Фармацевтические факторы и их влияние на терапевтическую эффективность лекарственных средств

Образование разных полиморфных модификаций может происходить и в жидких, и в мягких лекарственных формах. Это наблюдается: при замене растворителей; при введении в жидкие или мягкие лекарственные формы разных вспомогательных веществ; при сушении, очистке, приготовлении лекарственных препаратов и в процессе их хранения.

• Образование разных полиморфных модификаций может происходить и в жидких, и в мягких лекарственных формах. Это наблюдается: при замене растворителей; при введении в жидкие или мягкие лекарственные формы разных вспомогательных веществ; при сушении, очистке, приготовлении лекарственных препаратов и в процессе их хранения.
• Явление полиморфизма среди лекарственных веществ особенно распространено среди салицылатов, барбитуратов, сульфаниламидов, гормональных средств. Для большинства модификаций не существует специальных названий и их помечают буквами или цифрами І, II, III и т. д.

• Учет и рациональное использование явлений полиморфизма лекарственных веществ имеют исключительное значение для фармацевтической и медицинской практики. Полиморфные модификации того же вещества характеризуются разными константами стабильности, температурой фазового перехода, растворимостью, что в окончательном итоге и определяет как стабильность вещества, так и его фармакологическую активность.

Существует несколько путей повышения растворимости сложнорастворимых веществ и тем самым биодоступности.

• Существует несколько путей повышения растворимости сложнорастворимых веществ и тем самым биодоступности.
• 1. С помощью солюбилизации. Солюбилизация определяется как процесс непроизвольного перехода в стойкий раствор с помощью ПАР нерастворимых или сложнорастворимых в данном растворителе. В отечественной литературе этот процесс еще называется коллоидной или соединенной растворимостью.
• 2. С использованием индивидуальных или смешанных растворителей (бензилбензоат, бензиловый спирт, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, етилцеллюлоза, димексид, глицерин и др.).
• 3. С использованием гидротропии, что обеспечивает получение гидрофильных комплексов с органическими веществами, которые содержат электродонорные заместители - полярные радикалы. Примерами гидротропных веществ могут служить натрию салицилат, натрию бензоат, гексаметилентетрамин, новокаин, антипирин, мочевина, глицерин, аминокислоты, оксикислоты, протеины и др.