Сулфонамиди

Сулфонамиди

Сулфонамидите са синтетични съединения, влизащи в групата на противомикробните химиотерапевтични лекарствени средства. Те се използуват за специфично лечение на някои инфекциозни заболявания.

Поради близката си химична структура с парааминобензоената киселина, сулфонамидите се нейни конкурентни антагонисти. Повечето бактерии използуват киселината за синтез на фолиевата киселина, която играе важна роля в обмяната и развитието на микроорганизмите.

Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект.

Комбинацията сулфонамид + риметоприм се нарича бисептол. Бисептолът има бактерицидно действие и по-широк антибактериален спектър.

Механизмът на бактерицидното действие се обяснява с това, че двете съставки на комбинирания препарат блокират на различни нива синтеза на фолиева киселина в микроорганизмите.

Сулфонамидите притежават широк антибактериален спектър. Те действуват срещу стрептококи, менингококи, пневмококи, някои видове стафилококи, гонококи, ешерихия коли, хемофилус инфлуенце, клебсиела, салмонела, актиномицети, антраксен бацил, холерен вибрион, хламидия трихоматис. Слабо активни са срещу много стафилококи, спирохети, ентерококи, клостридия, микоплазма, вируси.

Сулфонамидите се резорбират бързо в тънките черва. Те се разпределят във всички тъкани и тъканни течности в организма. Излъчват се през бъбреците с урината. Слабо се резорбират т.н. неразтворими сулфонамиди като сулфагванидин, кои то се прилагат за локално лечение на чревни инфекции.
Странични действия налагат нерядко прекратяване на сулфонамидното лечение. Наблюдават се отделяне на кристали с урината, алергични реакции, диария, разрушаване на еритроцитите /хемолиза/.
От алергичните реакции най-чести са:
уртикария, мехури по кожата и лигавиците, оток на Квинке, серумна болест. При натрупаване на сулфонамиди в организма се наблюдават токсични явления, засягащи почти всички системи и органи /хепатит, панкреатит, гломерулонефрит, анемия, въз палителни промени в устната кухина/.

Сулфонамиди не се прилагат при тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност, сърдечна декомпенсация, бременност и при новородени.

Сулфонамидите се делят на следните по-голями групи:
1. Бързо резорбиращи се и бързо отделящи се сулфонамиди, към които се отнасят класическите сулфонамиди норсулфазол /сулфатиацол/, сулфацил /сулфацетамид/, сулфаметоксазол, уросулфан. От тях най-често се използуват препаратите сулфацил /като маза за очи/, сулфацетамид /като капки за очи/ и уросулфан /срещу инфекции на пикочоотделителната система/;
2. Сулфамиди с продължително действие /депо-препарати/. От тази група се използуват малък брой препарати, поради много честите алергични реакции, които предизвикват. Най-често се прилага депо-сулфамид при неусложнени инфекции на дихателните пътища, пикочоотделителната система и меките тъкани /фурункули/;
3. Труднорезорбиращи се сулфонамиди. Те се прилагат при чревни инфекции /ентероколити/. Такива препарати са сулфагванидин и фталазол;
4. Комбинирани сулфонамиди. Към тази група принадлежи препаратът бисептол /котримоксазол, септрин/, който представлява комбинация на сулфонамида сулфаметоксазол и триметроприм в съотношение 5:1. Той се прилага за лечение на инфекции на кожата, на дихателната, храносмилателната и пикочоотделителната системи.


Класификация:
І. Сулфонамиди:
1. Sulfamethoxazole, Trimethoprim: Bactrim, Bactrim forte, Berlocid, Biseptol 120, Biseptol 480, Sumetrolim, Septrin, Trimezol
2. Sulfaguanidine

II. Нитрофурани:

1. Nitrofurantoin: Orafuran, Furadantin

III. Оксихинолони:

1. Nitroxoline: 5-Nitrox
2. Tilbroquinol: Intetrix