Mavzu: Farmakodinamikaning asosiy masalalari Reja: Farmakodinamikaning tasnifi Retseptorlar va ularning turlari

Mavzu: Farmakodinamikaning asosiy masalalari


Reja:


1. Farmakodinamikaning tasnifi


2. Retseptorlar va ularning turlari


3. Moddalarning “nishon” qurilmalar bilan o‘zaro ta’siri


Farmakodinamika - dori moddalarining biologik obyekt va inson organizmiga ta’siri natijasida kclib chiqadigan o'zgarishlarni o‘rganadi.
Dori moddalarining farmakologik ta’siri ularning maxsus makromolekulalar ≪nishon≫ hujayra bilan o'zaro ta’siriga bog‘liq.
“Nishon” hujayra sifatida retseptor qurilmalari, ion kanallari, fermentlar, transport tizilmasi va genlar ishtirok etishi mumkin.
Retseptor - dorilar bilan o'zaro ta’sir qiladigan substrat makromolekulari tarkibidagi faol guruhlar bo'lib, moddaga xos ta’sirni ta’minlaydi.
4 turdagi retseptor qurilmalari farqlanadi:
I. Ion kanallarini ishini to'g'ridan to'g'ri nazorat qiluvchi retseptorlar. Bu turdagi rctseptorlarga n-xolinrctscptorlar, GAMKaretseptorlari, mglutamat rctscptorlari kiradi.
II. ≪G-oqsillar - ikkilamchi uzatkichlar≫ yoki ≪G-oqsillar - ion kanallari≫ turidagi retseptorlar. Bu turdagi retseptorlar ko'pgina gormon va mediatorlar uchun mavjud (m-xolinoretseptorlar, adrenoretscptorlar).
III. Effcktor fermentlar ishini to'g'ridan to'g'ri nazorat qiluvchi retseptorlar. Ular tirozinkinaza bilan bog'langan bo'lib oqsillarni fosforlanishini nazorat qiladi. Insulin va ba’zi o'sish omillari ushbu prinsip asosida tuzilgan.
IV DNK transkripsiyasini nazorat qiluvchi retseptorlar. I—III turdagi hujayra qobig'i retseptorlaridan farqli ular hujayra ichidagi retseptorlar (eruvchi sitozollar yoki yadro oqsillari) hisoblanadi. Bu turdagi retseptorlar bilan steroid va tircoid gormonlar o'zaro ta’sirga kirishadi.


Retseptor turlari



Agonist R— Reiseplor G —G-oqsillar Г—Fcrmcnilaf

2.1-rasm. Retseptorlar nazoratidagi jarayonlarga

agonistlarning ta’sir qilish prinsiplari.

I. Ion kanallari o ‘tkazuvchanligiga to‘g ‘ridan to‘g‘ri ta’sir (nxolinorctscptorlar, GAMKA-retseptorlar);

II. Ikkilamchi o‘tkazuvchilarni hosil qiluvchi G-oqsillar orqali ion kanallari va fermentlarfaoliyatiga ta’siri (M-xolinoretscptorlar, adrenorctseptorlar);
III.Tirozinkinaza ferment faoliyatiga to‘g‘ridan to‘g ‘ri ta’siri (insulin rctseptorlari, o‘sish omillari retscptorlari); IV DNK transkriptsiyasiga ta’siri (steroid, tireoid gormonlar).
Ko‘p hollarda bu qurilmalar nuklein kislotalari, ionlar, nukleotidlar, glikozidlar. sial kislotalari va serebrozitlar saqlovchi oqsil labiatli makromolekulalar hisoblanadi. Neyromediatorlar bilan o'zaro ta’sir qiladigan qurilmalar ular bilan, ya’ni neyromediatorlar bilan bogManadigan hujayra tashqarisiga qaragan gidrofil molekula ligandlarni saqlaydi. Gormonlarni (steroid, tiroksin) sezuvchi qurilmalar hujayra membranasi ichiga ochiladigan gormonlar bilan kompleks hosil qiladigan harakatdagi (ya’ni hujayra ichiga gormon chiqaruvchi) ycngil gidrofob ligandlar hisoblanadi.
Qurilmalarning as'osiy qismi hujayra membranasi tashqarisida va ichki qobigMda va hujayra organcllalarida joylashgan. Dorilar ta’sir qiladigan asosiy nuqtasi mcdiatorlar va gormonal qurilmalar, Na' K7-ATFa/.a nasosi, hujayra qobig‘idagi CaH Na+ va K+ kanallar hisoblanadi. Bundan ko'rinib turibdiki, dori moddalari asosan filogcnctik detcrminlangan biologik jarayonlar orqali o‘z ta’sirini namoyon qiladi.
Dorilar ta’sir qiladigan qurilmalar kimyoviy tuzilishi jihatidan murakkab va ko‘p qirrali bo`lib, tananing turli qatlamlarida joylashgan. (2. 1-jadval).