Xolinomimetiklar: tasnifi, dorilari, ta'sir qilish mexanizmlari va xususiyatlari

M-, N-xolinomimetika 
I. M-, N-xolinomimetik vositalar 
Asetilkolin 
Karboxolin 
II. M-xolinomimetika (antikolinesteraza agentlari, AChE) 
a) qaytariladigan 
Prozerin - galantamin 
Fizostigmin - oksazil 
Edrofonium - piridostigmin 
b) qaytarilmas harakat 
Fosfakol - armin 

---

Insektitsidlar (xlorofos, karbofos, diklorvos) 
Fungitsidlar (pestitsidlar, defoliantlar) 
Kimyoviy jangovar vositalar (zarin, zaman, tabun) 
III. M-xolinomimetika 
Pilokarpin 
Atseklidin 
Muskarin 
IV. M-antikolinerjiklar (atropin guruhining preparatlari) a) olib yuradi 
fakultativ 
Atropin - skopolamin 
Platifillin - metatsin 
b) selektiv (M-one - antikolinerjiklar) 
Pirenzipin (gastrotsepin) 
V. N-xolinomimetika 
Cititon 
lobelin 
Nikotin 
VI. N-antikolinerjiklar 
a) ganglion blokerlari 
Benzogeksonium - pirilen 
Hygroniy - arfonad 
Pentamin 
b) mushak gevşetici 
Tubokurarin - pankuronium 
Anatruksonium - ditilin 
Keling, M-, N-xolinomimetika bilan bog'liq mablag'lar guruhini tahlil qilaylik. M- 
va N-xolinergik retseptorlarni (M-, N-xolinomimetika) bevosita rag'batlantiradigan 
vositalarga asetilkolin va uning analoglari (karbaxolin) kiradi. Asetilkolin 
xolinergik sinapslarda vositachi bo'lib, xolin va sirka kislotasining efiri bo'lib, 
monoquaterner ammoniy birikmalariga kiradi. 

---

Dori sifatida u deyarli qo'llanilmaydi, chunki u keskin, tez, deyarli bir zumda, juda 
qisqa (daqiqa) ta'sir qiladi. Og'iz orqali qabul qilinganda u samarasiz, chunki u 
gidrolizlanadi. Xlorid shaklida atsetilxolin eksperimental fiziologiya va 
farmakologiyada qo'llaniladi. 
Asetilkolin M- va H-xolinergik retseptorlarga bevosita ogohlantiruvchi ta'sir 
ko'rsatadi. Atsetilxolinning tizimli ta'siri bilan (in / ichiga yuborish mumkin emas, 
chunki qon bosimi keskin pasayadi) M-xolinomimetik ta'sirlar ustunlik qiladi: 
bradikardiya, vazodilatatsiya, bronxlar, oshqozon-ichak trakti mushaklarining 
tonusi va kontraktil faolligi. Bu ta'sirlar mos keladigan xolinergik (parasimpatik) 
nervlarni tirnash xususiyati bilan kuzatilganlarga o'xshaydi. Asetilkolinning 
avtonom gangliyalarning H-xolinergik retseptorlariga ogohlantiruvchi ta'siri ham 
sodir bo'ladi, ammo u M-xolinomimetik ta'sir bilan maskalanadi. Atsetilxlin skelet 
mushaklarining H-xolinergik retseptorlariga ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi. 
Tibbiyot amaliyotida M-xolinomimetikadan eng ko'p qo'llaniladiganlari: 
PILOCARINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) kukuni; ko'z 
tomchilari 5 va 10 ml flakonlarda 1-2% eritma, ko'z malhami - 1% va 2%, 2,7 mg 
pilokarpin o'z ichiga olgan ko'z plyonkalari), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 
1 va 2 ml 0,2% eritma; 3% va 5% - ko'z malhami. 
Pilokarpin - Pilocarpus microphyllus (Janubiy Amerika) butasidan olingan 
alkaloid. Hozirgi vaqtda sintetik usulda olingan. To'g'ridan-to'g'ri M-
xolinomimetik ta'sirga ega. 
Xolinergik innervatsiyani qabul qiluvchi effektor organlarni rag'batlantirish orqali 
M-xolinomimetika vegetativ kolinergik nervlarni qo'zg'atganda kuzatiladigan 
ta'sirga o'xshash ta'sirlarni keltirib chiqaradi. Ayniqsa, bezlarning pilokarpin 
sekretsiyasini kuchaytiradi. Ammo pilokarpin juda kuchli va zaharli dori bo'lib, 
faqat glaukoma uchun oftalmik amaliyotda qo'llaniladi. Bundan tashqari, 
pilokarpin retinal tomir trombozi uchun ishlatiladi. Mahalliy ravishda, ko'z 
tomchilari (1-2% eritma) va ko'z malhami (1 va 2%) va ko'z plyonkalari shaklida 
qo'llaniladi. Ko'z qorachig'ini toraytiradi (3 dan 24 soatgacha) va ko'z ichi bosimini 
pasaytiradi. Bundan tashqari, u turar joy spazmini keltirib chiqaradi. AChE 
agentlaridan asosiy farqi shundaki, pilokarpin ko'z mushaklarining M-xolinergik 
retseptorlariga bevosita ta'sir qiladi, AChE agentlari esa bilvosita ta'sir qiladi. 
Aceclidin (Aceclidinum) - to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi sintetik M-
xolinomimetika. Kamroq toksik. Ular mahalliy va rezorbtiv harakatlar uchun 
ishlatiladi, ya'ni ular ko'z amaliyotida ham, umumiy ta'sir qilishda ham qo'llaniladi. 
Aceclidin glaukoma uchun (kon'yunktivani ozgina bezovta qiladi), shuningdek, 
oshqozon-ichak traktining (operatsiyadan keyingi davrda), siydik pufagi va 
bachadonining atomiyasi uchun buyuriladi. Parenteral yuborish bilan yon ta'siri 
bo'lishi mumkin: diareya, terlash, tupurik. Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: 
bronxial astma, homiladorlik, ateroskleroz. 

