N xolinomimetik vositalar

N - xolinomimetik vositalar. N-xolinomimetika, ularning farmakologik xossalari N-xolinomimetika
Bu guruhga nikotin, lobeliya va sitizin alkaloidlari kiradi, ular asosan simpatik va parasimpatik gangliyalar neyronlarida, buyrak usti bezlari medullasining xromaffin hujayralarida, uyqu glomerulida va markaziy asab tizimida lokalizatsiya qilingan neyron tipidagi H-xolinergik retseptorlariga ta'sir qiladi. Bu moddalar ancha yuqori dozalarda skelet mushaklarining H-xolinergik retseptorlariga ta'sir qiladi.
N-xolinergik retseptorlari ion kanallari bilan bevosita bog'langan membrana retseptorlari. Strukturaviy jihatdan ular glikoproteinlar bo'lib, bir nechta bo'linmalardan iborat. Demak, nerv-mushak sinapslarining N-xolinergik retseptorlari ion (natriy) kanalini o‘rab turgan 5 ta oqsil subbirliklarini (a, a, (3, y, 6)) o‘z ichiga oladi.Asetilxolinning ikki molekulasi a-kichik birliklarga bog‘langanda Na+ kanali ochiladi. Na + ionlari hujayra ichiga kiradi, bu esa skelet mushaklarining so'nggi plastinkasining postsinaptik membranasining depolarizatsiyasiga va mushaklarning qisqarishiga olib keladi.
Nikotin tamaki (Nicotiana tabacum, Nicotiana rustica) barglarida uchraydigan alkaloiddir. Asosan, nikotin tamaki chekish paytida inson tanasiga kiradi, bitta sigaret chekish paytida taxminan 3 mg (nikotinning o'ldiradigan dozasi 60 mg). Nafas olish yo'llarining shilliq qavatlaridan tez so'riladi (u buzilmagan teri orqali ham yaxshi kiradi).
Nikotin simpatik va parasempatik gangliyalarning H-xolinergik retseptorlarini, adrenal medullaning xromafin hujayralarini (adrenalin va noradrenalinning chiqarilishini oshiradi) va uyqu glomerulini (nafas olish va vazomotor markazlarni rag'batlantiradi) rag'batlantiradi. Simpatik ganglionlar, adrenal medulla va karotid glomerulilarning stimulyatsiyasi nikotinning yurak-qon tomir tizimi tomonidan eng xarakterli ta'siriga olib keladi: yurak urish tezligining oshishi, qon tomirlarining siqilishi va qon bosimining oshishi. Parasempatik ganglionlarning stimulyatsiyasi ichak tonusi va harakatchanligini oshiradi va tashqi sekretsiya bezlari sekretsiyasini oshiradi (nikotinning katta dozalari bu jarayonlarga tushkunlik ta'siriga ega). Parasempatik ganglionlarning H-xolinergik retseptorlarini rag'batlantirish ham nikotin ta'sirining boshlanishida kuzatilishi mumkin bo'lgan bradikardiyaning sababi hisoblanadi.
Nikotin yuqori lipofil (uchlamchi amin) bo'lganligi sababli u miya to'qimalariga tezda qon-miya to'sig'ini kesib o'tadi. Markaziy asab tizimida nikotin boshqa biogen bo'lgan dopaminning chiqarilishiga olib keladi

aminlar va qo'zg'atuvchi aminokislotalar, bu chekuvchilarda yuzaga keladigan sub'ektiv yoqimli his-tuyg'ular bilan bog'liq. Kichik dozalarda nikotin nafas olish markazini rag'batlantiradi va katta dozalarda nafas olishni to'xtatishgacha (nafas olish markazining falaji) uning inhibisyoniga olib keladi. Yuqori dozalarda nikotin titroq va soqchilikni keltirib chiqaradi. Qusish markazining tetik zonasida harakat qiluvchi nikotin ko'ngil aynishi va qayt qilishga olib kelishi mumkin.

Nikotin asosan jigarda metabollanadi va buyraklar tomonidan o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqariladi. Shunday qilib, u tezda tanadan chiqariladi (t] / 2 - 1,5-2 soat). Nikotin ta'siriga tolerantlik (giyohvandlik) tez rivojlanadi.
