M. N. Mahsumov, X. Aliyev, M. A. Odilov, N. A. Musayeva farmakologiya
Download 1.26 Mb. Pdf ko'rish
|
farmakologiya asoslari
Morfin gidroxloridi (yuqorida keltirilgan malumotlar morfin
preparatiga tegishli). 7- rasm. Morfin bilan otkir zaharlanishda kuzatiladigan Cheyn-Stoka nafasi. 8- rasm. Nalorfinning (2) morfinga (1) nisbatan nafasga zid tasiri ( ↓ ). ↓ ↓ 2 1 41 Omnopon. Òarkibida fenantren va benzil izoxinolin unumlari bolgan alkaloidlarni saqlaydi. Shu sababdan uning farmakologik tasiri asosan morfin va papaveringa bogliq. Ogriq qoldiruvchi tasiri kuchsizroq, silliq mushaklar spazmini boshashtiradi. Shu sababli omnopon asosan buyrak va ot yollari tosh kasalligida, ichak sanchiqlarida ishlatilishi mumkin. Promedol. Morfinning ornini bosadigan sintetik preparat hisoblanadi. Ogriqni qoldirish tasiri boyicha morfindan kuchsizroq. Nafas markaziga salbiy tasiri bilinar-bilinmas. Qusish va adashgan nerv markaziga tasiri ham kuchsiz. Eyforiya va qaramlik holati kamroq bilinadi. Shu sababdan promedol tibbiyot amaliyotida analgetik dori vositasi sifatida keng ishlatiladi. Bolalar va qariyalarga ham tavsiya qilish mumkin. Òramadol. Sintez yoli bilan olingan analgetik. Òurli sabablarga kora kelib chiqqan kuchli va ortacha ogriqlarni qoldiradi. Òasiri 1530 min.dan keyin boshlanib, 35 soat davom etadi. Sedativ tasir etadi. Òerapevtik dozada nafas markazini susaytirmaydi. Eyforiya va qaramlik deyarli bilinmaydi. 3 - j a d v a l Morfin guruhiga oid preparatlarni farmakologik tasiri boyicha taqqoslash r a lt a r a p e r P q i r g O - i d l o q i h c v u r i r i s a t s a f a N - r a m a g i z a k i r i s a t l a t o Y - r a m a g i z a k i r i s a t - a d e S v it i r i s a t - o f y E a y i r it a l o h r i s a T - d u m it a d - m a r a Q k il it a l o h n if r o M n o p o n m O l o d e m o r P l o d a m a r T li n a t n e P n i e d o K n if r o m li t E + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + belgisining son qiymati preparatning tasir kuchini korsatadi. Jadvalda keltirilgan dori vositalari Ozbekiston davlat reyestriga va asosiy preparatlar royxatiga kiritilgan. Fentanil. Sintetik preparat bolib, ogriqsizlantiruvchi tasiri boyicha morfinga nisbatan bir necha on marta kuchli, tasiri tez boshlanadi, lekin tasir muddati qisqa (1530 min). Eyforiya kuzatiladi, nafas markazini susaytiradi. Bradikardiya beradi, 42 qaramlikka sabab bolishi mumkin. Fentanilning analgetik tasirini kuchaytirish va uzaytirish maqsadida u neyroleptik guruhga taalluqli droperidol preparati bilan birga yoki ketma-ket yuboriladi. Boshqacha aytganda neyroleptanalgeziya sifatida qollaniladi. Asosan kuchli ogriqlar bilan kechadigan holatlarda (miokard infarkti, xavfli osimtalar, ogir jarohatlanish, tananing kuyishi, shikast- lanishi va boshqalar), shokning oldini olish, uni bartaraf etish va boshqa maqsadlarda anesteziologiyada, travmatologiyada va boshqa tibbiyot yonalishlarida ishlatiladi (12 ml 0,25% li drope- ridol, 12 ml 0,005% li fentanil mushaklar orasiga yuboriladi). Fentanilning nojoya tasiri solakning ajralishi, bronxlarning torayishi va bradikardiyani bartaraf