Ферментатив реакцияларнинг фаоллигини пасайтириш бир неча хил бўлади: конкурент (рақобатли) ва ноконкурент (рақобатсиз) йўл билан амалга оширилади. Рақобатли ингибиторлар структуралари бўйича субстратларга ўхшаб, улар фермент-ингибитор комплексини ҳосил қилиб, субстратни сиқиб чиқаради. Бунда фермент денатурация ҳодисасига учрамасдан, ўз фаоллигини пасайтиради. Фермент фаоллигини рақобатли пасайтириш қайтар бўлиб, субстратнинг миқдори кўп бўлганда, фермент-ингибитор комплексидан ингибиторни сиқиб чиқариши мумкин. - Ферментатив реакцияларнинг фаоллигини пасайтириш бир неча хил бўлади: конкурент (рақобатли) ва ноконкурент (рақобатсиз) йўл билан амалга оширилади. Рақобатли ингибиторлар структуралари бўйича субстратларга ўхшаб, улар фермент-ингибитор комплексини ҳосил қилиб, субстратни сиқиб чиқаради. Бунда фермент денатурация ҳодисасига учрамасдан, ўз фаоллигини пасайтиради. Фермент фаоллигини рақобатли пасайтириш қайтар бўлиб, субстратнинг миқдори кўп бўлганда, фермент-ингибитор комплексидан ингибиторни сиқиб чиқариши мумкин.
- Кўпчилик дори-дармон моддалари инсон ва ҳайвонларга рақобатли конкурент сифатида таъсир қилади. Мисол тариқасида, сульфамид препаратларини таъсир қилиш механизмини кўрсатиш мумкин, улар структураси бўйича п-аминобензой кислотасига ўхшайди. Бу модда микроб ҳужайрасидаги фол кислотасининг интермедианти ҳисобланади. Фол кислота эса нуклеин кислотасининг алмашинувида ҳал қилувчи моддалардир. Организмга сульфамид дори берганда ПАБК метаболизм – ферментининг фаоллиги ингибирланади. Натижада нуклеин кислотанинг синтези камайиб, микроорганизм эса ўлади. Бу ерда сульфаниламид фол кислотасининг синтезловчи ферментга рақиб ҳисобланади. Шундай қилиб, кўпчилик дорилар фермент билан рақобатли конкурент асосида таъсир қилади. Дорининг самарадорлигини оширишда ингибитор фермент билан юқори даражада боғланиши лозим, акс ҳолда дорининг миқдорини камайтириш тавсия этилади.
Рақобатсиз ингибиторлар ферментларнинг фаол марказига (субстрат бирикадиган жойга) бирикмайди. Рақобатсиз ингибиторлар ферментларнинг фаол марказидан узоқ бўлмаган ерларга таъсир қилиб, ферментнинг конфармациясини қисман бузиб, фаол марказини дезинтеграцияга сабачи бўлади. - Рақобатсиз ингибиторлар ферментларнинг фаол марказига (субстрат бирикадиган жойга) бирикмайди. Рақобатсиз ингибиторлар ферментларнинг фаол марказидан узоқ бўлмаган ерларга таъсир қилиб, ферментнинг конфармациясини қисман бузиб, фаол марказини дезинтеграцияга сабачи бўлади.
- Шундай ингибиторлар борки, улар фермент – субстрат комплексининг ажралишига йўл қўймайди. Буларга мисол тариқасида, қишлоқ хўжалигида ишлатиладиган гербицидлар, инсектицидлар ва стимуляторларни келтириш мумкин.
Do'stlaringiz bilan baham: |