Nikotin eritmalari teri yoki shilliq pardalar bilan aloqa qilganda o'tkir nikotin zaharlanishi sodir bo'lishi mumkin. Bunday holda, gipersalivatsiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, bradikardiya, keyin taxikardiya, qon bosimi ortishi, birinchi nafas qisilishi, keyin esa nafas olish depressiyasi, konvulsiyalar qayd etiladi. O'lim nafas olish markazining falajidan kelib chiqadi. Yordamning asosiy chorasi sun'iy nafas olishdir.
Tamaki chekishda surunkali nikotin zaharlanishi, shuningdek tamaki tutuni tarkibidagi va tirnash xususiyati beruvchi va kanserogen ta'sirga ega bo'lgan boshqa toksik moddalar bo'lishi mumkin. Ko'pchilik chekuvchilar uchun nafas yo'llarining yallig'lanish kasalliklari, masalan, surunkali bronxit xarakterlidir; o'pka saratoni ko'proq uchraydi. Yurak-qon tomir kasalliklari xavfi ortadi.
Nikotinga aqliy qaramlik rivojlanadi, shuning uchun chekishni to'xtatganda, chekuvchilar chekinish sindromini boshdan kechirishadi, bu og'riqli hislarning paydo bo'lishi va ish qobiliyatining pasayishi bilan bog'liq. Chiqib ketish sindromini kamaytirish uchun chekishni tashlash davrida nikotin (2 yoki 4 mg) yoki transdermal terapevtik tizimni (24 soat davomida kichik miqdordagi nikotinni bir tekisda chiqaradigan maxsus teri patchini) o'z ichiga olgan saqichdan foydalanish tavsiya etiladi.
Tibbiy amaliyotda ba'zida lobeliya va sitizinin N-xolinomimetikasi qo'llaniladi.
Lobeliya - Lobelia inflata o'simligining alkaloidi uchinchi darajali amin. Karotid glomerulining H-xolinergik retseptorlarini rag'batlantirish orqali lobeliya nafas olish va vazomotor markazlarni refleksli ravishda qo'zg'atadi.
Supurgi (Cytisus laburnum) va termopsis (Thermopsis lanceolata) tarkibida mavjud bo'lgan alkaloid bo'lgan sitizin ikkilamchi amindir. U lobelinga o'xshaydi, lekin nafas olish markazini biroz kuchliroq qo'zg'atadi.
Cytisine va Lobelia Tabex va Lobesil planshetlarining bir qismi bo'lib, ular chekishni tashlashni osonlashtirish uchun ishlatiladi. Nafas olishni refleksli rag'batlantirish uchun ba'zan vena ichiga sititon preparati (sitizinning 0,15% eritmasi) va lobelin eritmasi yuboriladi. Biroq, bu dorilar nafas olish markazining refleks qo'zg'aluvchanligi saqlanib qolgan taqdirdagina samarali bo'ladi. Shuning uchun ular nafas olish markazining qo'zg'aluvchanligini kamaytiradigan moddalar bilan zaharlanish uchun ishlatilmaydi (hipnotiklar, narkotik analjeziklar).
Ushbu guruhning dori vositalari postganglionik parasempatik nerv tolalarining uchlarida joylashgan M-xolinergik retseptorlariga bevosita ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Natijada, ular parasempatik innervatsiyani qo'zg'atish bilan bog'liq bo'lgan atsetilxolin ta'sirini ko'paytiradilar: o'quvchilarning siqilishi (mioz), akkomodatsiyaning spazmi (ko'z yaqinroq ko'rish), bronxial siqilish, ko'p so'lak oqishi, bronxial sekretsiyaning ko'payishi, ovqat hazm qilish. va ter bezlari, harakatchanligini oshirish oshqozon-ichak trakti , siydik pufagining ohangini oshirish, bradikardiya.
7-rasm. Xolinomimetiklarning ko'zga ta'siri (o'qlar soni ko'z ichi suyuqligining chiqib ketish intensivligini ko'rsatadi)
Pilokarpin o'simlik alkaloididir. Sintetik ravishda olingan, u pilokarpin gidroxloridi shaklida mavjud. Uning ta'siri - ko'z ichi bosimini pasaytirish, glaukomani davolash uchun ishlatiladi (ko'z ichi bosimi 50-70 mm Hg gacha ko'tariladi. Art.). Pilokarpinni qo'llash ìrísíning dumaloq mushaklarining qisqarishi tufayli ko'z qorachig'ining siqilishiga olib keladi, siliyer mushakning qisqarishi tufayli ko'zning old kamerasidan suyuqlikning orqa tomonga chiqishini osonlashtiradi. Shu bilan birga, turar joyning spazmi rivojlanadi (linzalarning egriligi kuchayadi). (11-rasm).
