8-ma’ruza. Mikrotabletkalar, mikrokapsulalar va drajelar. T

8-ma’ruza. Mikrotabletkalar, mikrokapsulalar va drajelar. Tarixi, ta’rifi, tavsifi va tasnifi. Ularni tayyorlash texnologiyasi.

Reja

1. 
   Trituratsion tabletkalar texnologiyasi, ishlatiladigan yordamchi moddalar.
   
2. 
   Mikrotabletkalar nomenklaturasi.
   
3. 
   Mikrokapsulalar texnologiyasi.
   
4. 
   Drajelar texnologiyasi
   

Tayanch so’z va iboralar: tabletka, yordamchi modda, trituratsion tabletka (mikrotabletka), to‘g‘ridan-to‘g‘ri taxtakachlash.
Ma’ruzaning maqsadi: Talabalarga to‘g‘ridan-to‘g‘ri presslab olinadigan tabletkalarning afzalligi va kamchiligi to‘g‘risida ma’lumot berish.
Ajratilgan vaqt - 2 soat.


Mikrotabletkalar
Trituratsion yoki mikrotabletkalar moddalarni taxtakachlash yo‘li bilan olinmay, qoliplash usulida tayyorlanadi. Ularning massasi 0,05 g gacha bo‘ladi. Tabletkalar tarkibiga kiruvchi ta’sir qiluvchi modda kam miqdorda bo‘lsa, presslash jarayonida bosim ta’siridan portlash ro‘y berishi lozim bo‘lsa, tabletka tayyorlanadigan massa tarkibida zaxarli moddalar bo‘lganligi sababli, presslash jarayonida changlanishi va ishchilar sog‘lig‘iga, atrof muhitga zarar etkazishi mumkin bo‘lgan moddalardan mikrotabletkalar tayyorlanadi.
Mikrotabletkalarning sifatini tekshirishda ta’sir etuvchi modda miqdori va fizik mexanik ko‘rsatkichlari aniqlanadi. Mikrotabletkalar uchun o‘rtacha og‘irlikdagi farq +20% dan ko‘p bo‘lmasligi kerak. Trituratsion tabletkalarga nitroglitserin, rux sulfat, rux sulfat bilan borat kislotasi, riboflavin bilan askorbin kislotasi va boshqalar kiradi [8-10].
Bu sohada 1910 yilda rus olimi I.I.Budsko tomonidan bajarilgan doktorlik dissertatsiya diqqatga sazovordir. U ko‘z kasalliklarida ishlatiladigan dorilardan trituratsion tabletkalar tayyorlab, ko‘z tomchilari o‘rnida ishlatishni taklif etgan. Ammo bu fikr esdan chiqib, ahamiyatsiz qolib ketdi. Agar tomchi dorilarni ishlatishda hatolik 300% gacha bo‘lishini hisobga olinsa, ularni qulay mikrotabletka holida yoki hozirgi vaqtda ko‘zga ishlatiladigan “parda dori” shaklida chiqarilishi ahamiyattga ega. Mikrotabletkalarni tayyorlashda maxsus qurilma – tablekta mashinasi tipidagi dastgoh ishlatiladi.
Nitroglitserin tabletkasi (tabulettae nitroglycerini)
nitroglycerini 0,000500
Sacchari 0,009480
Glucosi 0,000963
Amyli 0,008890
Spiritus aethylici 40% q.s.
Massa tayyorlash tabletka massasini tayyorlashga o‘xshaydi. Namlangan massa granulyatordan o‘tkazilib, dastgohda diametri 4 mm, og‘irligi 0,027 g dan presslanadi. Tabletkalar quritilib saralanadi. Naychalarga qadoqlanadi va sterillanadi.
Mikrokapsulalar
Mikrokapsula yangi dori turi bo‘lib, dori moddaning eng muvofiq ravishda ishlatish, ularning tanadagi ta’sirini kuzatish, tanlab ta’sir etish va barqarorligini oshirishga erishishni ta’minlaydi.
Demak, mikrokapsula tanadagi dorilarning yo‘nalishini kuzatish va ta’sirini tartibga solib turuvchi dori turi.
Mikrokapsula qattiq, suyuq va gazsimon dorivor moddalarning kichik zarrachalari bo‘lib, polimer yoki shu kabi qo‘shimcha moddalar yordamida qobiq bilan o‘raladi.
Mikrokapsulalar 1dan 500 mkm gacha kattalikda bo‘lib, qobiqlarning qalinligi 0,1dan 200 mkm oralig‘idadir. Lekin ko‘proq tibbiyotda 100 dan 500 mkm gacha kattalikdagi mikrokapsulalar ishlatiladi.Agar mikrokapsulalar kattaligi 1 mkm dan kichik bo‘lsa, ular nanokapsulalar deyiladi. Asosan ular parenteral dori turlarida qo‘llaniladi.
Mikrokapsulalarning tarkibidagi ta’sir etuvchi modda umumiy massaning 15-99% ini tashkil etishi mumkin. Mikrokapsula qobig‘ini qalinligi va ularning mexanik ta’sirlarga chidamligi yoki boshqa xususiyatlari parda hosil qiluvchi moddalar tabiatiga, hamda mikrokapsulalarni qanday maqsadda ishlatilishiga bog‘liqdir.
Farmatsevtik texnologiyada mikrokapsulalar 50-yillar va 60-yillarning boshida qo‘llanila boshlangan. Lekin bu yillardan oldinroq kimyo, poligraf va kosmetologiya sanoatlarida ishlatilgani ma’lum.
Mikrokapsulalar dori turini barpo etishda quyidagi asosiy masalalarni echilishi ko‘zda tutiladi:
1.Tanlab ta’sir etuvchi mikrokapsulalar yaratish, oshqozonda parchalanmay o‘z ta’sirini ichakda ko‘rsatishi;
2.Mikrokapsula va tarkibidagi dori moddani tashqi muxit ta’siridan asrash;
3.Hidi va mazasini yaxshilash maqsadida moddani parda bilan niqoblash;
4.Bir dori turining o‘zida bir-biriga zid dori moddani berish imkoniyati;
5.Elimshak, cho‘ziluvchan suyuqliklardan ishlatish uchun oson sochiluvchan va dozalarga aniq bo‘linuvchan dori turini yaratish;
6. Mikrokapsula tarkibiga kiruvchi moddalar dozasi oldindan mo‘ljallangan miqdorda terapevtik ta’sir ko‘rsatishini ta’minlash maqsadida kerakli sharoitlarni yaratish;
7. Ko‘pchilik dorilarga xos bo‘lgan oshqozon-ichak yo‘llarini qitiqlovchi ta’sirini kamaytirish yoki yo‘qotish;
8.Mikrokapsula tayyorlash davrida tarkibiga kiruvchi moddalar turg‘unligini saqlash.