etish maqsadida 0,1% atropin- ning 1 ml eritmasi yuboriladi. Nalokson gidroxlorid. Farmakologik tasiri opiat retseptorlariga qaratilgan bolib, morfin keltirib chiqargan ozgarishlarni, ayniqsa nafas susayishini bartaraf etadi. Boshqacha aytganda, morfinning spetsifik antagonisti hisoblanadi. Preparat, asosan, narkotik analgetiklar bilan otkir zaharlanishda tavsiya etiladi. Inyeksiya qilinganda tasiri tez (13 min) boshlanib, 34 soatgacha davom etadi. Nalokson kimyoviy tuzilishi boyicha morfinga yaqin bolgani uchun morfinga nisbatan raqobat tasir etadi. Kodein. Farmakologik tasiri va ishlatilishi boyicha morfindan farq qiladi. Uning ogriqsizlantirish, eyforiya, uxlatuvchi, nafasni susaytiruvchi tasiri ancha kam. Lekin uning yotal markaziga susaytiruvchi tasiri yaqqol seziladi. Shu sababdan kodein tibbiyot amaliyotida yotalga qarshi dori vositasi sifatida keng ishlatiladi. Bu borada kodein yotalga qarshi qollaniladigan boshqa preparatlar (glautsin, libeksin, tusupreks va boshqalar) orasida eng samaralisi hisoblanadi. Preparatlar. M o r f i n g i d r o x l o r i d i (Morphini hydrocloridum). Kukun, 1% li eritmasi 1 ml dan ampulada ishlab chiqariladi. Yuqori dozasi: 1 marta ichish va inyeksiya uchun 0,02 g, bir kunlik dozasi 0,05 g buyuriladi. O m n o p o n (Omnoponum) neogalen preparat. Bir necha opiy alkaloidlarini saqlaydi. Kukun holida, 12% li eritmasi 1 ml dan ampulada ishlab chiqariladi. Yuqori dozasi: 1 martalik ichish va inyeksiya uchun 0,03 g, bir sutkalik dozasi 0,1g buyuriladi. P r o m e d o l (Promedolum) 0,02 g dan kukun va tabletka shaklida, 12% li eritmasi 1 ml dan ampulada ishlab chiqariladi. Yuqori dozasi: bir marta ichish uchun 0,05 g, bir sutkalik 43 dozasi 0,2 g; teri ostiga bir marta 0,04 g, sutkaligi 0,16 g buyuriladi. F e n t a n i l (Phentanilum) 0,005% li eritmasi 210 ml dan ampulada ishlab chiqariladi. 0,005% li eritmasi 12 ml dan venaga yuboriladi. Ò r a m a d o l (Tramadol hydrochloridum) 0,05 g dan kapsulada; flakonda va ampulada (1 ml, 50 ml); 1 ml dan va 2 ml (100 mg); shamchalarda (100 mg) ishlab chiqariladi. K o d e i n (Codeinum). Kukun holida 0,010,02 g dan ovqatdan oldin ichish uchun beriladi. Yuqori dozasi bir marta 0,05 g, bir sutkada 0,2 g buyuriladi. K o d e i n f o s f a t (Codeini phosphatum) Kukun, 0,010,02 g dan 1 marta ichish uchun; tomchi va mikstura shaklida ham ovqatdan oldin ichiladi. Yuqori dozasi bir marta ichish uchun 0,1 g, bir sutkada 0,3 g buyuriladi. E t i l m o r f i n g i d r o x l o r i d (Ethylmorphini hydroch- loridum) 0,015 g dan kukun va tabletka shaklida ishlab chiqariladi. Kuniga 23 marta ichish uchun, 110% li etirmasi 12 tomchidan kozga tomiziladi, bir marta ichish uchun 0,03 g, sutkalik dozasi 0,1 g. N a l o k s o n (Naloxane hydrochloridi) ampulada 1 ml (0,4 mg) dan ishlab chiqariladi. Chaqaloqlar uchun 1 ml (0,02 mg) dan ishlab chiqariladi. Nonarkotik analgetiklar Nonarkotik analgetiklar sintetik dori vositalari bolib, ogriq qoldiradigan, isitma tushiradigan va yalliglanishga qarshi tasir korsatadi. Ular kimyoviy tuzilishi, olinishi, farmakodinamikasi, qollanilishi boyicha narkotik