Pilokarpin faqat mahalliy sifatida ishlatiladi, chunki. ancha zaharli hisoblanadi. Glaukoma, optik asab atrofiyasi, ko'z trofizmini yaxshilash va boshqalar uchun ishlatiladi, engil bezovta qiluvchi ta'sirga ega. Bu Fotil, Pilotim kombinatsiyalangan ko'z tomchilarining bir qismidir.
N - xolinomimetiklar
Turli lokalizatsiyadagi H-xolinergik retseptorlarning kimyoviy moddalarga sezgirligi ularning tuzilishidagi farqlar tufayli bir xil emas.
N-xolinomimetikalar (sititon, lobelin) karotid sinus glomerulining N-xolinergik retseptorlarini qo'zg'atadi, bu nafas olish va vazomotor markazlarning refleksli stimulyatsiyasiga olib keladi. Nafas olishning kuchayishi va chuqurlashishi mavjud. Sinaptik tugunlar va buyrak usti bezlarining bir vaqtning o'zida qo'zg'alishi adrenalin ajralishining ko'payishiga va qon bosimining oshishiga olib keladi.
Cytiton va Lobelina gidroxloridi nafas olishning refleks ta'sirini stimulyatorlari bo'lib, nafas olishni refleksli to'xtatish (uglerod oksidi bilan zaharlanish, cho'kish, bo'g'ilish, elektr shikastlanishi va boshqalar) va neonatal asfiksiya uchun ishlatilishi mumkin.
Keyinchalik kengroq, bu moddalar tamaki chekishni davolash uchun ishlatiladi. Tabex tabletkalarining bir qismi sifatida (sitizin) chekishni tashlashni engillashtirish uchun ishlatiladi. Shu maqsadda nikotinning kichik dozalari ham qo'llaniladi (Nicorette saqichlari, Nicotinell patch). Ushbu dorilar nikotinga jismoniy qaramlikni kamaytiradi.
Tamaki alkaloidi - nikotin ham N-xolinomimetika hisoblanadi, lekin dori sifatida ishlatilmaydi. Tamaki chekishda tanaga kirib, turli ta'sirga ega. Nikotin ham periferik, ham markaziy H-xolinergik retseptorlarga ta'sir qiladi va ikki fazali ta'sirga ega: birinchi bosqich - qo'zg'alish - depressiv ta'sir bilan almashtiriladi. Nikotinning doimiy ta'siri uning vazokonstriktiv ta'siridir, chunki nikotin simpatik gangliyalarning H-xolinergik retseptorlarini, buyrak usti bezlarining xromafin hujayralarini va karotid sinus zonasini rag'batlantiradi, adrenalin chiqarilishini rag'batlantiradi va vazomotor markazni refleksli ravishda qo'zg'atadi. . Shu munosabat bilan nikotin qon bosimini oshiradi va gipertenziya rivojlanishiga yordam beradi. Pastki ekstremitalarning og'ir qon tomir kasalligi - obliteratsiya qiluvchi endarterit - deyarli faqat chekuvchilarda uchraydi. Nikotin yurakning qon tomirlarini toraytiradi va angina pektorisi, miyokard infarkti, taxikardiya rivojlanishiga yordam beradi. Markaziy asab tizimi tomonidan jiddiy o'zgarishlar kuzatiladi. Nikotin va kanserogen ta'sir ko'rsatadi.
M, N - xolinomimetiklar
Ushbu moddalar bir vaqtning o'zida M- va H-xolinergik retseptorlarni rag'batlantiradi va bevosita yoki bilvosita ijro etuvchi organlarga ta'sir qiladi. To'g'ridan-to'g'ri va bilvosita ta'sir qiluvchi M, N-xolinomimetikalari mavjud.
To'g'ridan-to'g'ri ta'sir qiluvchi dorilar orasida asetilkolin va karbaxol (Carbachol) mavjud. Ular bevosita postsinaptik retseptorlarni rag'batlantiradilar. Dori sifatida atsetilxolin amalda qo'llanilmaydi, chunki. u qisqa vaqt davomida ishlaydi (bir necha daqiqa). U eksperimental farmakologiyada qo'llaniladi.
