Microsoft Word sbornik rs rtf

5-
АНДРОСТЕН-3β,17β-ДИОЛ? 
В.Ю. Ковтун*, В.М. Резников**, И.Е. Андрианов***, Г.Б. Сергеев****,
С.Ю. Тарасов*, В.Б. Назаров* 
* 
Научно-производственный центр «Фармзащита» ФМБА России, Химки 
Московской обл., ** Эндокринологический научный центр Росмедтехнологий,
*** 
Федеральный медицинский биофизический центр имени А.И. Бурназяна
ФМБА России, **** Московский государственный университет
имени М.В. Ломоносова, Москва, Россия 
5-
Андростен-3β,17β-диол (hermaphrodiol) (5-АЕД) является естественным стероидным гормоном 
млекопитающих, который получается из дегидроэпиандростерона. 5-АЕД играет важную роль в 
регуляции иммунного ответа, стимулируя NK клетки и лимфоциты, эстроген-чувствительных 
карцином. 5-АЕД превращается в 5-дигидротестостерон, который влияет на клетки РС-3 рака 
простаты человека, вызывая их апоптоз. 5-АЕД увеличивает уровень ТН
1
цитокинов, таких как IL-2, 
IL-3, IFN
γ, противодействует супрессии иммунной системы, вызываемой гидрокортизоном. 5-АЕД 
выпускался в прошлом веке как БАД, но в начале этого века благодаря работам медицинского 
колледжа Вирджинии, радиобиологического исследовательского института вооруженных сил США и 
фирмы Hollis-Eden Pharmaceuticals, Inc. на основе 5-АЕД было разработано лекарственное средство 
Neumune, 
состав которого не раскрывается и которое обладает высокой радиозащитной и лечебной 
активностью в опытах на крупных и мелких лабораторных животных, включая обезьян. Neumune 
прошел первую фазу клинических исследований на людях и был рекомендован для защиты человека 
от летальных доз ионизирующего облучения. С 2004 года Neumune начал закладываться в резерв 
армии США в качестве радиопротектора. В 2007 году закладка его для снабжение армии США была 
прекращена. 5-АЕД не эффективен при в/в введении и только при подкожном способе введения его 
активность весьма высока. 
Нами разработан лабораторный регламент получения 5-андростен-3β,17β-диола. 5-АЕД 
практически не растворим в воде, растворимость в ПЭГ-400 и пропиленгликоле-1,2 около 1%. Острая 
токсичность определена на мышах при однократном п/к введении в дозах до 3000 мг/кг препарат не 
вызывает гибели животных, однако в местах введения образуются не рассасывающиеся подкожные 
инфильтраты. Раствор 5-АЕД в смеси ДМСО : этанол : ПЭГ-400 в соотношении 3:1:2 резко 
увеличивается токсичность препарата (СД
50
– 357 
мг/кг). Кажущееся отсутствие токсичности, по-

---

231
видимому, связано с малой биодоступностью 5-АЕД. При переходе на крупных лабораторных 
животных необходимо изучать биодоступность препарата. Для радиозащиты, когда необходимо 
однократно ввести большое количество препарата, создание лекарственной формы весьма 
затруднительно. 
СИНТЕЗ И ИЗУЧЕНИЕ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ
КОМПЛЕКСОВ ГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И АЦЕТИЛЦИСТЕИНА
С БИОМЕТАЛЛАМИ И ПОДОБНЫХ СОЕДИНЕНИЙ 
В.Ю. Ковтун*, В.Н. Толкачев**, Э.А. Парфенов**, Ю.А. Давидович***,
В.И. Легеза****, Ю.С. Турлаков****, И.С. Драчев**** 
* 
Научно-производственный центр «Фармзащита» ФМБА России, Химки 
Московской обл., ** Российский онкологический научный центр имени Н.Н. Блохина 
РАМН, *** Институт элементоорганических соединений имени А.Н. Несмеянова,
**** 
Научно-исследовательский испытательный центр (медико-биологической 
защиты) ГНИИИ военной медицины МО РФ, Санкт-Петербург, Россия 
Глутаминовая кислота (ГК) принимает активное участие в энергетическом, белковом и 
жировом обменах, принимает участие в транспорте одно- и двухвалентных металлов. 
Антиоксидантная активность ГК связана с участием в синтезе глутатиона через янтарный 
полуальдегид. N-Ацетилцистеин (АЦ) в организме имеется в крайне незначительном количестве, 
являясь метаболитом обмена цистеина, который в свою очередь является метаболитом метионина. 
Хотя АЦ и ГК практически не обладает радиозащитным действием, представляло интерес изучить 
комплексы с биометаллами. В первую очередь с цинком, поскольку после облучения организма он в 
больших количествах выделялся из организма, приводя к резкому снижению металлотионеинов и 
супероксиддисмутаз – основных ферментов, защищающих организм от поражающего действия 
свободных радикалов. 
Были синтезированы комплексы цинка и кобальта с ГК, АЦ и некоторых производных АЦ, 
изучена их токсичность (на беспородных мышах) и радиозащитная активность (на мышах-гибридах 
F
1
). 
Установлено, комплексы ГК и АЦ с цинком и кобальтом практически не токсичны при 
пероральном способе введения, также как и сами АЦ и ГК. При пероральном способе введения все 
комплексы малотоксичны, но их радиозащитная активность не превышает 50%. При 
внутрибрюшинном способе введения металлокомплексы представляют собой высокоэффективные 
соединения, особый интерес вызывает глутамат цинка, который в обеих исследованных дозировках 
показывает 80% защиту летально облученных животных. 
О ПЕРСПЕКТИВАХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
СОВРЕМЕННЫХ АПТЕЧНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