analgetiklardan tubdan farq qiladi: uyqu chaqirmaydi, nafas va yotal markazlariga tasir etmaydi, eyforiya, qaramlik bermaydi. Shu bilan birga turli farmakologik tasir korsatadi va tibbiyot amaliyotida kop yillar mobaynida keng qollaniladi. Bu guruhga taalluqli kopchilik preparatlarga xos bolgan yalliglanishga qarshi tasiri asosiy bolgani uchun ularni nosteroid yalliglanishga qarshi preparatlar deb ham yuritiladi. Nonarkotik analgetiklar kimyoviy tuzilishi boyicha 4 sinf moddalarga taalluqli: anilin unumlari, pirazolon unumlari, salitsil kislota unumlari va boshqa kimyoviy tuzilishga ega bolgan preparatlar. Nonarkotik analgetiklarning tasiri asosan 3 xil: ogriq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va yalliglanishga qarshi tasir korsatadi (4- jadval). 44 4 - j a d v a l Nonarkotik analgetiklarning farmakologik tasiri r a l h u r u G q i r g O i h c v u r i d l o q a m ti s I i h c v u r i h s u t a g h s i n a l g il l a Y i r i s a t i h s r a q , n it e s a n e f ( i r a l m u n u n il i n A ) l o m a t e s a r a p i r a l m u n u n o l o z a r i P , n i r i p o d i m a , n i r i p it n a ( ) n i g l a n a li s ti l a s li t e s t a ( r a lt a li s ti l a S ,t a li s ti l a s y i r t a n , a t o l s i k ) d i m a li s ti l a s + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + belgisining son qiymati preparatning tasir kuchini korsatadi. Ogriq qoldiruvchi tasiri. Nonarkotik analgetiklarning bunday tasiri narkotik analgetiklarga nisbatan kuchsiz. Bular jarohatlanish, shikastlanish va boshqa sabablarga aloqador kuchli ogriqlarga tasir etmaydi. Asosan, yalliglanish jarayoni bilan bogliq bolgan ogriqlarni, nevrologik ogriqlarni qoldiradi. Masalan, miozit (muskullarning yalliglanishi), pleksit (nerv tugunlarining yalligla- nishi), nevrit (nervning yalliglanishi), pulpit (tish pulpasining yalliglanishi), artrit, poliartritlar (bogimlarning yalliglanishi), bosh ogrigi va hokazolarga aloqador ogriqlarni kamaytiradi. Preparatlarning tasir mexanizmi zamon tushunchalariga kora, nonarkotik analgetiklar prostaglandinlar sintezini kamaytirib, nositseptorlar tasiriga sezuvchanligini susaytiradi. Bundan tashqari, bu preparatlarning ogriq qoldiruvchi tasiri ularning yalliglanish jarayonini kamaytirishiga ham bogliq deb hisoblanadi. Isitma tushiruvchi tasiri. Issiqqonli hayvonlar va odam organizmining harorati normal sharoitda bir meyorda ozgar- magan holda turadi. Nonarkotik analgetiklarning isitmani tushirishi tana harorati kotarilganda isitma chiqqanda yaxshi namoyon boladi. Bunda preparatlar tasirida prostaglandin sintezining susayishi hisobiga uning issiqlikni idora etuvchi markazga korsatadigan pirogen (isitma kotaruvchi) tasiri ham susayadi. Bu oz navbatida issiqlikni idora etuvchi markazning qozgaluvchanligi pasayishiga va shu sababli teri qon tomirlari kengayishi va ter chiqishi hisobiga tanadan issiqlik chiqib ketishiga olib keladi. Bu esa isitmani tushirishga sabab boladi (9- rasm). 