Tibbiy amaliyotda atsetilxolinning analogi - Karbaxolin, ba'zida glaukoma uchun ko'z tomchilari shaklida qo'llaniladi. U ko'proq chidamliligi bilan atsetilxolindan farq qiladi va uzoqroq ishlaydi (1-1,5 soatgacha), chunki. atsetilxolinesteraza tomonidan gidrolizlanmaydi.
Antikolinesteraza vositalari (M, N - bilvosita xolinomimetiklar).
Bu moddalar asetilkolinesteraza fermenti faolligini inhibe qiladi va atsetilxolinning M- va H-xolinergik retseptorlariga ta'sirini oshiradi. Antikolinesteraza vositalarining ta'siri asosan to'g'ridan-to'g'ri M, N-xolinomimetikalarga o'xshaydi. M-xolinomimetik ta'sir silliq mushaklarning (bronx, oshqozon-ichak trakti, siydik pufagi, irisning dumaloq mushaklari va boshqalar) tonusi va qisqarish faolligining oshishida, bezlar (bronx, ovqat hazm qilish, ter va boshqalar) sekretsiyasining ko'payishida namoyon bo'ladi. ), bradikardiya paydo bo'lganda va qon bosimining pasayishi. N-xolinomimetik ta'sir nerv-mushak o'tkazuvchanligini rag'batlantirishda namoyon bo'ladi. Kichik dozalarda antikolinesteraza preparatlari markaziy asab tizimini rag'batlantiradi va katta dozalarda ular tushkunlikka tushadi.
Uchinchi darajali aminlar (fizostigmin, galantamin) biologik membranalarga, shu jumladan BBB ga kirib, markaziy asab tizimiga aniq ta'sir ko'rsatadi. To'rtlamchi ammoniy hosilalari (prozerin, piridostigmin, distigmin) BBB orqali kirib borishi qiyin.
Asetilkolinesteraza inhibisyonu moddalarning atsetilxolin bog'laydigan fermentning bir xil joylari bilan o'zaro ta'siri tufayli amalga oshiriladi. Bu munosabatlar qaytarilmas yoki qaytarilmas bo'lishi mumkin.
Neostigmin (prozerin) - sintetik dori, to'rtlamchi ammoniy birikmasi, BBB ga kirmaydi va periferik to'qimalarda ustun ta'sirga ega. U miyasteniya gravis, mushak distrofiyasi, falaj, nevrit, polinevrit bilan bog'liq vosita buzilishlari, miya shikastlanishidan keyingi qoldiq effektlar, poliomielit, meningit, ensefalit, shuningdek, ichak va siydik pufagining atoniyasi, zaif mehnat faolligi uchun qo'llaniladi. Prozerin M-xolinergik blokerlarning antagonisti va antidepolyarizatsiya qiluvchi ta'sirga ega kurarga o'xshash dorilar. Epilepsiya, bronxial astma, angina pektorisi, ateroskleroz, homiladorlikda kontrendikedir.
Galantamin (nivalin) qor barglarida joylashgan alkaloiddir. Galantamin gidrobromid shaklida mavjud. Bu uchinchi darajali amin bo'lib, BBB orqali o'tadi va markaziy faollikka ega. Fizostigmin (fizostigmin salitsilat) shunga o'xshash xususiyatlarga ega.
Polinevrit, miya qon aylanishining buzilishi, poliomielit, miya falaj, demans (xotira buzilishi), miyasteniya gravis, ichki organlarning atoniyasi uchun qo'llaniladi.
Distigmin bromid (ubretid), piridostigmin bromid (kalimin) - atsetilxolinesteraza teskari ravishda inhibe qiluvchi sintetik dorilar. Ular ichak va siydik pufagining atoniyasi, miyasteniya gravis, yo'l-yo'riqli mushaklarning falaji uchun ishlatiladi.
Asetilkolinesterazaning fosforlanishi tufayli uning faolligi uzoq vaqt davomida qaytarilmas inhibe qilinadi. Ushbu ta'sirga fosfororganik birikmalar (FOS) ega bo'lib, ulardan Fosfakol va Armin ko'z tomchilari shaklida glaukomani davolashda tibbiy qo'llaniladi.
