O H


C H

3

C OON a



O H

 -C O


2

t

O



 

   


C O O N a

C O O H


H C l

-N a C l


+

 

   



C O O N a

O H


C O O H

H C l


+

O H


-N a C l

 

   



O H

C O N H


2

O H


C O O H

N a O H


+

t

O



+

N H


3

 

    



O H

C O N H


2

O F e C l

2

C O N H


2

+

t



O

-H C l


F e C l

3

 



                                                                                ko‘k rang 

Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

137 


 

 

Xosil bo‘lgan salitsil kislotani aurin bo‘yogi xosil bo‘lish reaktsiyasi yordamida aniqlash 



mumkin. 

Fenilatsetat. 

 

Oqsafenamid xlorid kislota bilan gidroliz kilinganda salitsil kislota va n-aminofenol xosil 



bo‘lib, so‘ngra indofenol xosil bo‘lish reaktsiyasini bajarish mumkin. 

+

O H



C O O H

O H


C  -

O

N H



O H

O H


N H

2

H C l



 

                                                                         salitsil kislota         n-aminofenol 



Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

138 


 

 

- 4 H



2

O

O H



H O

H O


H O

O H


C O O B i

N a O


C O O N a

+ 4  N a


2

S

B i



2

S

3



2

+

-H



2

S

2



N a O

N a O


 

Filtratga  FeCl

eritmasi  tomizilsa to‘k-kora  rang xosil bo‘ladi. 



Mikdorini aniqlash: 

1.Benzoy kislota   -   alkalimetrik usul 

C O O H

+

C O O N a



H

2

O



N a O H

+

 



Natriy benzoat   -   atsidimetrik usul 

    


C O O N a

C O O H


H C l

N a C l


+

+

 



2.Salitsil kislotasi - alkalimetrik usul 

O N a


O H

C  - O  - C

6

H

5



O

+

+



3 N a O H

O H


C O O H

C O O N a

O N a

- 2 H


2

O

+



 H

2

S O



4

O H


 ortikchasi 

                                               Natriy salitsilat. 

                     1.Atsidimitrik usul. 


Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

139 


 

 

Atsetilsalitsil kislotaning  mikdori alkalimetrik usul bilan aniqlanadi. 



                                                        

Fenilsalitsilat  -  alkalimetrik usul. 

 

 

ortikchasi 



          Umumiy xolda 

O H


C  - O  - C

6

H



5

O

+ N a O H



C O O N a

+

O H



O H

N a O H


H C l

N a C l


 H

2

O



+

+

 



 

                        Ortikchasi 

Salitsilamid-K‘eldal usuli. 


Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

140 


 

H C l


+

O H


C O N H

2

O H



C O O H

N a O H


+

+

N H



3

N H


3

H

3



B O

3

N H



4

B O


2

N H


4

B O


2

N H


4

C l


H

3

B O



3

+

+



+

H O H


H

2

O



 

Oqsafenamid- K‘eldal usuli 

 

Dermatol -  nitrat va perxlorat kislotalar aralashmasi bilan parchalab, kompleksonometrik 



usul bilan aniqlanadi.(ind- piroqotexin binafsha rang)

12

 



         (vismutning asosli nitratiga karang). 

 

                                                                  Indikator  



                                                               sarik rangda,  

                                                                                            kopleksi esa ko‘k rangda 

 Ishlatilishi.  Benzoy  kislota  antiseptik  modda  sifatida  surtma  dorilar  tarkibiga  kiradi.  Natriy 

benzoat - balgam ko‘chiruvchi modda 15% li eritmasi venaga yuboriladi yoki 0,2-0,5 g mikstura 

tarkibida  ichiladi. 

 

Salitsil kislota 1-10% surtma dori xolida teri kasalliklarida, natriy salitsilat revmatizmga 



karshi, ogrik koldiruvchi va xaroratni tushuruvchi modda sifatida ishlatiladi. 

 

Salitsilamid  revmatizmga  karshi,  ogrik  koldiruvchi  va  isitma  tushuruvchi,  oqsafenamid 



o‘t xaydovchi modda sifatida xoletsistit, gepatit kasalliklarida. ASK  - ogrik koldiruvchi, isitma 

                                                             

9.

 

12



 

A.N.Yunushodjaev,  Q.A.Ubaydullaev  va  b.  Farmatsevtik  kimyo.    Toshkent,  «Extremum 

press», 2011 

 


Pharmaceutical chemistry  

Autors: Iminova I.M., Olimov X.Q., Zaripova N.T.. 

 

141 


 

tushuruvchi  konni  suyultiruvchi,  fenilsalitsilat ichak va siydik  yo‘llari kasalliklarida,   dermatol 

teri kasalliklarini davolashda ishlatiladi. 

 

Nenetsski printsipi. - Salol printsipi. 



Nenetsski printsipining moxiyati salitsil kislotasidagi faol funktsional guruxlarni berkitib, uning 

yalliglantiruvchi xossasini kamaytirish printsipidir. 




Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   ...   38


Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©fayllar.org 2017
ma'muriyatiga murojaat qiling