Доза ва унинг турлари. Дори моддаларини 2таъсири ва таъсир механизмини турли

Доза ва унинг турлари. Дори моддаларини
2таъсири ва таъсир механизмини турли
2омилларга богликлиги


Режа:
1. Доза ва улар •акида тушунча.
2. Дозанинг турлари ва уларнинг фармакологик таъсирни юзага
чикишидаги роли.
3. Дори моддаларининг таъсир турлари устида кискача тушунча.

Биз сиз билан дориларнинг бемор организмига киритиш йуллари

устида тухтаб утдик. Дорилар организмга кайси йул билан киритил-
масин, уларнинг фармакологик таъсири ишлатилаётган _дориларнинг
_танадаги,тукималардаги .ё _ки тери устидаги конц-ясига богликдир.
Бемор танаси ёки унинг маълум кисмларидаги _дориларнинг биз •охла-
_ган даражадаги конц-ясини яратиш дориларнинг дори формасига бог-
_ликдир.
Масалан:терига, яраларга дориларни эритма формасида ишлатил-
са (примочка ва х.к.) шу ерда дорини юкори конц-ясини ташкил ки-
лиш мумкин.Агар шу дорини юмшок дори формаларида (мал•ам,эмульсия
ёки пластир формани) ишлатилса, _яра .ё _ки терига тегиб турган дори
_молекулаларининг микдори кам булиб у ерда юкори конц-я ташкил ки-
_ла олмайди. . Шунинг учун •ам бундай •олларда юмшок дори формалари-
ни юкори конц-яларда ишлатишга тугри келади.
Яна мисол: _эптераль йул билан юборилган дорилар, меъда, ичак-
_ларда парчаланиб овкатлар билан аралашиб,организмга сурилиб утиши
_пасаяди.
_Парентерал юборганда . эса юборилган дориларнинг организмдаги
конц-яси _ энтерал юборганга караганда юкори булади. Шунинг учун
_•ам дориларнинг энтерал юборгандаги микдори (дозаси), парентерал
_йул билан юборилгандагидан бироз юкори булади.Демак, . _организмга
_юборилаётган дориларнинг фармакологик (касалларда терапевтик)
_таъсири куп жи•атдан уларнинг дозасига богликдир.

I. Кичик (парогли) доза;

II. Уртача терап. доза.
III.Юкори терап. доза.
IV. Захарли доза.
V. Улдирувчи доза.

_Доза деб дори моддаларнинг маълум микдорига айтилади. Доза-

_лар:
1. терапевтик-даволовчи
2. захарли-ва
3. улдирувчи булиши мумкин.

Терапевтик дозалар яна 3 кисмга булинади:1.парогли (бусага)

доза (бошлангич таъсир курсатувчи доза).
2. Уртача доза (уртача) ва
3. Максимал дозага (энг юкори ижобий таъсир курсатувчи доза)
булинади.