Lekin FOS, shuningdek, hasharotlarni o'ldirish uchun ishlatiladigan insektitsidlarning katta guruhini (xlorofos, karbofos, diklorvos va boshqalar), shuningdek, qishloq xo'jaligida qo'llaniladigan fungitsidlar, gerbitsidlar va boshqalarni o'z ichiga oladi.
Ulardan foydalanilganda ko'pincha zaharlanish paydo bo'ladi, bu quyidagi belgilarga ega: mioz (ko'z qorachig'ining torayishi), tupurik, terlash, qusish, bronxospazm, diareya. Konvulsiyalar, psixomotor qo'zg'alish, koma va nafas olishni to'xtatish mumkin. O'tkir OP zaharlanishida, birinchi navbatda, in'ektsiya joyidan zaharli moddani olib tashlash, terini 3-5% natriy gidrokarbonat eritmasi bilan yuvish kerak. Agar FOS yutilgan bo'lsa, oshqozonni yuving, laksatiflar va adsorbentlarni bering. Agar FOS qonga kirsa, u holda majburiy diurez, gemosorbsiya, gemodializ amalga oshiriladi.
FOS bilan zaharlanishda funktsional antagonistlar sifatida M-antikolinerjiklar (atropin va boshqalar), shuningdek xolinesteraza reaktivatorlari - dipiroksim va izonitrozin qo'llaniladi. Ular FOS bilan bog'lanadi, fosfor-ferment bog'ini yo'q qiladi va ferment faolligini tiklaydi. Ushbu dorilar zaharlanishdan keyingi dastlabki soatlarda samarali bo'ladi.
Antikolinerjiklar
Antikolinerjik yoki antikolinerjik vositalar - bu asetilkolinning xolinergik retseptorlari bilan o'zaro ta'sirini susaytiradigan, oldini oladigan yoki to'xtatadigan moddalar. Retseptorlarni blokirovka qilib, ular atsetilxolinga qarama-qarshi harakat qiladilar.
M - antikolinerjiklar
Ushbu guruhning dorilari M - xolinergik retseptorlarni bloklaydi va ular bilan atsetilxolin vositachisining o'zaro ta'sirini oldini oladi. Shu bilan birga, organlarning parasempatik innervatsiyasi yo'q qilinadi (blokirovka qilinadi) va tegishli ta'sirlar paydo bo'ladi: tuprik, ter, bronxial, ovqat hazm qilish bezlari sekretsiyasining pasayishi, bronxial kengayish, silliq mushaklar va peristaltikaning tonusining pasayishi. ichki organlar, taxikardiya va yurak urish tezligining oshishi; mahalliy qo'llanilganda, ular ko'z qorachig'ining kengayishiga (midriaz), akkomodatsiya falajiga (ko'rish uzoqdan ko'rishga o'rnatiladi) va ko'z ichi bosimining oshishiga olib keladi.
Selektiv bo'lmagan M - antikolinerjiklar
Ular periferik va markaziy M-xolinergik retseptorlarga ta'sir qiladi. Ular orasida o'simlik va sintetik preparatlar mavjud.
Atropin - tungi soyalar oilasiga mansub bir qator o'simliklarning alkaloidi: belladonna, doping, henbane va boshqalar, atropin sulfat shaklida ishlab chiqariladi. Rasemat, giossiaminning L va D-izomerlari aralashmasi. U sintetik usulda ham olinadi. Yuqoridagi barcha ta'sirlarni keltirib chiqaradi. Ayniqsa, atropinda antispazmodik xususiyatlar, ko'zning ta'siri, bezlarning sekretsiyasi, yurakning o'tkazuvchanligi aniqlanadi. Yuqori dozalarda atropin miya yarim korteksini rag'batlantiradi va vosita va nutqning bezovtalanishiga olib kelishi mumkin.
Atropin oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasida, ichak va siydik yo'llarining spazmlarida, bronxial astmada, bradikardiya va atrioventrikulyar yurak blokadasida, ortiqcha terlashda, Parkinson kasalligida tuprikni kamaytirishda, behushlikdan oldin premedikatsiya uchun ishlatiladi. M-xolinomimetika va antikolinesteraza vositalari bilan zaharlanishda tuprik va bronxial bezlarning sekretsiyasini bostirish qobiliyati.
