Toshkent Farmasevtika Instituti Sanoat farmatsiya fakultet

Toshkent Farmasevtika Instituti

Sanoat farmatsiya fakultet

Sanoat farmatsiyasi yo'nalishi 204 - b guruh talabasi Saidqulov Sardorning Organik sintez fanidan tayyorlagan mustaqil ishi

• Eterifikatsiya usulida olinadigan dori preparatlari
• Reja:
• 1.Eterifikatsiya jarayoni va uning mohiyati
• 2.Etirifikatsiya usulidaolinadigan dori preparatlari
• 3.Etilatsetat sintezi va uning laboratoriyada olinishi
• 4.Etilatsetatning ishlatilishi
• 5.Etilatsetatdan foydalanib tayyorlanadigan dori preparatlari

• ETERIFIKATSIYA (yun. shgpeg efir va lot. Gʻasyu — qilaman) — karbon kislotalarning mineral kislotalar ishtirokida spirtlar bilan birikib murakkab efirlar hosil qilish reaksiyasi. Mazkur reaksiyaning kimyoviy muvozanatini oʻngga surish maqsadida reaksiya mahsulotlarining biri ortiqcha miqdorda olinadi. Mas, karbon kislota koʻproq olinganda spirtning hammasi reaksiyaga kirishib ketadi. Eterifikatsiyada vodorod ionlari (N+) katalizator rolini oʻynaydi.

• Bunda karbkation hosil boʻlib, u spirt molekulasini biriktirgan holda oraliq kompleks hosil qilishi mumkin. Keyin soʻnggi karbkation dissotsiatsiyalanib, murakkab efirni ajratadi. Katalizator (vodorod ioni — proton) erkin holda ajraladi. Nishonlangan atomlar yordamida Eterifikatsiyada hosil boʻladigan suvning gidroksil guruhini kislota, vodorodni esa spirt ajratadi. Eterifikatsiyadan sanoatda keng foydalaniladi. Murakkab efirlar, shuningdek, poliefir tolalar (lavsan va boshqalar) ham Eterifikatsiya usuli bilan olinadi.

• Eterifikatsiya odatda kuchli kislota katalizatorlari (sulfat kislota, toluensulfon kislotasi va boshqalar) ishtirokida amalga oshiriladi.
• Esterifikatsiya reaksiyasi qaytar (esterlarning gidrolizi sovunlanish deb ataladi), muvozanat holati spirt va karboksilik kislotaning tuzilishi va konsentratsiyasiga bog'liq, ya'ni reaktsiya aralashmasi uchun muvozanat o'rnatiladigan esterifikatsiya chegarasi mavjud bo'lib, u bilan tavsiflanadi: boshlang'ich spirt va kislota va ularning reaktsiya mahsuloti - ester kontsentratsiyasining ma'lum nisbati. Masalan, boshlang'ich reaktsiya aralashmasidagi etanol va sirka kislotasining ekvimolyar nisbatida alkogol va

• kislotaning ~2/3 qismi etil asetat hosil qilish uchun reaksiyaga kirishganda muvozanat o'rnatiladi.Efir unumini oshirish uchun yoki reaktivlardan birining ortiqcha miqdori (odatda spirt) ishlatiladi yoki esterifikatsiya paytida hosil bo'lgan suvni reaksiya aralashmasiga benzol qo'shilgan azeotrop aralashma shaklida distillashreaktsiya mexanizmi
• Reaksiya kislota katalizi sharoitida davom etadi va nukleofil almashinish mexanizmiga muvofiq davom etadi. Birinchi bosqichda karboksilik kislotaning karbonil guruhining kislorod atomining protonlanishi rezonansli stabillashgan karbokatsiya hosil bo'lishi bilan sodir bo'ladi:

• shundan so'ng alkiloksonium ionining hosil bo'lishi bilan alkogolning gidroksil guruhining kislorod atomining karboniy markaziga nukleofil hujumi sodir bo'ladi, bu bosqich cheklovchi hisoblanadi. Keyin, alkiloksoniy ionida proton gidroksillardan biriga ko'chib o'tadi va chiqadigan guruh - O + H2 hosil bo'ladi:

• Yakuniy bosqich suv va proton qo'shilishining oraliq mahsulotini - ester hosil bo'lgan katalizatorni yo'q qilishdi
• *

