Kısmi tutarıklar


Download 461 b.
Sana21.08.2017
Hajmi461 b.
#13970









Kısmi tutarıklar

  • Kısmi tutarıklar

    • Basit kısmi tutarıklar
    • Karmaşık kısmi tutarıklar
    • Sekonder olarak jeneralize olan kısmi tutarıklar
  • Jeneralize tutarıklar

    • Absans tutarıkları (petit mal)
    • Myoklonik tutarıklar
    • Tonik tutarıklar
    • Tonik-klonik tutarıklar (grand mal)
    • Atonik
  • Sınıflandırılmamış epileptik tutarıklar



Etki mekanizması

  • Etki mekanizması

  • Membran stabilizasyonu yapar (Na+ kanallarının inaktivasyondan kurtulma hızını )

  • Farmakokinetik

  • Plazma proteinlerine fazla bağlanır (% 90) (başlıca albumine).

  • İ.M. yolla verilmez, parenteral yolla verilişler İ.V. yolla yapılmalıdır. İ.M. injeksiyon yerinde çöker ve buradan absorbsiyonu düzensizdir.

  • Terapötik plazma konsantrasyonu: 10-20 g/ml

  • GİS absorbsiyonu yavaş ve bazen düzensizdir. Biyoyararlanımı oral farmasötik preparatlar arasında değişkenlikler gösterebilir.

  • Karaciğerde metabolize edilir.







İ.V. verilişte (status epilepticus tedavisi için) kardiyak aritmiler (en sık) hipotansiyon SSS depresyonu 50 mg/dak'dan daha yavaş bir hızda verilirse bu belirtiler minimumdur.

  • İ.V. verilişte (status epilepticus tedavisi için) kardiyak aritmiler (en sık) hipotansiyon SSS depresyonu 50 mg/dak'dan daha yavaş bir hızda verilirse bu belirtiler minimumdur.

  • Akut oral aşırı dozaj Serebellum ve vestibuler sistem belirtileri





Fenitoin’in metabolizmasını yavaşlatanlar kloramfenikol dikumarol disulfiram isoniazid simetidin valproik asit fenilbutazon

  • Fenitoin’in metabolizmasını yavaşlatanlar kloramfenikol dikumarol disulfiram isoniazid simetidin valproik asit fenilbutazon



Vücutta demetilasyon ile fenilhidantoin'e dönüşür.

  • Vücutta demetilasyon ile fenilhidantoin'e dönüşür.

  • Fenitoin'e göre bir üstünlüğü yoktur.

  • Belirgin sedatif etki yapar.

  • Toksisitesinin fazlalığı nedeniyle tercih edilmez.



Yapı ve etki bakımından mefenitoin'e benzer.

  • Yapı ve etki bakımından mefenitoin'e benzer.

  • Fenitoin'e göre bir üstünlüğü yoktur.



Etki mekanizması

  • Etki mekanizması

  • GABA mimetik (GABAA).

  • Bütün barbitüratlar antikonvülsan etkili olmakla birlikte bazıları bu etkiyi hipnotik dozlarının altında oluştururlar ve bu endikasyonda kullanılırlar.

  • Bunlardan uzun süreli olanlar ve en çok da fenobarbital kullanılır (diğerleri primidon, mefobarbital, metarbitaldir).



Sedasyon (en sık) (tolerans gelişir)

  • Sedasyon (en sık) (tolerans gelişir)

  • Nistagmus, ataksi

  • İlaç alerjisi (% 1-2)

    • Cilt döküntüleri
    • lenfadenopati
    • lökopeni, trombopeni
    • SLE
  • Diğer

    • Megaloblastik anemi (folata yanıt verir)
    • Raşitizm, osteomalasi (D vitaminine yanıt verir)
    • K avitaminozuna bağlı kanamalar


Valproik asit, fenobarbitalin kan düzeyini %40 artırır. (metabolizmasını inhibe ederek)

  • Valproik asit, fenobarbitalin kan düzeyini %40 artırır. (metabolizmasını inhibe ederek)

  • Fenitoin, fenobarbital düzeyini artırır.





N-metilfenobarbital'dir.

  • N-metilfenobarbital'dir.

  • Karaciğerde N-demetilasyon ile fenobarbital'e dönüşür.

  • Etkileri fenobarbital gibidir.

  • Ona bir üstünlüğü yoktur.



N-metilbarbital'dir.

  • N-metilbarbital'dir.

  • Karaciğerde N-demetilasyon ile barbital'e dönüşerek etkinlik kazanır.

  • Sedatif etkisi fenobarbital'den daha güçlü, antiepileptik etkisi daha zayıftır.



Vücutta büyük bir kısmı fenobarbital'e dönüşür.

  • Vücutta büyük bir kısmı fenobarbital'e dönüşür.

  • Diğer bir metaboliti olan feniletilmalonamid de antiepileptik etkinlik gösterir.