Oftalmik amaliyotda atropin diagnostik maqsadlarda va o'tkir yallig'lanish kasalliklari va ko'z jarohatlarida o'quvchini kengaytirish uchun ishlatiladi. O'quvchining maksimal kengayishi 30-40 daqiqada sodir bo'ladi va 7-10 kun davom etadi. Atropinga o'xshash dorilar Homatropin (15-20 soat) va Tropikamid (2-6 soat) kamroq ta'sir qiladi.
Atropinning kiruvchi ta'siri uning M-antikolinerjik ta'siri bilan bog'liq: og'izning quruqligi, terining, ko'rishning buzilishi, taxikardiya, ovozning o'zgarishi, siyishning buzilishi, ich qotishi. Terlashning kamayishi tana haroratining oshishiga olib kelishi mumkin.
Atropin va M-antikolinerjiklar glaukoma, ularga yuqori sezuvchanlik, isitma bilan, issiq mavsumda ("issiqlik urishi" ehtimoli tufayli) kontrendikedir.
Atropin bilan zaharlanganda, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining quruqligi, nazofarenks, yutishning buzilishi, nutq qayd etiladi; terining quruqligi va giperemiyasi, isitma, kengaygan o'quvchilar, fotofobi (fotofobiya). Dvigatel va nutqning hayajonlanishi, deliryum, gallyutsinatsiyalar bilan tavsiflanadi.
Dori-darmonlarni haddan tashqari oshirib yuborish yoki o'simlikning alkaloidlari bo'lgan qismlarini iste'mol qilishda zaharlanish sodir bo'ladi. O'tkir zaharlanish uchun yordam oshqozonni yuvish, sho'rlangan laksatiflarni, faol ko'mirni, diuretiklarni qo'llashdir. Kuchli qo'zg'alish bilan diazepam va markaziy asab tizimini susaytiradigan boshqa preparatlar qo'llaniladi. Antikolinesteraza agentlari guruhining funktsional antagonistlari, fizostigmin salitsilat ham qo'llaniladi.
Atropin o'z ichiga olgan preparatlardan bu o'simlikning barglari va o'tlaridan olingan belladonna (belladonna) preparatlari ham qo'llaniladi. Belladonna damlamasi, "Bekarbon", "Besalol", "Bepasal", "Bellalgin", "Bellastezin" tabletkalari oshqozon-ichak traktining spazmodik og'riqlari uchun ishlatiladi. Belladonna ekstrakti gemorroy va anal yoriqlari uchun ishlatiladigan Betiol va Anuzol shamlarining bir qismidir. Belladonna alkaloidlari miqdorini o'z ichiga olgan "Bellataminal", "Bellaspon" planshetlari asabiylashish, nevrozlar va boshqalar uchun ishlatiladi.
Skopolamin (hyoscine) xuddi shu o'simliklarning atropinga o'xshash alkaloididir. U M-antikolinerjik xususiyatlarga ega, ko'z va bez sekretsiyasiga kuchli ta'sir qiladi. Atropindan farqli o'laroq, u markaziy asab tizimini susaytiradi, sedasyon va uyquchanlikni keltirib chiqaradi, ekstrapiramidal tizim va vestibulyar apparatlarga ta'sir qiladi. Skopolamin gidrobromid shaklida mavjud.
U atropin bilan bir xil ko'rsatkichlar uchun, shuningdek, dengiz va havo kasalliklari (Aeron planshetlarining bir qismi) uchun ishlatiladi. Harakat kasalligi paytida qusishga qarshi ta'sirga "Avia-Sea", "Lokomotiv" ham ega.
Platifillin - ragwort alkaloidi. U gidrotartrat tuzi shaklida qo'llaniladi. Bu yanada aniq periferik antispazmodik ta'sirga ega. Asosan oshqozon, ichak, o't yo'llari, siydik yo'llarining spazmlari uchun ishlatiladi.
Metotsinyum yodid (metatsin) sintetik M-holinoblokator hisoblanadi. Qon-miya to'sig'iga yomon kirib boradi, markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi. Bronxial mushaklarga ta'siri bilan u atropinga qaraganda faolroq, so'lak va bronxial bezlarning sekretsiyasini kuchliroq bostiradi. Qizilo'ngach, ichak, oshqozon mushaklarini bo'shashtiradi, ammo atropinga qaraganda sezilarli darajada kamroq midriatik ta'sirga ega.
