Pack insert

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
НЕБОЛИТОКС
NEBOLITOX

Торговое название препарата: Неболитокс

Действующие вещества (МНН): нимесулид, метилсалицилат, ментол

Лекарственная форма: гель для наружного применения

Состав:

1г препарат содержит:
активное вещество: нимесулид 10 мг, метилсалицилат 100 мг, ментол 50 мг;
вспомогательные вещества: карбомер 940 (карбопол 940), динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, лимонной кислоты моногидрат, гидрогенизированное касторовое масло Полиоксил, пропиленгликоль, изопропиловый спирт, бензиловый спирт, триэтаноламин, вода очищенная.
Описание: желтого цвета непрозрачный, однородный гель.
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные средство местного применения.
Код АТХ: M02AА

Фармакологические свойства

Фармакодинамика / Механизм действия:
Нимесулид:
Нимесулид относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, которые также обладают обезболивающими свойствами. Нимесулид демонстрирует активность, аналогичную или превышающую таковую у индометацина, диклофенака, пироксикама и ибупрофена в доклинических исследованиях стандартных моделей воспаления.
Метилсалицилат:
Метилсалицилат относится к противовоспалительным препаратам.
Ментол:
Ментол относится к сосудорасширяющим препаратам, он вызывает расширение кровеносных сосудов и создает ощущение прохлады.

Фармакокинетика:

Нимесулид:
Всасывание: хорошо всасывается из ЖКТ после орального приема. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 часа. При приеме дозы 100 мг два раза в день равновесное состояние достигается в течение 24 - 36 часов.
Распределение: связывание с белками плазмы – 99 %.
Фармакокинетическое исследование геля нимесулид показало более быстрое наступление эффекта. Максимальный обезболивающий эффект достигался через 120 минут после приема, что коррелирует с фармакокинетическим профилем препарата в форме геля.
Прекрасное обезболивающее действие нимесулида (в форме геля), коррелирующее с его фармакокинетическим профилем, показывает, что местное применение препарата может быть как безопасным, так и эффективным.
Метаболизм: биотрансформация в печени; основной метаболит - 4-гидроксинимесулид.
Метилсалицилат:
Метил салицилат может всасываться через неповрежденную кожу. Всасывание салицилатов, применяемых наружно, пропорционально площади обрабатываемой поверхности, длительности воздействия, концентрации и целостности кожного покрова. Характеристики всасывания салицилатов зависят от дозировки, лекарственной формы и способа применения. Чрескожное всасывание усиливается при физических упражнениях, тепле, наложении повязки, или разрушении целостности кожного покрова или при нанесении на большие поверхности кожи. Скорость и степень всасывания возрастают после многократного применения; биодоступность также возрастает. Метилсалицилат легко метаболизируется до салициловой кислоты в коже и мягких тканях после местного применения. При применении в терапевтических дозах, период полувыведения салицилатов составляет 2-4 часа. Когда уровень салицилатов возрастает до токсичных пределов, период полувыведения может быть более 18 часов.
Ментол:
После всасывания ментол выводится с мочой и желчью в форме глюкуронида.