  • Etkileri ve kullanılış yeri fenobarbital gibidir.

  • Fenobarbitale göre daha fazla sedasyon yapar.

  • Dozu 750-1500 mg/gün (2'ye bölünerek) (çocuklarda 10-20 mg/kg/gün)



Etki mekanizması

  • Etki mekanizması

  • Membran stabilizasyonu yapar (Na+ kanallarının inaktivasyondan kurtulma hızını )

  • Karbamazepin'in metaboliti olan 10,11-epoksikarbamazepin de bu etkiye sahiptir.



GİS belirtileri: B-K, epigastrik ağrı, diyare (bazen konstipasyon)

  • GİS belirtileri: B-K, epigastrik ağrı, diyare (bazen konstipasyon)

  • Nörolojik bozukluklar: Uyuşukluk, ataksi, diplopi, nistagmus

  • Antikolinerjik etkiler: ağız kuruluğu, midriyazis, yakın görmede bozulma, idrar retansiyonu

  • Alerjik reaksiyonlar: eritroderma, eksfoliyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal dermoliz, SLE

  • Kemik iliği depresyonu: lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, aplastik anemi

  • Dilüsyonel hiponatremi (uzun süreli kullanımda aşırı ADH salgılanmasına bağlı olarak, özellikle yaşlılarda)

  • Teratojenite





A-V ileti bozukluğu olanlar

  • A-V ileti bozukluğu olanlar

  • Porfirialı hastalar





Karbamazepin’in karaciğer mikrozomal enzimlerini fazla indüklemeyen bir türevidir.

  • Karbamazepin’in karaciğer mikrozomal enzimlerini fazla indüklemeyen bir türevidir.

  • Hiponatremi yapma potansiyeli daha fazladır.

  • Günde 600-1200 mg dozunda kullanılır.



Etki mekanizması

  • Etki mekanizması

  • Talamus nöronlarında düşük eşikli Ca2+ akımını (T akımı) azaltır.

  • Talamus, tipik absans nöbetlerindeki 3 Hz diken-dalga (spike-wave) ritminin oluşmasında önemli rol oynamaktadır.



GİS belirtileri: (en sık) B-K, anoreksi

  • GİS belirtileri: (en sık) B-K, anoreksi

  • SSS belirtileri: Uyuşukluk, letarji, öfori, başağrısı, Parkinson benzeri belirtiler, fotofobi

  • Alerjik reaksiyonlar: değişik (ürtikerden Stevens-Johnson sendromuna değişen) cilt döküntüleri, SLE, eozinofili, lökopeni, trombositopeni, pansitopeni, aplastik anemi



Etki mekanizması

  • Etki mekanizması

  • Talamus nöronlarında düşük eşikli Ca2+ akımını (T akımı) azaltır.



Etki mekanizması

  • Etki mekanizması

  • Fenitoin ve etosüksimidin etkilerine benzer etkiler oluşturur.

    • Membran stabilizasyonu yapar (Na+ kanallarının inaktivasyondan kurtulma hızını )
    • Talamus nöronlarında düşük eşikli Ca2+ akımını (T akımı) azaltır.
    • GABA sentezini yapan glutamik asit dekarboksilaz enzimi stimüle, GABA yıkımında rol oynayan GABA transaminaz enzimini ise inhibe ederek GABA düzeyini yükseltir (ancak, bu etkiler terapötik konsantrasyonun üzerinde gerçekleşir).




GİS belirtileri: (en sık, % 16) B-K, anoreksi

  • GİS belirtileri: (en sık, % 16) B-K, anoreksi

  • SSS belirtileri: Sedasyon, ataksi, tremor

  • Raş, alopesi, iştah artışı

  • Hepatotoksisite, nadiren fatal hepatit (doz bağımlı değildir, idiyosinkratiktir)

  • Teratojenite



Diazepamın status epilepticus ve zayıf derecede olmak üzere postanoksik myoklonik tutarıklar ve absansdaki terapötik etkisi dışında benzodiazepinlerin antiepileptik etkinliği fazla değildir.

  • Diazepamın status epilepticus ve zayıf derecede olmak üzere postanoksik myoklonik tutarıklar ve absansdaki terapötik etkisi dışında benzodiazepinlerin antiepileptik etkinliği fazla değildir.

  • Klonazepam, sedasyon yapması bakımından diğer benzodiazepinlere benzerse de belirgin antiepileptik etkinlik göstermesi yönünden onlardan ayrılır.

  • Klonazepamın antidepresan ve antipanik etkinliği de vardır.



Etki mekanizması

  • Etki mekanizması

  • NMDA reseptörlerindeki glisin bağlanma yerini bloke eder.

  • Ayrıca nöron membranındaki kalsiyum ve hızlı sodyum kanallarını da bloke eder.