Уртача таъсир курсатувчи доза максимал терапевтик дозанинг

1/3-1/2 кисмини ташкил килади.
Беморларнинг холатига,касалининг кай даражадалигига караб
дориларнинг порогли (кичик,бошлангич), уртача ва юкори (максимал)
дозаларда ишлатиш мумкин.
Дориларнинг парогли (кичик) дозасидан унинг максимал (энг
юкори) дозасигача булган _ ораликни дориларнинг терапевтик кенглиги
_дейилади. . Уларнинг терапевтик дозаси билан унинг парогли _ дозаси
_уртачасидаги нисбатга терапевтик индекс дейилади. . _Пенициллин
М.Т.Д.=1000000; П.Д.=10000 Т.И.= 100 Дигитоксин Т.Д.= 0,0001
П.Д.= 0,00005 Т.И.=2. Т.И.-пенициллинда = 100га, дигитоксинда
1,5=2га тенг. Терапевтик кенглик ва индекслар канчалик кенг булса
дорилар шунча кам захарли булиб уларни ишлатиш шунчалик •авотир-
сиз булади.
Фармакологик изланишларда,тажрибаларда дориларни •айвонларда
50% ва 100% улим чакирувчи дозалари •ам аникланилади.Бунда
ЛД 450 0; ЛД 4100 0 ва •.к. лар топилади.
Беморларни даволашда доривор моддаларни организмда узок вакт
ичида маълум концентрацияда саклаб туришга тугри келади. Шунинг
учун дориларни:
1. Бир марта бериладиган
2. Бир суткада бериладиган (кундалик) ва
3. Доволаш курси давомида бериладиган дозалари •ам кайд эти-
лади.
Баъзи бир дориларни терапевтик таъсирини олиш учун уларни
организмга юборишда _ бирламчи катта дозаларда (ударний доза ) бе-
_ришга тугри келади. .Масалан:антибиотикларда,сульфаниламидларда ва х.к.
_їамма фармацевтик справочникларда дориларни максимал тера-
_певтик дозалар келтирилган. .Ундан уртача терапевтик дозаларни то-
пиш учун курсатилган дозаларни 2 га ёки 3 га булиш керак булади.
Масалан:Аналгин МД-1гр.
td-1:2=0,5гр ёки 1:3=0,33гр.
Қариялар учун терапевтик дозани 2 га булиб, сунг берилади.
Масалан анальгинни td=0,5; Қариялар учун 0,5:2=0,25гр.Болалар
учун узига хос керакли дозаларни чикарувчи талаб ва формулалар
бор. _ Болаларда болаларни массаси . ё _ши,тана сатхини хажми каби
_к .у _рсатгичлар алохида ахамиятга эга б .у _лади.
Шу курсатгичларга караб кайси ёшда ёки массада канча дори
истимол килиниши кабул килинаётган дориларнинг аннотацияларида
аник курсатиб утилади.
Масалан:бола ёшига караб канча микдорда дори кабул килишни
куриб чикамиз:

1 ёшгача 1/24 (катталарга бериладиган дозанинг 24дан 1 бери-

лади).
2.ёшда 1/12
3.ёшда 1/8
4.ёшда 1/6 ёки ушбу формуладан фойдаланилади:
6.ёшда 1/4 болага ¬ катталар бола
_8.ёшда 1/3 . бериладиган ¦ = _нинг td . х ёшига
12.ёшда 1/2 доза - 24
18.ёшда 3/4 берилади.
Демак,анальгинни td-0,5. 8 ёшли болага канча бериш керак.
Бунинг учун _0,5 4х 0 8=0,16 . Бу дегани _1/3 тенг.
24

Дори моддаларининг таъсир турлари:

1. _ Махаллий таъсир .-дориларнинг конга сурилгунча курсатган
таъсиридир.Препарат каерга куйилган ва ишлатилган булса,унинг
таъсири уша жойда юзага чикади.Махаллий таъсир патологик процесс-
лар терида,куз,бурун,огиз ва ОИС-нинг шиллик каватларида,баъзи
бир органларни ураб олган кобигида (плевра,брюшина,сийдик кони ва
б.к.) юз берганда юзага чикади.Мана шундай холларда дорилар туки-
маларни юзасига таъсир эттирилади ва ма•аллий таъсир курсатади
(мал•ам,суспензия,эритмалар ва майда порошок-кукун •олида)
Дориларнинг ма•аллий таъсирини ортириш учун баъзан уларнинг
конц-си кутарилади (3,5, 10, 30%), уларни _ тукималардан утиш про-
_цессларини тезлатувчи .- _ оширувчи моддалар кушилади (диметилсульфа-
_оксид ва б.к.)
_Яралар ва жаро•атлар . аввал антисептик ва дезинфекция хусуси-
ятига эга препаратлар билан ювилади-тозаланади,сунгра мал•ам ва
бошка дори формалари ишлатилади.
Кузга ва бурун шиллик пардаларига дориларни ма•аллий таъсири
урганилганда кузга томизиладиган _ томчиларни микдори (2томчидан .)
_ошмаслиги керак. .бурунга томизиладиган томчи ёки аэрозолларни ма-
халлий китиклаш (аммиак эритмасидан бошка) _таъсирига эга булмас-
_лигига .( _акса уриш .ва кайд килиш рефлексларини чакириши мумкин)
керак.
Орка мия суюклигига дориларни махаллий таъсирини узига хос
томонлари борлигига а•амият бериш керак.Чунки бу суюкликга дори-
ларни К 5+ 0-ли тузларини юбориб булмайди (улар мия ва нафас марказла-
рини параличлаб куйиши мумкин).
Лозим булганда маълум органларнинг узига дориларни юбориш
билан у ердаги касалликлар даволанади. Бунинг учун дорилар шу ор-
ганларнинг артерияларига тугридан-тугри юборилади, баъзан •авфли
шишларда органни ичига инъекция килишга тугри келади.
Шунингдек яллигланган бушликларга (гаймаров,ички кулок),
капсула билан уралиб колган орган бушликларга дори ва антимикроб
моддаларни эритмалар юборилади.Шу холларни хаммасида ишлатилган
_дорилар узларини нисбатан купрок ма•аллий таъсирини курсатади.
_2. Резорбтив таъсир-дориларни конга сурилиб кейин курсатади-
_ган таъсири.Дорилар кайси йул билан ишлатилмасин улар организмга
_бевосита ва билвосита таъсир курсатиши мумкин.
Дориларнинг хаста аъзоларга тугридан-тугри таъсирига бевоси-
та таъсир деймиз.Унинг асосий таъсиридан бошка таъсирларини бил-
восита таъсир деймиз.
Масалан: юрак гликозидини юрак мушакларига таъсири бевосита
таъсир булса,унинг пешоб •айдаш таъсири _ билвосита таъсир булади
ёки кон айланишини яхшиланиши хисобига нафас яхшиланади.Жарохат-
ланган орган ва тукималарга юборилаётган дорилар кон оркали етиб
боради.Бунинг учун улар конга етарли микдорда сурилиши керак.Вена
оркали •амма эрувчан дориларни ва э _танолни 30% эритмасини . юбориши
мумкин.
Кучли таъсирга эга дориларни аввал NaCl ёки глюкоза эритма-
ларида суюлтириб сунгра секин юборилади (1-2мл 1мин ), кучли таъ-
сирга эга эмасларини эса 2-4 мл 1мин юборилади.
Инъекция билан юбориладиган дориларнинг асосий камчилиги
_уларнинг биологик фильтрациядан утмаслигидир. .Бунда инъекция учун
юборилаётган эритмага маълум сабаблар билан тушиб колган (тайёр-
лашда, стерилизацияда,шприцга олишда ва •.к.) индефрент моддалар
ва микроблар •ам конга, организмга утиб кетиши мумкин.
Дориларни конга сурилиш тезлиги куйидаги холатда булади.а/и>
в/и> бр/и> м/о> т/и> т/о ва •.к.
Дориларнинг организмга таъсири аввало уларнинг организмдаги
рецепторларга ва тукималарга таъсиридан бошланади.Кейинчалик бу
таъсир тукималардаги биохимик ва биофизик процессларда давом эта-
ди, натижада орган ва тукималарнинг функциясида узига хос узга-
ришлар юз беради.Булар жамланиб бутун организм функциясини бузи-
лиши ёки уни яхшилаши мумкин.
_Дори моддаларини рецепторларга, клетка ва клетка элементла-
_рига таъсирини бирламчи фармакологик таъсир деймиз.Бундан сунг
_дорилар клеткаларда кузатиладиган табиий процессларни у . ё _ки бу
_томонга узгартириши мумкин: .Яъни тукима ва клеткалардаги _процесс-
_ларни тормозлайди, . ёки кузгатади, ёки уларни _бир-бирига мослашти-
_ради . (урегулирования).
Шунинг учун •ам _ бирламчи фармакологик реакциялар асосида ту-
_кималарда утадиган биофизик,химик,биохимик ва физиологик процесс-
_ларни ошиши . ё _ки камайиши ётади. .Бу процессларни юзага чикишида до-
ри моддаларини тукима ва клеткаларни ураб олган плазматик мембра-
на ва улар ичидаги мембрана кобиглари билан узаро мулокати катта
роль уйнайди. _Бу биологик мембраналар билан эндоген (гормон,медиа-
_торлар,ФАМ) ва экзоген (доривор моддалар) моддалар мулокатда бу-
_лади.
_Экзоген -доривор моддаларининг организмни биологик мембрана-
_лари билан богланиши турли хилда булади:
1.Ковалентли богланиш; (энг кучли богланиш).
2.Водородли богланиш;
3.Ван-дер-ваальсовли богланиш;
4.Ионли богланиш;
5.Ион-диполь муносабати буйича.
6.Адсорбция йули билан богланиб дорилар таъсирини юзага чи-
кариши мумкин.
3. _Рефлектор таъсир- .дориларни шиллик кават ва бошка йуллар
билан ишлатилганда нерв рецепторларини кузгатиш билан юзага чика-
ди.
Масалан:аччик моддалар огизга тушгач рефлекс йули билан ош-
козон ширасини ажралишиошиб кетади.
_Куриш ёки эшитиш билан сулак ажралиши каби аммиак пари бу-
_рунга таъсирланса нафас ва кон томир марказлари кузгалади.
_4.Асосий таъсир- .дори моддаларининг биринчи булиб,юзага чика-
диган таъсиридан иборатдир.Қушимча таъсир -бошка орган ва систе-
маларга таъсиридан иборат булади.
5. _Ножуя таъсирлар .- дориларнинг асосий таъсиридан ташкари
_бошка аъзо ва органларда турли хил ножуя таъсирлар келтириб чика-
_риши мумкин .:ОИС, Ю.К.Т.С,Сийдик чикариш йулларида,дисбактери-
оз,за•арловчи,аллергик ва б.к.

6. _Танлаб таъсир курсатувчи моддалар: .Юрак гликозидлари мио-

кардга,окситоцин бачадонга,адреналин адрепорецепторларга.
7. _Аслига кайтувчи ва аслига кайтмас таъсирлар.
Купчилик дориларнинг таъсири бирмунча вакт утиши билан кай-
тиб кетади,ва аъзо-тукималарни патологик холати узига кайтиб ке-
лади.Бундай таъсирларга аслига кайтувчи таъсир дейилади.
Баъзан дорилар купрок берилганда ёки узок муддатга берилса
аъзо ва тукималар холати жиддий узгаришга учрайди,бундай таъсир-
ларга аслига кайтмас таъсир дейилади.
Масалан: _огир тузларининг кучсиз эритмалари буруштирувчи таъ-
_сир курсатади ва орган уз аслига кайтиб келади,уларнинг юкори
_конц-яси тукмаларга куйдирувчи таъсир этиб орган уз холига кайтиб
_келаолмайди.Бунга кайтмас таъсир деб айтамиз.
_8.Захарли таъсир .-Баъзи дорилар нотугри куллаш натижасида ор-
ганизмга захарли таъсир курсатади.
Дорининг таъсири купинча _ экзоген ва энтоген омилларга боглик
_булади.
_Экзоген омилларга .-дориларнинг тури,формаси,компонентла-
ри,психологик факторлар,диэта,нервно-психологик холати,метеороло-
гик холатлар,йилнинг фасллари ва мухитдаги магнит майдонининг хо-
латлари киради.
_Эндоген омилларга .-Организмни холати,жинси,сезувчанлиги,реак-
тивлиги,юкори даражада сезувчанлиги ва организмни нотугри р-я бе-
риши ва б.к.киради.Масалан:
Ёши: Болалар ва карияларда дориларга нисбатан сезувчанлик
бир неча баробар юкоридир.
Жинси Лаб-я каламушларининг эркакларининг никотин,стрихнин,
стрептоцид, As 42 0О 43 0 ва барбитуратларга булган сезувчанли
ги ургочиларидан 1,5 баробар баландир.

Фасллар. Женшеньни жинсий гормонларга таъсири кузда ва кишда ба-

хор ва ёзга нисбатан 1,5-2 баробар активрок куринади.

Гр. Утувчи радиациядан сунг кофеинни организмга таъсири тес-

радиация:кари булиб колади.Кофеин МПС кузгатиш урнига тормозланиш
процессини кучайтириб уйку холатини юзага келтиради.
Гидиргин,эрготамин и серотонин ташки мухитдаги _ харорат
t-ра: _30 . 50 0С дан юкори булса, _ каламушларда . гипертермия _ чакиради,
_агарда 30 . 50 0дан паст булса шу каламушларда - _гипотермия
чакиради.

жинси: Аёлларда _ алкаголдегидрогеназа . ферменти эркакларга нисбатан

1,5-2 баробар кам ишлаб чикарилади...

тури: _ Денгиз чучкаларини гистаминга нисбатан . сезувчанлиги лаб-я

каламушидан 2 баробар купрокдир.
їайвонларни турига караб •ам доривор моддалар турлича таъсир
этиши мумкин.Масалан:товуклар стрихнинни захарли дозаларини,куён-
лар эса атропинни,типратикан эса-кантаридинни бемалол утказади-
лар;ёки ок сичконларга оддий сабзи захарли таъсир курсатиши мум-
кин.