Махсус дори турлари технологияси кафедраси

МАТРИЦАЛИ ТАБЛЕТКАЛАРНДА ИШЛАТИЛАДИГАН ЁРДАМЧИ МОДДАЛАРНИ ТАСНИФИ

Гидрофил: Целлюлоза хосилалари агар-агар, полимерлар акрил кислота ва бошкалар.

Гидрофоб: Мумлар (карнаутский) ёг кислоталарнитриглицеридлари пальмитин, стеарин; гидри-рланган усимлик мойлари, юкори ёг спиртлар.
Инерт: Эримайдига полимерлар: ПВХ, ПЭ, сополимерлар ви-нилацетатнинг, винилхлориднинг МКЦ.


Анорганик: Эримайдиган моддалар: иккиламчи кальций фосфат, аэросил, барий сульфат, бен-тонит, цеолит и др.

Полимерларнинг макромолекуляр терапевтик системалардаги ахамияти шундаки,полимерни физиологик фаоллиги эмас, балки фармакологик хусусияти ишлатилади. Асосий МТСларнинг махсуслиги улар организмни бир неча кундан бир неча ойларга узоқ вақт давомида олдиндан белгиланган назоратли режа асосида ДМ билан таъминлаши мумкинлигидир.

МТС ларни организмдаги бушлиқга қуйиб еки орган-мишенга иммилантация қилиб ДМ нинг мақсадга мувофиққ жойга транспорт қилинади. Сўрилиш тезлигини назорат қилиш учун кам ўтказадиган мембрана системаси еки секин полимер массасидан диффузия орқали қилиш мумкин.
Имплантациялаштириш - МТС ни инъекцион томирга юбориш аъзонинг шиллиқ парда еки қобигига ўтказиш, ректал-тўгри ичакдан, иньекцион томирга юбориш, орал огиз орқали, буккал лунж орқали.
Маълумки, ДМ тери орқали юборилиб системалик даволаш усуллари бор, улар пластирга ўхшаш трансдермал терапевтик системалар орқали вужудга келади. ТТС терапевтик системаларнинг бир тури бўлиб, таъсир этувчи модданинг олдиндан организмда белгиланган тезликда сўрилишини таъминловчи дори тури Ш.У. маълум традицион дорилар (Т-калар ва б.) дан фарқ қилади. Агар тинктура қабул қилинса ДМ ларнинг концентрацияси қонда бир баланд бир паст бўлиб, беморнинг холига бефар эмас. ТТС орқали бир текис тезликда мунтазам равишда ДМ ни сўрилишни таъминлаш мумкин.
ТТС-бу диффузион трансдермал (тери орқали) терапевтик система бўлиб, вақти, тезлиги, юбориладиган жойи олдиндан белгилаш мумкин. Иккинчи тамондан, тери орқали юборилгани учун ошқозон ичакдан ДМ ўтмайди, демак шикастланмайди, ва инъекция дорини камчиликлари хам бу ерда йуқ. ТТС дориларини ишлатилиши 1975 йилдан бошланган ва юқорида айтилган камчиликлар бартараф қилинган.
ТТС ларни асосий қисми резервуар еки ДМ лик матрица. Асосан ТТС лар 4 қаватдан иборат бўлади.
Мембраналик ТТС ларнинг структураси, тузилиши.
1. Микропорали ярим ўтказувчи мембрана ДМ нинг чиқишини белгиланган тезликда таъминлайди.
2. Химояловчи утказмайдиган кават.
3.ДМ ни эритмасини сақловчи резервуар.
4. Адгезив кават, системани терига епиштириш учун.
Матрицали ТТС нинг тузилиши.
1. ДМ билан полимерли матрица.
2. Химояловчи утказмайдиган кават.
3. Адгезив кават, терига ёпиштириш учун.
ТТС орқали юбориладиган ДМ га куйидаги талаблар қуйилади.
- теридан яхши сўрилиши:
- кичик дозада юқори таъсирга эгалиги:
- терига мос келиши:
- олдини олиш, даволаш ва уринбосор терапияда ишлатилиши:
ТТС ларнинг таъсир этиш механизми:

А) резервуарли ТТС; Б) матрицали ТТС

ДМ нинг керакли концентрацияси диффузион мухит еки матрицадан тери ердамида диффузия орқали ўтиш йуллари асосан:

- эпидермис орқали трансдермал;
- жунг фолликулалари орқали - трансфолликуляр;
- тер ва ег безлари орқали трансгландуляр.
Дори модданинг теридан ўзидан ўзи ўтиши мураккаб, шунинг учун хар хил пенетрантлар қўшилади.
Масалан ДМСО, ДМФА, N-метил 2 пиролидон. Нополяр додецилаза циклогентанон, олеин кислотаси, децилметил, сульфоксид, анион СФМ лар натрий лаурилсульфат - ундан ташари ДМ нинг молекула огирлиги ахамиятга эга.
800-1000 бўлса теридан ўтиш осон. 3000 дан кўп булса ўтмайди.
ТТС ларнинг суртма ва кремлардан афзаллиги:
1. Таъсир этувчи модданинг дозаси ани, биринчи ТТС препарати - бу скополаминлик-"трансдерм-V" (скоподерм, ТТС еки "трансдерм-скоп"), скополамин алкалоиди кенг таъсирли хисобланади. Лекин унинг қушимча нокерак таъсири хам бор, чунки бошқа дори турларида унинг концентрацияси ошиб кетади, (Т-каторда). Лекин скополоминни тери орқали яхши ўтиши маълум, айниса қулоқ орқаси терисидан, шунки шу ерда қават юпқароқ ва харакат баландроқ, Трансдерм-скоп-бу пластир-сатхи 2,5 ёки 5,0 см², бир неча қаватдан иборат. Қават қалинлиги 0,2 мм. Ранги тери рангида ташқи мухитдан сақлайди.
Резервуарда скополамин асоси ёгдаги эритмаси бор мембрана полипирралидондан ва белгиланган тезликда моддани чиқишини таъминлайди. Энг олдинги бирламчм дори модданинг дозаси адгезив каватда бўлиб, тери билан бирикади. Хаммаси бўлиб ТТС да скополамин 1,5 мг бор. Система эса 5 5-6 0 мкг/г чиқариб туради 3 кун давом этади.
АҚШ да 3 та нитроглицеринли трансдерм препаратлари рўйхатдан ўтган.
нитродерм ТТС 5
нитродерм ТТС 10
Улар керакли дозада сақлайди ва пластирларни умумий сатхи 10 еки 20 см².
Тузилиши скопдерм скоп-дака. Яна клофелин эстрадиолллик ТТС лар хам чиқади. Прогестасерт-прогестерон стероид концентрацептив сақловчи ТТС аёллар организмга кўйилади. Синтетик прогестогенларни оғиздан ичилса 8-20 с ичида парчаланиб улар деярли емон нокерак таъсир кўрсатади.
Иккинчи гурухдаги тери орқали юбориладиган препаратлар-матрица системалар.ДМ матрицада у гель еки полимер парда булади.
Мисол "нитродур" НГ дисперсланган лактоза билан еки гидрогел асосида яратилган.
Офталмологик ТТС лар."Окусерт-20" ва "Окусерт-40", пилокарпин сақловчи системалар 7 сутка давомида таъсир этади. Стоматологияда ТТС натрий фторидли ишлатилади. Узун булаклар шиллиқ қабатга епиштирилади ва 4 ой ичида таъсирини кўрсатади.
Трансдермал терапевтик системалар номенклатураси

Номи	Таъсир этувчи моддаси
Скоподерм (трансдерм),США Минитран, США Нитродерм, Швейцария Депонит, Германия Нитродур, США Франдол, США Нитродиск, США НТС-система, США Трансдерм-нитро, США Катапресс ТТС, Швейцария Эстрадерм, Швейцария	Скополамин Нитроглицерин -"- -"- -"- -"- -"- -"- -"- клофелин эстрадиол