Reja: Insulin dorilari

3. BIGUANIDLAR

Buformin (glibutid, adebit). Mitformin (difamin, glyukofag, glyukofaksretard).

Farmakodinamikasi. Taxmin qilinadi:
1. Periferik to‘qimalarda glikolizning kuchayishi, qonda glukozaning kamayishi.
2. Jigarda glyukoneogenezni falajlaydi.
3. Oshqozonichak tizilmasidan glukozaning so‘rilishini kamaytiradi.
4. Qon zardobida glukoza miqdorini kamaytiradi.
5. Insulin sezuvchi qurilmalar bilan insulin bog‘lanishini ko‘paytiradi.
Biguanidlarning tasniflanishi. 3guruhdagi biguanidlar: dimetilbiguanidlar, feniletilbiguanidlar farq qilinadi. Quyidagi 36jadvalda biguanidlarning ba’zi farmakokinetik ko‘rsatkichlari keltirilgan.
Biguanidlar buyrak faoliyati buzilganda ishlatilmaydi.
Ishlatilishi. Biguanidlar semizlikningog‘ir darajalari bilan kechayotgan bemorlar qonida qand miqdori oshib ketganda tavsiya qilinadi.
Insulinga bog‘liq bo‘lmagan qand kasalini davolashda sulfanilmochevina unumlari samarali bo‘lmaganda ularga biguanidlar qo‘shib beriladi. Bu xolatlarda qisqa muddatlarda qand normallashuvi va bemor tana og‘irligining kamayishi kuzatiladi, Biroq sulfamo


Z6 j a d v a l
Biguanidlarshshg farmakokinetik ko‘rsatkichlari

Kivetik ko‘rsatkichlar	Buformin	Metformin
Samarali sutkalik	100—150	300—500
miqdori (mg)
So‘rilishi, %	50% ga yaqin	48% 52%
Dondagi eng yuqori	120—140 daq.	90—120 daq.
miqd.
Yarim chiqish vaqti	46	1—2
(soat)
Ta’sirining davomiy	68	3—6
ligi (soat)
Chiqarilishi	Buyraklar o‘zgar	Buiraklar o‘zgar
	magan holda	magan holda

chevina va biguanidlar qo‘shib ishlatilganda qonda laktat, piruvat, alanin, keton tanachalari miqdori oshib ketishi mumkin.

Ishlatilmaydi. Biguanidlar jigar, buyraklar ishi buzilgan bemorlarga, alkogolizmda to‘qima gipoksiyasida (surunkali yurako‘pka yetishmovchiligi bor bemorlarga)
tavsiya etilmaydi. Chunki yuqoridagi holatlarda dori lar chaqiradigan laktoatsidoz yuz berish xavfi kuchayadi.
Salbiy ta’sirlari. Metmorfin 20% bemorlarda ishtahaning yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, ich ketish, qorin bo‘shlig‘i sohasida ko‘ngilsiz sezgilar chaqiradi. 3—5% bemorlarda uzoq vaqt ich ketish sababli dori berishni to‘xtatishga to‘g‘ri keladi.
Uzaro ta’siri. Salitsilatlar, sulfamochevina unumlari va biguanidlar samarasini kuchaytiradi.
Samaradorligini va xavfsizligini nazorat kilish. Bemor umumiy ahvolining yaxshilanishi, chanqoqlik, og‘iz qurishi, poliuriyaning kamayishi yoki yo‘qolishi biguanidlarning klinik samara berganidan dalolatdir.
Sutkalik siydik miqdorini, nahorda qondagi qand miqdori, sutkalik siydikdagi qand miqdori, glikemiya va glyukozuriya darajasini aniqlash (ya’ni qonda 6—8 marta va siydikda har 3—4 soatda qandni aniqlash), qon rN, siydikdagi tanachalar, qondagi qoldiq azot va kreatinin, protrombin, qoldiq oqsil sinamalari, bilirubin, xolesterin, betalipoproteidlarni, EQG va ko‘z asosini, nevrologik statusni tekshirish majburiy hisoblanadi.
Qonda keton tanachalarini, NEJK, insulin, glyukag°n, STG, immunoglobulinlar, trombotsitlar agregatsiya ko‘rsatkichlarini nazorat qilish maxsus klinik sharoitlarda o‘tkazilishi mumkin bo‘lganda dori samaradorligini aniqlaydigan laboratoriya ko‘rsatkichlari hisoblanadi.
Urtacha va og‘ir kechayotgan qand kasalligining normallashuv ko‘rsatkichlari qondagi qand miqdorining sutka mobaynida 130—180 mg% (Xagedorn—Yensen metodi bo‘yicha) yoki 110—180 mg% (Ortotoluidin metodi bo‘yicha) va sutkalik siydikdagi qand miqdorining kamayishi xisoblanadi.
Ichishga beriladigan qandni kamaytiruvchi dorilar samaradorligini ham yuqorida sanab o‘tilgan laboratoriya ko‘rsatkichlari bilan nazorat qilish mumkin.
Glikemiyani nazorat qilishda bemorning glikemik profidi emas, balki ko‘proq nahordagi yoki ovqat qabul qilingandan 2 soat keyin qondagi qand miqdorini aniqlashning ahamiyati katta. Shu sababli insulinga qaram diabetda klinika sharoitida hafta davomida kamida 3 marta, poliklinika sharoitida esa kamida 2 marta qonda glukoza miqdorini aniqlash tavsiya etiladi.
II tip diabet bilan og‘rigan bemorlarda statsionarda hafta davomida bir marta, ambulatoriya sharoitida esa bir oyda bir marta qonda glukoza miqdorini nazorat qilish shart hisoblanadi.
II tip qandli diabetda insulin bilan davolash samaradorligini nazorat qilish maqsadida xafta davomida bir marta siydikdagi qand miqdorini,.bolalarda esa glyukozuriyani teztez nazorat qilish tavsiya etiladi. Bundan tashqari, qonda va siydikda kaliy, laktat, piruvat, laktat/piruvat nisbatini, keton tanachalari miqdorini kuzatib turish kerak bo‘ladi.
Ale gemoglobin miqdorini aniqlash qand kasalligi kompensatsiyasining ishonchli ko‘rsatkichi hisoblanadi. Bundan tashqari, davolashning samaradorligi haqida qondagi xolesterin, triglitseridlar, kam qalinlikdagi betalipoproteidlar miqdoriga qarab xam ishonch hosil qilish mumkin.