Microsoft Word sbornik rs rtf


N- ТИОАРОИЛПИРАНО[3,2-C]


Download 2.33 Mb.
Pdf ko'rish
bet107/134
Sana11.07.2023
Hajmi2.33 Mb.
#1659628
1   ...   103   104   105   106   107   108   109   110   ...   134
Bog'liq
tezisy

N-
ТИОАРОИЛПИРАНО[3,2-C]ХРОМЕН-3-КАРБОКСАМИДОВ 
Р.В. Шутов 
Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия,
Санкт-ПетербургРоссия 
Ранее нами было изучено взаимодействие 2-арил-4-гидрокси-6H-1,3-тиазин-6-онов с 
салициловыми альдегидами, в результате чего образуются производные кумарин-3-карбоксамида. Не 
меньший интерес представляют 3-формилхромоны, в которых при насыщении двойной связи C
2
=C
3
происходит образование β-формилкетонной группировки, благодаря чему они также находят 
применение в синтезе гетероциклов. Так как для производных 1,3-тиазина подобных исследований не 
проводилось, мы изучили их реакцию с 3-формилхромонами. 


245
Установлено, что 2-фенил-4-гидрокси-6H-1,3-тиазин-6-оны (I) реагируют с замещенными 3-
формилхромонами (II) в присутствии пиридина, образуя смесь N-тиобензоил-5-гидрокси-2H,5H-
пирано-[3,2-с]хромен-2-он-3-карбоксамидов (III а-д) и 2-фенил-5-(хромен-3-ил)-6,7-дигидро-4H,5H-
пирано[2,3-d]-1,3-тиазин-4,7-дионов (IV а-в) с суммарным выходом 50–70%. Прослеживается явная 
связь между соотношением продуктов (III) и (IV) и заместителем в бензольном кольце хромона: если 
в случае акцепторных заместителей (Cl, Br, NO
2

были обнаружены только пиранохромены (III) с 
выходом 60-70%, то в случае сильного донора (OCH
3

были выделены только пиранотиазины (IV) с 
выходом около 50%. В случае незамещенных и 6-метилхромона была получена смесь соединений 
(III) 
и (IV) в соотношении около 1:1 (по ПМР). 
S
N
OH
O
Ph
O
O
H
OH
O
NH
Ph
S
O
R
O
O
O
R
+
+
I
II
а-е
III
а-д
IV
а-в
O
O
S
N
O
R
O
Ph
O
H
H
H
R = OMe (
а), Me (б), H (в), Cl (г), Br (д), NO
2
(
е)
Синтезированные соединения малотоксичны, LD
50
(
метод Миллера-Тейнтера) составляет 2250 и 
2450 
мг/кг для соединений (III г и III д, соответственно). Вещества проявляют умеренную 
противосудорожную активность. 
ДЕЙСТВИЕ МЕЗЕНХИМАЛЬНЫХ СТВОЛОВЫХ КЛЕТОК
НА ВОССТАНОВЛЕНИЕ ТОНКОЙ КИШКИ КРЫС
ПОСЛЕ ГАММА-ОБЛУЧЕНИЯ 
В.В. Южаков, Н.Д. Яковлева, А.Г. Коноплянников, О.Ю. Токарев, Л.Н. Бандурко, 
Л.Е. Севанькаева, Н.К. Фомина, Л.Н. Михина, М.Г. Цыганова, Л.И. Щеглова,
И.Э. Ингель, Л.А. Лепехина 
Медицинский радиологический научный центр Минздравсоцразвития РФ
ОбнинскРоссия 
Изучали влияние мезенхимальных стволовых клеток (МСК) взрослого организма на 
пролиферативную активность клеток и функциональную морфологию тонкой кишки крыс после 
общего однократного γ-облучения в полулетальной дозе 7 Гр. Исследования проведены на 40 самцах 
крыс Вистар массой 140-170 г, которым моделировали лучевое поражение на установке «Луч-1» 
(
60
Со) при мощности дозы 71 сГр/мин. Из облученных животных были сформированы 2 группы 
сравнения. Контрольную группу составили облученные крысы, не получавшие лечения. Животным 
опытной группы через 1 сут после облучения однократно в хвостовую вену вводили 10
6
МСК, 
полученных культивированием клеток костного мозга половозрелых крыс той же популяции. 
Животных выводили из опыта на 5 и 10 сут после облучения. Проксимальный отдел 
двенадцатиперстной кишки для исследования выделяли под нембуталовым наркозом. 
Пролиферативную активность клеток изучали с применением антител к PCNA. Методы исследования 
включали иммуноокрашивание серотонинсодержащих и Ig-продуцирующих клеток, гистохимию 
эндокринных и тучных клеток, а также компьютерный анализ микроскопических изображений. 
Результаты исследования показали, что на 5-10 сут эксперимента пул пролиферирующих клеток 
кишечного эпителия у облученных крыс находится на стадии гиперрегенерации, а архитектоника 
эпителиальной выстилки быстро нормализуется. Тем не менее, полноценного восстановления 
слизистой оболочки кишки в данном периоде времени у нелеченых животных еще не происходит. У 
крыс опытной группы, получавших МСК, в период репаративной регенерации более быстро 
восстанавливалась высота ворсинок и рельеф слизистой оболочки в целом. При этом в генеративной 
зоне усиливалась пролиферативная активность выживших после радиационного воздействия клеток, 
повышалась клеточность в криптах, прослеживалась тенденция к восстановлению клеточного состава 
эпителиальной выстилки и собственной пластинки слизистой оболочки кишечника.


246
Download 2.33 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   103   104   105   106   107   108   109   110   ...   134




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©fayllar.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling