Farmakokinetika: Dori yuborish yo'llari, Metabolizmi va Ekskretsiyasi

Dorining Bioo'zlashtirilishi
Dori preparatlarini bemorga qanday yuborilishi dori moddasining bioo'zlashtirilishiga bog'liq. Bemorga dori berildi degani bu, dorining barchasi bemorga ta'sir qildi degani emas. Dori yuborishning qay yo'l bilan amalga oshishi uning ta'sir etuvchi miqdoriga bevosita aloqador. Masalan, vena ichiga yuborilgan modda, oral qabul qilingan huddi o'sha miqdordagi doridan ko'ra plazmada konsentratsiyasi ko'proq bo'ladi. Bioo'zlashtirilish bu - organizmga qabul qilingan dori moddasining sistemik sirkulyatsiyaga tarkibi o'zgarmagan holatda o'zlashtirilganlik ko'rsatkichi, dorining bioo'zlashtirilishi 0 dan 1 gacha o'lchanadi. Masalan, 100mg qabul qilingan preparatning sistemik sirkulyatsiyadagi miqdori 70mg bo'lsa bu moddaning bioo'zlashtirilish ko'rsatkichi 0,7 ga teng bo'ladi.
Birinchi O'tish Effekti (First Pass Metabolism)
Oral qabul qilingan dorilar sistemik sirkulyatsiyaga yetib borish yo'lida avvalo hazm traktidan enterotsitlar orqali tomirlarga o'tishi keyinchalik portal vena orqali jigarga transportlanishi kerak. So'ngra u yerda jigar fermentlari tomonidan metabolizmga uchrab, so'ngra pastki yirik venaga quyilib sirkulyatsiyaga qo'shiladi(Rasm 3). Shu jarayon birinchi o'tish effekti deyiladi, bu jarayon oral qabul qilingan dori vositalari uchun va bioo'zlashtirilish ko'rsatkichi o'rtacha 0.7 ga to'g'ri keladi. Rektal va sublingual enteral dori qabul qilish yo'llari bu jarayonni chetlab o'tadi.


Dori metabolizmi o'zi nima?
Dorilar plazmada o'zlari erkin holatda yoki plazma proteinlariga birikkan holatda aylanadi va ular organizmga tushishi bilanoq yanada aktiv holatga aylanadi yoki kuchsizlantiriladi yoki umuman o'zgarishga uchramasdan eliminatsiya qilinadi. Dori organizmga tushganidan so'ng, o'zining biokimyoviy xususiyatlaridan kelib chiqqan holda turli xildagi modifikatsiyaga uchrashi mumkin. Asosiy modifikatsiya turi bu dori vositasini ekskretsiya uchun qulay holatga o'tkazilinishi hisoblanadi. Ba'zi dori vositalari fiziologik aktiv holatga o'tishi uchun jigarda metabolizmga uchrashi kerak, bu dorilar esa prodruglar deb ataladi. Yana bir guruh dorilar esa organizmda fiziologik effekt keltirib chiqargandan keyin jigarda inaktiv holatga keltirilishi kerak. Demak, dori metabolizmining eng asosiy 3 effektlari bu ularni aktiv holatga o'tkazish, ularni inaktiv holatga o'tkazish va dorilarni ekskretsiyaga qulay holatga keltirishdan iborat.