Metasin silliq mushak organlarining spazmlari uchun ishlatiladi. Buyrak va jigar kolikasini davolashda samarali. Keraksiz yon ta'siri kamroq uchraydi.
Selektiv M - antikolinerjiklar
Pirenzepin (gastrozepin, gastril) oshqozonning M1-xolinergik retseptorlarini tanlab bloklaydi va xlorid kislotasi sekretsiyasini bostiradi. Oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, giperatsid gastrit bilan qo'llaniladi. Kiruvchi nojo'ya ta'sirlar kamdan-kam uchraydi: quruq og'iz, dispepsiya, turar joyning engil buzilishi. Glaukomada kontrendikedir.
Ipratropium bromidi (Atrovent), Tiotropium bromidi (Spiriva) - bronxlarning M-xolinergik retseptorlarini bloklaydi, bronxodilatator ta'sirga ega, bezlarning sekretsiyasini kamaytiradi. Bronxial astma uchun ishlatiladi. Ipratropium "Berodual", "Combivent" estrodiol aerozollarining bir qismidir. Kiruvchi nojo'ya ta'sirlar: quruq og'iz, balg'amning viskozitesini oshirish, allergik reaktsiyalar.
N - antikolinerjiklar
Bu guruhga ganglioblokatorlar va nerv-mushak sinapslarining blokerlari kiradi.
Ganglioblokatorlar
Bu moddalar vegetativ gangliyalarning H-xolinergik retseptorlarini, buyrak usti bezlari medullasini va karotid sinus zonasini bloklaydi. Shu bilan birga, simpatik va parasempatik nervlarning H-xolinergik retseptorlari bir vaqtning o'zida bloklanadi. Simpatik gangliyalarning inhibisyonu tufayli qon tomirlariga impulslarning uzatilishi buziladi, buning natijasida tomirlar kengayadi, arterial va venoz bosim pasayadi. Periferik tomirlarning kengayishi ulardagi qon aylanishining yaxshilanishiga olib keladi. Parasempatik ganglionlarning blokadasi bilan bezlar sekretsiyasi (ter, so'lak, ovqat hazm qilish) kamayadi, bronxlar mushaklari bo'shashadi va ovqat hazm qilish traktining harakatlanishi inhibe qilinadi.
Geksametonium (benzogexonium) kuchli ganglioblokirovka qiluvchi faollikka ega bo'lgan to'rtlamchi ammoniy birikmasidir. Parenteral yuborilganda faolroq. Periferik tomirlarning spazmlari (endarterit, Reyno kasalligi va boshqalar), operatsiyalar paytida nazorat qilinadigan gipotenziya uchun, o'pka, miya shishishi uchun (yuqori qon bosimi fonida), kamroq tez-tez oshqozon yarasi, bronxial astma, ichak spazmlari va boshqalar, gipertoniya.
Geksametonium va boshqa ganglion blokerlarini kiritish bilan ortostatik kollaps rivojlanishi mumkin. Buning oldini olish uchun bemorlarga ganglioblokator kiritilgandan keyin 1-2 soat davomida yotish tavsiya etiladi. Yiqilish hodisalariga kirish kerak - adrenomimetik vositalar.
Benzogeksoniumdan foydalanganda umumiy zaiflik, bosh aylanishi, quruq og'iz, taxikardiya, kengaygan o'quvchilar, nafas olish depressiyasi, ich qotishi va siyishning buzilishi ham mumkin.
Giyohvand moddalar gipotenziya, o'tkir miokard infarkti, buyrak va jigar shikastlanishida, trombozda, markaziy asab tizimidagi degenerativ o'zgarishlarda kontrendikedir. Keksa odamlarga preparatni buyurishda ehtiyot bo'lish kerak.
Trepirium yodid (gigroniy) va trimetafan (arfonad) qisqa muddatli ganglioblokator ta'siriga ega. Ular nazorat ostidagi gipotenziya va gipertenziv inqirozlarni bartaraf etish uchun ishlatiladi. Ular vena ichiga tomchilab yuboriladi.
Hozirgi vaqtda ganglioblokatorlar kamdan-kam qo'llaniladi.
