Махсус дори турлари технологияси кафедраси

2. ДОРИВОР МОДДАЛАРНИНГ КИМЕВИЙ, БИОЛОГИК, ТЕРАПЕВТИК ЭКВИВАЛЕНТЛИГИ ВА НОЭКВИВАЛЕНТЛИГИ
ҲАҚИДА ТУШУНЧА.
БИОЛОГИК СЎРИЛИШ ДАРАЖАСИ ТУШУНЧАСИ

Илмий фармация тушунчасига биноан бир ҳил дори моддадан баровор дозада бир хил дори шакли, лекин турли технологик йўл билан тайёрланган дорлар хозирги физик-кимёвий стандартга тўла жавоб берса (ДФ, МТҲ) - кимёвий эквивалентлик (масалан, миқдорий таҳлил).

Биологик эквивалентлик деб кимёвий эквивалент бўлган дориларнинг организмга сўрилиш даражаси бир хил бўлишига айтилади.
Терапевтик эквивалентлик деб кимёвий эквивалент бўлган дориларнинг бир хил касалликнинг даволашдаги хусусияти бир-бирига айнан ўхшаш бўлишига айтилади.
Терапвтик ноэквивалентлик - бир хил дори моддадан, баробар дозада, бир хил дори шаклида, лекин турли технологик йўл билан тайёрланган дори препаратлар турли терапевтик самарадорликга эга бўлиши айтилади.
Терапевтик ноэквивалентликлар сабабини фақат биофармацевтик ва фармакокинетик (фармакодинамик) изланишлар ёрдамида аниқлаш мумкин. Бу изланишлар турли биофармацевтик омилларни терапевтик самарадорликга таъсирин ўрганишга дори препаратларини биосамарадорлигин аниқлаш усулларини яратишга бағишланган.
1974 йилда "биосамарадорлик тести" тушунча Бутунжахон соғлиқни сақлаш ташкилотининг 17-ассамблеясида қабул қилиниб, 1983 йилдан бошлаб шу ташкилотнинг тавсияси билан тиббиётга руҳсат этиш учун тавсия этилаётган хамма дори препаратларнинг биосамарадорлиги аниқланиши лозим деб қабул қилинди. Биосамарадорлик тестини аниқлаш in vitro ва in vivo тажрибалар ёрдамида олиб борилади. Бунда сўрилиш тезлиги (биосамарадорлик) препаратнинг биосуюқликда максимал концентрациясининг ҳосил бўлиш вақти билан ифодаланади; сўрилиш даражаси эса таклиф этилган ва андоза (стандарт) дори турларининг сўрилган дори миқдорига нисбати билан ифодаланади.
Аммо бу кўрсатгичлар сўрилиш тўлиқ бўлганлиги ёки бўлмаганлигини ифодалаб бера олмайди. Бунда фармакокинетик ёки фармакодинамик усуллар ёрдам беради.
Фармакокинетика организм ёки биологик суюқликда доривор моддаларни маълум вақт ичида сифат ва миқдорий кўрсатгичларини ўзгаришини ўрганади. Бунда энг асосий кўрсатгичлардан бири бу доривор модданинг биосуюқликдаги максимал концентрациясини аниқлаш ва унинг пасайишини кузатишдир. Бунда текширилаётган дори шакли билан стандарт таққосланади.
Биологик самарадорлик даражаси фоиз (%) билан ифодаланади:

В
БС = ----- х 100,

А
БС - биологик самарадорлик даражаси, %.
А - стандарт дори шаклидаги препаратни юборилганида организмга сўрилган препарат миқдори, мг/мл.
В - текширалаётган дори шаклининг юборилганида организмга сўрилган препарат миқдори, мг/мл.


С, %

Сўрилиш даражаси - бу кинетик эгри чизиқ тегидаги аниқланадиган ва стандарт дори шаклидаги дорилардан сўрилган доривор моддалар майдони мутаносиблигигга айтилади.

Аммо бу бутун сўрилган дори модага баҳо бера олмайди ва буни аниқлаш учун фармакокинетик анализ ёрдам беради. Фармакокинетик изланишлар нисбатан яқиндан биофармацияда қўлланила бошлади.