Сам индол был впервые получен Байером в 1866 г в процессе расщепления индиго

.
С действием некоторых индольных алкалоидов человечество знакомо давно. Ацтеки в древности использовали галлюциногенные грибы рода Псилоцибе, содержащие алкалоиды псилоцибин и псилоцин. Раувольфия змеиная, содержащая резерпин, ещё за 1000 лет до н. э. использовалась в Индии в качестве лекарственного средства. Корни ибоги, содержащей ибогаин, использовались народами Африки в качестве стимулятора ЦНС. Физостигма ядовитая использовалась народами Нигерии для установления вины: подсудимому давали настойку её семян, после чего, если она выходила со рвотой, его оправдывали, в противном случае он умирал от паралича сердца и дыхания. Действующим веществом физостигмы является физостигмин (эзерин)^[3].
Поражение спорыньёй посевов злаков в древние времена и в средневековье неоднократно приводила к эпидемиям эрготизма. Связь между спорыньёй и эрготизмом была установлена только в 1717 г., а алкалоид эрготамин, одно из основных действующих веществ спорыньи, был выделен в 1918 г.^[4]
Первый изолированный индольный алкалоид, стрихнин, был выделен Пеллетье и Каванту в 1818 г. из растений рода Стрихнос (лат. Strychnos). Правильная структурная формула стрихнина была определена только в 1947 г., хотя факт присутствия в структуре стрихнина индольного ядра был установлен несколько раньше^[5][6].
Сам индол был впервые получен Байером в 1866 г. в процессе расщепления индиго^[7].
Biosintez yo'llariga qarab izoprenoid bo'lmagan va izoprenoid indol alkaloidlari farqlanadi. Ikkinchisiga tirik organizmlar tomonidan dimetilallil pirofosfat (DMAPP) va/yoki izopentenil pirofosfat (IPP) dan sintez qilingan terpenoid strukturaviy elementlar kiradi
Non-izoprenoidlar:
oddiy indol hosilalari;
b-karbolinning oddiy hosilalari;
pirrolindol alkaloidlari.
Izoprenoid:
hemiterpenoidlar: ergot alkaloidlari;
monoterpenoidlar.
Alkaloid molekulasining uglerod skeletida karbazol, b-karbolin va boshqalarning mavjudligiga asoslangan sof strukturaviy tasniflar ham mavjud [9].

Bundan tashqari, 200 ga yaqin dimerik indol alkaloidlari (bisindol alkaloidlari) ma'lum, ularning molekulalarida ikkita indol yadrosi mavjud.

Pirrolindol alkaloidlari 3-pozitsiyadagi indol yadrosining metillanishi va keyinchalik etilamin guruhining halqaga yopilishi bilan 2-pozitsiyadagi uglerod atomiga nukleofil hujumi natijasida hosil bo'lgan nisbatan kichik triptamin hosilalari guruhidir. Ushbu guruhning tipik vakili fizostigmin (eserin) [19].

Fizostigmin 1864 yilda Jobst va Gesse tomonidan kashf etilgan.