Muskul gevşeticilar (yunon tilidan - mys - mushaklar, lot. - relaxio - zaiflashtiruvchi) (davolovchi dorilar)
Ushbu guruhning dorilari neyromuskulyar sinapslarda N-xolinergik retseptorlarni tanlab blokirovka qiladi va skelet mushaklarining bo'shashishiga olib keladi. Ular hindular tomonidan ov paytida hayvonlarni harakatsizlantirish uchun ishlatiladigan o'q zahari "kurare" nomidan kelib chiqqan holda kurarga o'xshash dorilar deb ataladi.
Ta'sir mexanizmiga ko'ra, mushak gevşeticilarning ikki guruhi mavjud: depolarizatsiya qilmaydigan (antidepolyarizatsiya) va depolarizatsiya.
Ko'pgina dorilar antidepolyarizatsiyaga ega. Ular nerv-mushak sinapslarining postsinaptik membranasining H-xolinergik retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi va atsetilxolinning depolarizatsiya ta'sirini oldini oladi. Ularning antagonistlari antikolinesteraza agentlari (neostigmin, galantamin): tegishli dozalarda xolinesteraza faolligini inhibe qiladilar, ular sinaps sohasida atsetilxolinning to'planishiga hissa qo'shadilar, ularning konsentratsiyasining oshishi bilan kurarga o'xshash moddalarning H-xolinergik bilan o'zaro ta'siri. retseptorlari zaiflashadi va nerv-mushak o'tkazuvchanligi tiklanadi. Bularga Tubokurarin xlorid, Diplatsin, Pankuronium bromidi (Pavulon), Pipekuronium bromidi (Arduan) va boshqalar kiradi.Ushbu dorilar jarrohlik paytida, traxeyani intubatsiya qilishda, suyak bo'laklarini qayta joylashtirishda, konvulsiyalarda, tetanozda, dislokatsiyani kamaytirish uchun mushaklarni bo'shatish uchun ishlatiladi. .
Kurarga o'xshash dorilar mushaklarni ma'lum ketma-ketlikda bo'shashtiradi: birinchi navbatda, yuz va bo'yin mushaklari, so'ngra oyoq-qo'llar va gavda, va nihoyat, nafas olishni to'xtatish bilan birga keladigan qovurg'alararo mushaklar va diafragma.
Dorilarning yana bir guruhi depolarizatsiya qiluvchi mushak gevşetici hisoblanadi. Ular postsinaptik membrananing doimiy depolarizatsiyasini keltirib chiqaradi, shu bilan birga repolyarizatsiya sodir bo'ladi va keyingi impulslar o'tmaydi. Ushbu guruhning dori vositalari xolinesteraza tomonidan nisbatan tez gidrolizlanadi va bir marta qabul qilingandan keyin qisqa muddatli ta'sir ko'rsatadi. Ularning antagonistlari yo'q. Bunday preparat Suxamethonium xlorid (ditilin, listenone). U tomir ichiga yuboriladi. Skelet mushaklarini tez va qisqa vaqt ichida bo'shashtiradi. Mushaklarning uzoqroq bo'shashishi uchun dorilarni takroriy yuborish kerak.
Ikkala guruhning mushak gevşetici vositalaridan foydalanganda, qoida tariqasida, nafas olish mushaklarining falaji rivojlanadi, shuning uchun ulardan foydalanishga faqat sun'iy nafas olish uchun sharoitlar mavjud bo'lganda ruxsat beriladi.
Kiruvchi yon ta'sirlardan ba'zida qon bosimining pasayishi va bronxospazm qayd etiladi. Miasteniya gravisida kontrendikedir, buyrak va jigar funktsiyasini buzgan holda, shuningdek, qarilikda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
M, N - antikolinerjiklar
Ushbu dorilar periferik va markaziy M-antikolinerjik ta'sirga ega. Markaziy ta'sir ekstrapiramidal tizimning shikastlanishi bilan bog'liq bo'lgan vosita buzilishlarini (tremor, qattiqlik) kamaytirish yoki yo'q qilishga yordam beradi. Triheksifenidil (siklodol, parkopan) Parkinson kasalligini davolashda keng qo'llanilgan. Dori vositalarini qo'llashda uning antikolinerjik xususiyatlari bilan bog'liq yon ta'siri bo'lishi mumkin: quruq og'iz, buzilgan turar joy, yurak urish tezligining oshishi, bosh aylanishi. HP glaukoma, yurak kasalliklari, qariyalarda kontrendikedir.