Etki mekanizması

  • Etki mekanizması

  • Bir GABA analoğu olmakla birlikte GABAA reseptörüne bağlanmaz.

  • Etki mekanizması henüz aydınlatılamamıştır.



Etki mekanizması

  • Etki mekanizması

  • GABA yıkımında rol oynayan GABA transaminaz (GABA-T) enzimini inhibe (irreverzibl) ederek GABA düzeyini yükseltir.



Etki mekanizması

  • Etki mekanizması

  • Membran stabilizasyonu yapar (Na+ kanallarının inaktivasyondan kurtulma hızını )



Membran stabilizasyonu yapar. (Na+ kanallarının inaktivasyondan kurtulma hızını )

  • Membran stabilizasyonu yapar. (Na+ kanallarının inaktivasyondan kurtulma hızını )

  • GABA etkinliğini artırır.

  • AMPA ve kainat reseptörleri üzerinde antagonistik etkisi vardır.

  • Kısmi nöbetlerin tedavisinde kullanılır.



GABA uptake’ini inhibe eder.

  • GABA uptake’ini inhibe eder.

  • Kısmi nöbetlerin ek tedavisinde kullanılır.

  • Farmakokinetik: Absorbsiyonu tama yakındır. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır. CYP3A ile metabolize edilir. Enzim indüksiyonu veya inhibisyonu yapmaz.

  • Yan etkiler: konfüzyon uykuya meyil ataksi nadiren psikoz seyrek olarak raş



Etki mekanizması bilinmemektedir. Veziküler depolanma düzeyinde Glutamat ve GABA salıverilmesini etkilemesi olasıdır.

  • Etki mekanizması bilinmemektedir. Veziküler depolanma düzeyinde Glutamat ve GABA salıverilmesini etkilemesi olasıdır.

  • Kısmi nöbetlerin ek tedavisinde kullanılmak üzere onay almıştır.

  • Farmakokinetik: Absorbsiyonu hızlı ve tama yakındır. Besinlerden etkilenmez. Plazma proteinlerine bağlanma %10’dan azdır. 2/3’ü böbreklerden değişmeden atılır. Metabolizmasında sitokrom P450 enzimleri rol oynamaz.

  • Yan etkiler: uyku hali yorgunluk



Sodyum kanal blokajı yapar. Voltaj bağımlı kalsiyum kanallarını da bloke eder.

  • Sodyum kanal blokajı yapar. Voltaj bağımlı kalsiyum kanallarını da bloke eder.

  • Kullanılış: Kısmi nöbetler Jeneralize tonik klonik nöbetler İnfantil spazm

  • Diğer antiepileptiklerle etkileşime girmez.

  • Yan etkiler: uyuşukluk kognitif bozukluk raş





Antiepileptiklerden hangisi GABA transaminaz enzimini inhibe ederek antikonvülzan etki gösterir? (Eylül 2002)

  • Antiepileptiklerden hangisi GABA transaminaz enzimini inhibe ederek antikonvülzan etki gösterir? (Eylül 2002)

    • Klonazepam
    • Fenitoin
    • Karbamazepin
    • Fenobarbital
    • Vigabatrin
    • (Cevap E)
  • Hangisi fenitoin’in metabolizmasını artırarak serum düzeyini düşürür? (Eylül 2002)

    • Kloramfenikol
    • Fluoksetin
    • İzoniazid
    • Rifampin
    • Amiodaron
    • (Cevap D)
  • Uzun süreli fenitoin kullanımı hangi vitamin eksikliğine yol açabilir? (Nisan 2002)

    • Kalsitriol
    • Pridoksin
    • B12 vitamini
    • C vitamini
    • A vitamini
    • (Cevap A)


Difenilhidantoin kullanılarak sonuç alınamamış grand mal epilepsili bir hastada seçilecek ikinci ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (Eylül 1987)

  • Difenilhidantoin kullanılarak sonuç alınamamış grand mal epilepsili bir hastada seçilecek ikinci ilaç aşağıdakilerden hangisidir? (Eylül 1987)

    • Klonazepam
    • Karbamazepin
    • Fenobarbital
    • Etosüksimid
    • Valproik asit
    • (Cevap C)
  • Primidon aşağıdaki hastalıklardan hangisi için özel bir ilaçtır? (Nisan 1993)

    • Şizofreni
    • Nevroz
    • Depresyon
    • Epilepsi
    • Kore
    • (Cevap D)
  • Petit mal epilepside aşağıdakilerden hangisi kullanılır? (Nisan 1996)

    • Fenobarbital
    • Karbamazepin
    • Etosüksimid
    • Difenilhidantoin
    • Diazepam
    • (Cevap C)


www.aesnet.org American Epilepsy Society

  • www.aesnet.org American Epilepsy Society



Download 461 b.

Do'stlaringiz bilan baham:




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©fayllar.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling