Никотин кислотаси

Никотин кислотаси

Никотин кислотаси тузилиши бўйича никотинамидга яқин. Никотин кислотаси ва унинг амидлари организмнинг ҳаёт фаолияти учун муҳим роль ўйнайди: улар водородни ташувчи ва оксидланиш-қайтарилиш жараёнларини амалга оширувчи ферментлар – кодеграза I (дифосфопиридиннуклеотид – НАД) нинг ва кодегидраза II (трифосфопиридиннуклеотид – НАДФ) простетик гуруҳи ҳисобланади. Кодегидраза II шунингдек фосфорни ўтказилишида иштирок этади.
Никотин кислотаси витамин РР танқислигини ўрнини тўлдиради, қон томирларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатади. Тўқималарни нафас олишини, углевод ва ёғлар алмашинувини бошқаришда иштирок этади, детоксикация қилувчи ва гипогликемик фаолликка эга, холестеринни ва паст зичликдаги липопротеидларнинг умумий даражасини пасайтиради (асосан триглицеридлар), қон томирларни кенгайтиради.
 
Фармакокинетикаси
Никотин кислотасини парентерал юборилганда тез сўрилади. Организмнинг аъзо ва тўқималари бўйлаб бир текис тақсимланади. Асосан метил гуруҳини қўшилиш йўли билан ва кам даражада конъюгация йўли билан фаолсизланади. Қисман жигарда биотрансформацияга учраб, N-метилникотинамид, метилпиридон карбоксамид, глюкуронид ва глицин билан комплекс ҳосил қилади. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – 45 минутга тенг. Асосан буйрак орқали ўзгармаган ҳолда ва метаболитлар кўринишида чиқарилади. Буйрак клиренси қон плазмасидаги никотин кислотасининг миқдорига боғлиқ ва плазмада унинг концентрацияси юқори бўлганида пасайиши мумкин.
Қўлланилиши
Пеллаграни (РР авитаминоз) ни даволаш ва олдини олиш:
Комплекс даволаш таркибида: қўл-оёқларнинг қон томирлари касалликларида (облитерацияловчи эндартериит, Рейно касаллиги), юз нервини невритида, ишемик инсультда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Никотин кислотасини катталарга тери остига, мушак ичига ёки аста-секин вена ичига юборилади.
Вена ичига оқим билан юбориш учун бир марталик доза 0,9% ли натрий хлориди эритмасининг 10 мл да суюлтирилади, камида 5 минут давомида (2 мг никотин кислотаси 1 минутдан кам бўлмаган вақтда) юборилади.
Вена ичига томчилаб юборилганда препаратнинг бир марталик дозаси 0,9% ли натрий хлориди эритмасининг 100-200 мл да суюлтирилади, юбориш тезлиги минутига 30-40 томчини ташкил этади.
Препаратни тери остига ва мушак ичига юборилиши оғриқлидир.
Пеллаграда вена ичига ва мушак ичига 1% ли 1 мл эритма кунига 1-2 марта 10-15 кун давомида юборилади.
Ишемик инсультда вена ичига (аста-секин) 1% ли 1 мл эритма юборилади.
Бошқа касалликларда  тери остига ва мушак ичига 10 мг (1 мл) дан кунига 1 марта 10-15 кун давомида буюрилади. Инфузион эритмаларга қўшилганда: 10 мг (1 мл) никотин кислотаси 100-200 мл инфузион эритмада юборилади.
Катта дозаларда вена ичига юборилганда: бир марталик доза – 100 мг (10 мл), суткалик доза – 300 мг (30 мл) ни ташкил этади.