---

N-XOLINOMIMETIKLAR YOKI NİKOTINSEZBOR XOLINOREPTORLARNI 
rag'batlantiruvchi dori vositalari. Bu guruhga alkaloidlar kiradi: nikotin, lobelin va 
sitizin (sititon). 
Nikotinning terapevtik ahamiyati yo'qligi sababli, keling, oxirgi 2 N-
xolinomimetikaga (lobelin va sitizin) e'tibor qaratamiz. 
Keling, sitizinning 0,15% li eritmasi bo'lgan Cytitonum preparatini (amp. teshik 1 
ml) tahlil qilaylik. Cytisine o'zi supurgi (Cytisus laburnum) va termopsis 
(Termopsis lanceolata) o'simliklarining alkaloididir. Sititon preparatining o'ziga 
xos xususiyati shundaki, u karotid glomeruli va buyrak usti medullasining H-
xolinergik retseptorlarini ko'proq yoki kamroq tanlab qo'zg'atadi, qolgan H-
xolinergik retseptorlariga ta'sir qilmaydi. Nafas olish markazi refleksli 
hayajonlanadi, qon bosimi darajasi ko'tariladi. 
Sititon depressiya holatida nafas olish markazini rag'batlantirish uchun ishlatiladi. 
Nafas olish markazini refleksli rag'batlantirish vositasi sifatida sititonun kiritilishi 
bilan 3-5 daqiqadan so'ng nafas olishning qo'zg'alishi va qon bosimining 10-20 mm 
Hg ga ko'tarilishi kuzatiladi. Art., 15-20 daqiqa davomida. 
Preparat refleksli, chayqaladigan, qisqa muddatli ta'sir ko'rsatadi. Nafas olish 
markazining saqlanib qolgan refleks qo'zg'aluvchanligi (komagacha) bilan nafas 
olish markazini qo'zg'atish uchun ishlatiladi. Hozirgi vaqtda u bitta ko'rsatkich 
uchun qo'llaniladi: uglerod oksidi (CO) zaharlanishi. Endi, mohiyatiga ko'ra, bu 
klinikada yagona ko'rsatma. Eksperimental farmakologiyada qon oqimining vaqtini 
aniqlash uchun ishlatiladi. 
Shunga o'xshash preparat mavjud - LOBELIN (Lobelini hydrochloridum: amp. 
1%, 1 ml). Ta'sir sititon bilan bir xil, ammo ikkinchisidan biroz zaifroq. 
Ikkala dori ham nafas olishni rag'batlantirish uchun ishlatiladi. Kirish / in (faqat, 
chunki harakat refleksli). Bundan tashqari, ikkala alkaloid ham tamaki chekishni 
tashlashni osonlashtiradigan dori vositalarining asosiy komponentlari sifatida 
ishlatiladi (Tabeks tabletkalarida sitizin, Lobesil tabletkalarida lobelin). Zaif 
dorilar. Ular oz sonli odamlarga chekishni tashlashga yordam berishdi. 
1. M-xolinomimetika (M-xolinergik retseptorlarni qo'zg'atadi): pilokarpin 
gidroxloridi, atseklidin. 
2. M- va N-xolinomimetika (ham M- va H-xolinergik retseptorlarni qo'zg'atadi): 
atsetilxolin, karbaxol. +AchE. 
M-xolinomimetika m-xolinergik retseptorlarga bevosita ogohlantiruvchi ta'sir 
ko'rsatadi. Bunday moddalarning standarti alkaloid muskarin hisoblanadi. m-
xolinergik retseptorlarga selektiv ta'sir ko'rsatadi. Chivin agarikidagi muskarin 
o'tkir zaharlanishga olib kelishi mumkin. Dori sifatida ishlatilmaydi. 
Mexanizm: tanlanmagan barcha M-x/r kichik turlarini faollashtiradi. M 1 va M 3 
x/r qo'zg'alganda, fosfolipaza C fermenti G-oqsil tomonidan faollashadi va natijada 

---

hujayrada DAG va ITP to'planadi, bu hujayra ichidagi Ca 2+ kontsentratsiyasining 
oshishiga olib keladi. . 
M 2 x / r qo'zg'alganda, adenilat siklaza faolligi Gi oqsili orqali pasayadi va 
natijada c-AMP tarkibi kamayadi va natijada hujayra ichidagi Ca 2 
kontsentratsiyasi kamayadi. 
Effektlari: Ko'z: o'quvchilarning siqilishi, akkomodatsiyaning spazmi, ko'z ichi 
bosimining pasayishi. 
CCC: bradikardiya, tomirlarning kengayishi, gipotenziya (ekstra-sinaptik M 3 x / r 
qo'zg'alishi NO - endogen bo'shashtiruvchi omil ajralishiga olib keladi).