Toshkent farmatsevtika institutii sanoat farmatsiya yo’nalishi farmatsevtik kimyo kafedrasi MUSTAQIL ISH MAVZU: Piridin qator dori vositalarining olinishi.
SF 303 b guruh
BAJARDI : Boymurodova Yulduz
REJA: - Piperidin hosilalari tahlili.
- Tropan hosilalari tahlili.
- Sifatiga qo‘yiladigan talablar.
Piperidin kimyoviy tuzilishi jihatidan piridinning to‘la gidrirlangan hosilasi bo‘lib, u ko‘pchilik dori moddalar asosini tashkil qiladi
Piperidinning hosilalaridan tibbiyotda analgezik ta’sirga ega bo‘lgan promedol, ganglioblokirlovchi (ganglioqurshovchi) ta’sir ko‘rsatuvchi pirilen va dimekolin preparatlari keng qo‘llaniladi. Ularni turli usullar bilan olimlar tomonidan sintez qilib olingan. Promedolni I. N. Nazarov rahbarligida bir guruh olimlar quyidagi sxema bo‘yicha dimetil (viniletil)-karbinol asosida birinchi marta sintez qilib olishgan:
PROMEDOL Promedolum 1, 2, 5- trimetil-4- fenil-4- propionil oksipiperidin, gidroxlorid
Promedol hidsiz yoki kuchsiz hidli, oq kristall kukun bo‘lib, suv va xloroformda engil eriydi, spirtda eriydi, efir va benzolda esa erimaydi.
PIRILEN Pirilenum 1, 2, 2, 6, 6-pentametil piperidin, p toluolsulfonat
Pirilen hidsiz yoki juda kuchsiz, hidli oq kristall kukun bo‘lib, suv va spirtda engil eriydi, atsetonda qiyin eriydi, efirda esa erimaydi. U 156—160°S haroratda suyuqlanadi.
DIMEKOLIN Dimecolinum 1,6- dimetilpipekolin kislotaning 3-dimetilaminoetil efiri, diyodmetilat
Dimekolin oq yoki biroz krem tusli kristall kukun bo‘lib, suvda juda engil eriydi, issiq spirtda eriydi, atsetonda erimaydi. 196—202°S haroratda parchalanish bilan suyuqlanadi.
Tolperizoni hydrochloridum 2-metil-1-(4-metilfenil)-3-(1-piperidinil)-1-propanon gidroxlorid
Oq yoki deyarli oq, o‘ziga xos hidli kristall kukun. Sirka kislotada juda oson, suv, etanolda oson, atsetonda kam, benzol va efirda amalda erimaydi. Suyuqlanish harorati 166-1770S.
LOPERAMID GIDROXLORID Loperamidi hydrochloridum 4-[4-(4-xlorfenil)-4-gidroksipiperidino]-N, N-2,2-difenilbutiramid gidroxlorid
Oq, sarg‘ish kristall kukun. Suvda kam, metanolda oson, etanolda eriydi.
GALOPERIDOL Galoperidolum 4-[4-(4-xlorofenil)-4 gidroksiniperidino]-41-ftorbutirofenon
Oq yoki deyarli oq kristall kukun. Suvda amalda erimaydi, dixloretan va etanolda (96%) eriydi, efirda kam eriydi. Suyuqlanish harorati 150-1530S.
Sifatiga qo‘yiladigan talablar. Promedolning chinligini farmakopeya ko‘rsatmasi bo‘yicha uning molekula tuzilishidagi uchlamchi azot asosida ko‘pchilik alkaloid va azot saqlovchi geterotsiklik birikmalarga o‘xshash pikrin kislotasining suvdagi to‘yingan eritmasi bilan sariq cho‘kma shaklida qo‘sh molekulyar birikma hosil qilishi orqali aniqlanadi. Preparatning chinligini yana uning formaldegidning konsentrlangan sulfat kislotadagi eritmasi bilan rangli birikma hosil qilishi bo‘yicha ham aniqlanadi. Bunda preparatning xloroformdagi eritmasiga asta-sekin formaldegidning konsentrlangan sulfat kislotadagi eritmasidan qo‘shilsa, suyuqlikdagi ikki qatlam chegarasida qizil rangli halqa paydo bo‘ladi. Promedol tarkibidagi xlor ionini odatdagicha nitrat kislota muhitida kumush xlorid holida cho‘ktirib aniqlanadi. Promedol tarkibidagi xlor ionini odatdagicha nitrat kislota muhitida kumush xlorid holida cho‘ktirib aniqlanadi. Pirilenning chinligini aniqlashda uning suvdagi eritmasidan natriy gidroksid eritmasi ta’sirida 1, 2, 2, 6, 6- pentametilpiperidin asosni oq loyqa shaklida cho‘ktirib isbotlanadi. Pirilen tarkibidagi p-toluolsulfonat kislota qoldig‘ini, undagi oltingugurt asosida aniqlanadi. Buning uchun preiaratni konsentrlangan nitrat kislota va pergidrol bilan qizdirib, organik birikkan oltingugurtni sulfat ioniga o‘tkaziladi, so‘ngra uni bariy sulfat holida cho‘ktirib aniqlanadi. Tibbiyotda miorelaksant vosita sifatida qo‘llaniladi. 15 – 300 S xona haroratida saqlanadi. Tibbiyotda miorelaksant vosita sifatida qo‘llaniladi. 15 – 300 S xona haroratida saqlanadi. Loperamid gidroxlorid chinligi IQ -, UB - spektrofotometrik usulda standart namuna eritmasi bilan taqqoslab aniqlanadi. CHinligi yana xloridlarga xos sifat reaksiya yordami DF XI bo‘yicha aniqlanadi. Loperamid gidroxlorid miqdori neytrallash usulida (potensiometrik titrlash) aniqlanadi. Dori moddasini etil spirt va 0,01 M xlorid kislotada eritib, 0,1 M natriy gidroksid eritmasi bilan titrlanadi. Tibbiyotda diareyaga qarshi vosita sifatida qo‘llaniladi. Galoperidol chinligi IQ -, UB – spektrofotometrik, yupqa qatlam xromatografiya usulida aniqlanadi. Tekshiriluvchi moddaning 400 dan 4000 sm-1 gacha oralig‘idagi IQ spektri standart namuna bilan taqqolanganda mos kelishi lozim.
Do'stlaringiz bilan baham: |