• Reaksiya mexanizmi izotop belgilaridan foydalangan holda tajriba bilan tasdiqlangan: 18O izotopi bilan etiketlangan spirtdan foydalanganda yorliq ester tarkibida bo'ladi:

• Etil atsetat — organik birikma, sirka kislotasining etil efiri, uchuvchi harakatlanuvchi shaffof suyuqlikdir. Etil spirtini sirka kislotasi bilan eterifikatsiya qilish yo'li bilan olinadi.Etil asetat CH3COOCH2CH3 formulaga ega bo’lgan organik birikma, rangsiz suyuqlik, hushbo’y xidga ega

• O O O O
• ║ ║ ║ ║
• CH3-C-Cl + Na-O- C-CH3→ CH3-C-O-C-CH3 + NaCl
• Karbon kislota angidridlari bir xil kislota qoldiqlarini saqlasa oddiy angidridlar, xar xil kislota qoldiqlarini saqlasa aralashgan angidridlar deyiladi.

• Ish bajarish tartibi:
• Libix sovitgichi va ajratgich voronka ulangan 250 ml xajmdagi Vyurs kolbasiga, 5 ml etil spirti va 5 ml kontsentrlangan - sulfat kislotasini (H2SO4)quyib moy hammomida 140oC gacha qizdiriladi.
• So‘ngra ajratgich voronkaga 40 ml sirka kislotasi va 40 ml etil spirti solinadi.
• Temperatura 140oC ga etishi bilan ajratgich voronkadagi aralashmani tomchilab turiladi.

• Labaratoriyada sintez qilish Molekulyar formulasi -88 g/mol
• Reaktivlar: Etil spirti - 35,5 (45 ml)
• Sirka kislota - 42 g (40 ml)
• Sulfat kislota (d=1,84 g/sm3)- 5 ml
• Jixozlar:
• Vyurs kolbasi - 250 ml Ajratgich voronka
• Libix sovutgichi Suvni haydash qurilmasi
• Reaksiya tenglamasi:

• Temperatura 140oC ga etishi bilan ajratgich voronkadagi aralashmani tomchilab turiladi. Tomchilash tezligi sovitgichdan tomchilab tushish tezligi bilan bir xil bo‘lishi kerak.
• Hosil bo‘lgan aralashmani ajratish voronkasiga solinadi va kontsentrlangan soda eritmasi bilan yuviladi.
• Sirka kislotasi bor yoki yo‘qligi lakmus qog‘ozida tekshiriladi.
• Efir qatlami ajratiladi va reaksiyaga kirishmagan etil spirtini ajratish uchun to‘yingan

• CaCl2 - kaltsiy xlorid eritmasi qo‘shib chayqatiladi (spirt CaCl2 2C2H5OH molekulyar kristall birikma hosil qiladi).
• Efir qatlami suvdan ajratiladi va Na2SO4 bilan quritiladi.
• Efir Vyurs kolbasida xaydaladi. 71-75oC da spirt va etil atsetat aralashmasi, 75oC da etil atsetat xaydaladi.
• Toza etilatsetatning qaynash temperaturasi 78oC, hosil bo‘lgan mahsulot 40 g tashkil qila

• A sinf etil atsetat (oliy nav) "Ferganaazot" AJ zavodi bazasida ishlab chiqariladi.
• Qo’llanishi:
• • tsellyuloza, atsetil-, nitroseluloza, poliuretan, mum, yog’lar, nitratlar, epoksid bo'yoqlar, laklar, emallar uchun erituvchu sifatida;
• • bo'yoq sanoatida pigmentlar va plyonka hosil qiluvchilar erituvchisi sifatida;
• • yupqa alyuminiy listlari va alyuminiy folgalarini yog’sizlantirish uchun;
• • sun'iy charm ishlab chiqarishda erituvchi sifatida;

• • atsetosirka kislota etil efir sintezida kimyoviy sohada;
• • murakkab kleylar ishlab chiqarishda;
• • farmatsevtikada ayrim dori vositalarini ishlab chiqarish jarayonida;
• • moslashuvchan o’ramlarga trafaret yozuvlari va chizmalarini qo'llash uchun siyoh tayyorlashda;
• • kauchuk, selofan, foto va kinoplyinka mahsulotlarini ishlab chiqarishda.

• Shuningdek etilatsetat turli dori preparatlari tarkibida ham mavjud.
• Bunga misol : Amorolfin , Livosil,
• Amorolfin
• Dozalash shakli
• Tibbiy tirnoq bo'yog'i
• 1 ml uchun tarkibi:
• Faol modda: amorolfin gidroxloridi (amorlin 50 mg hisobida) - 55,7 mg.
• Yordamchi moddalar: triatsetin (glitserin triatsetat) - 10,5 mg, metil metakrilat, trimetilamonioetil metakrilat xlorid va etil akrilat kopolimeri [2: 0,2: 1] (ammiak metakrilat sopolimeri etilatsetat150-mg (Ammoniy metakrilat sopolimeri (E10.0.0.0.)) mg, butil asetat - 50,0 mg, etanol 95% - 1 ml gacha.

• Tavsif
• Shaffof suyuqlik rangsizdan och sariq ranggacha.
• Farmakoterapevtik guruh
• Farmakologik xossalari

• Tashqi foydalanish uchun antifungal preparat. Sterollarning biosintezini buzish orqali qo'ziqorinning sitoplazmatik membranasini shikastlashi sababli qo'ziqorin va fungitsid ta'sirga ega. Ergosterol miqdorini kamaytiradi, atipik sterik tekis bo'lmagan sterollarning tarkibini to'playdi.

• .
• Keng ta'sir doirasiga ega. Tirnoqlarning qo'ziqorin infektsiyalarining eng keng tarqalgan va kam uchraydigan patogenlariga qarshi yuqori faollik:
• Dermatofitlar: Trichophyton spp., Microspomm spp., Epidamophytonjloccosum; Xamirturushli qo'ziqorinlar: Candida spp. ;
• Qo'ziqorinlar: Alternar-ia spp., Scopulariopsis spp., Hende, -sonula spp. ;
• Dematiaceae oilasidan zamburug'lar: Cladosporium spp. ;
• Sezuvchan turlar: Aspergillus, Fusarium, Mucorales.
• Farmakokinetika
• Tirnoqlarga qo'llanganda, u birinchi 24 soat ichida deyarli butunlay tirnoq plastinkasiga va keyinchalik tirnoq to'shagiga kiradi. Samarali

• konsentratsiya birinchi dasturdan keyin 7-10 kun davomida ta'sirlangan tirnoq plastinkasida qoladi. Tizimli so'rilish ahamiyatsiz: plazma kontsentratsiyasi aniqlash usullarini aniqlash chegarasidan past (0,5 ng / ml dan kam).
• Foydalanish uchun ko'rsatmalar
• Dermatofitlar, xamirturushlar va mog'orlardan kelib chiqqan qo'ziqorin tirnoq infektsiyalarini davolash.
• Qo'ziqorinli tirnoq infektsiyalarining oldini olish.
• Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
• Yoshi 18 yoshgacha

• "LIVOSIL", qattiq kapsulalar, 140 mg
• 1.LIVOSIL nima va u nima uchun ishlatiladi
• LIVOSIL ning faol moddasi silymarin bo'lib, sut qushqo'nmasi (Silybum marianum) urug'idan ajratilgan o'simlikdan olingan faol moddadir. Silymarin jigarga himoya ta'siriga ega.

• Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, silymarin kuchli antioksidant ta'sirga ega, shuningdek, hujayra ichidagi glutation kontsentratsiyasini tartibga soladi va erkin radikallarni bog'laydi, zararli moddalarning jigar hujayralariga kirib borishini to'xtatadi, jigarning yangilanishiga yordam beradi va jigarda kollagen tolalarining to'planishini oldini oladi. Bu buzilishlar jigar sirrozi bilan yuzaga keladi.
• LIVOSIL qattiq kapsulalari kattalardagi jigar toksikligi uchun qo'shimcha davol
• ash sifatida ishlatilishi mumkin. Preparat surunkali gepatit va jigar sirrozini davolash uchun boshqa dorilar bilan birgalikda ishlatilishi mumkin.

• "LIVOSIL" tarkibi:
• -
• Har bir qattiq kapsulada silibinin miqdori bo'yicha 140 mg silymaringa to'g'ri keladigan 215,38 - 350 mg Silybum marianum (L.) Gaertn., Fructus (sut qushqo'nmas mevasi) (36-44:1) tozalangan va standartlashtirilgan quruq ekstrakti mavjud.
• Ekstraktsiya hal qiluvchi: etil asetat.

E'tiboringiz uchun rahmat!!!