45 Yalliglanishga qarshi tasiri. Malumki, tanada boladigan kopchilik kasalliklar yalliglanish jarayoni bilan birga davom etadi. Yalliglanishga xos bolgan ozgarishlar toqimaning qizarishi, shishishi, haroratning kotarilishi, ogriq va shu toqimaga taalluqli azolar faoliyatining buzilishi nonarkotik analgetiklarning tasirida kamayadi yoki butunlay yoqoladi. Preparatlarning yalliglanishga qarshi bunday tasiri, ayniqsa, revmatizm kasalligida roy-rost namoyon boladi. Anilin unumlariga fenatsetin va parasetamol preparatlari kiradi. Ular asosan ogriq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi tasirga ega. Shuning uchun ham ular kopincha bosh, tish ogrigida va uncha kuchli bolmagan boshqa xil ogriqlarda tavsiya etiladi. Bu preparatlar farmakologik xossalari, ishlatilishi jihatidan bir xil. Meda-ichakdan tez soriladi va konyugatsiyalanib, kimyoviy tuzilishi ozgarib buyraklardan chiqib ketadi. Òerapevtik dozalarda anilin unumlari deyarli nojoya tasir korsatmaydi, kongilsiz asoratlar bermaydi. Lekin uzoq vaqt davomida berilsa, ayniqsa, fenatsetin dozasi oshirib yuborilsa, qonda metgemoglobin va sulfgemoglobin hosil bolib, gemolitik kamqonlik vujudga kelishi mumkin. Bunday hollarda dorilarni berish toxtatiladi. Simptomatik davo qilinadi (1% li metil koki venaga yuboriladi, qon quyiladi va boshqalar). Pirazolon unumlariga analgin, amidopirin, butadion, antiðirin kiradi. Bularning asosiy farmakologik xossalari: ogriq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va yalliglanishga qarshi tasir korsatishdan iborat. Ogriqsizlantiruvchi tasiri boyicha pirazolon unumlari nonarkotik analgetiklar orasida ancha samaralidir. Ular yalliglanishga aloqador va nevrologik ogriqlar (tish ogrigi, bosh ogrigi, miozit, nevrit, 9- rasm. Natriy salitsilatning issiqlik ishlab chiqarishga (oq ustun) va issiqlik ajralib chiqishiga (qora ustun) tasiri. 20 40 60 80 36,6°C 39,4°C 37°C 1 soatda k/kaloriya miqdori 46 artrit va poliartritlar, pleksit va boshqalar)ni yaxshi qoldiradi. Analgin hattoki buyrak toshi, ot toshiga aloqador kuchli ogriq- larda ham qollaniladi. Uni narkotik analgetiklar, neyroleptiklar, xolinoblokatorlar, spazmolitiklar va boshqalar (tempalgin, baral- gin va boshqalar) bilan birga qollash yaxshi samara beradi. Pirazolon unumlari isitma tushirish va yalliglanishga qarshi tasiri boyicha salitsilatlarga yaqinlashadi. Shu sababli bu guruh preparatlar revmatizm kasalligida ham tavsiya etilishi mumkin. Butadion ozining farmakologik xossasi boyicha yalliglanishga qarshi ancha samarali preparat hisoblanadi. Shu bilan birga pirazolon unumlari nojoya tasirga ham ega. Masalan, amidopirin va analginni uzoq vaqt yoki katta dozalarda istemol qilinsa, kopincha oq qon tanachalari kamayib, agranulositoz yoki leyko- peniya boshlanadi. Bu holat bemor organizmi uchun ancha xavfli hisoblanadi. Chunki organizmning kasallikka nisbatan qarshiligi pasayadi va kopincha organizm har xil yuqumli kasalliklarga chalinadigan bolib qoladi. Shuning uchun bu preparatlarni ishlatish davomida qondagi leykositlar soni nazorat qilib turiladi. Butadion tibbiyotda, asosan, revmatizm va podagra kasalliklarida buyuriladi. U pirazolon unumlari ichida asorati va salbiy tasiri koproq bolgan preparatlardan hisoblanadi, ayni vaqtda u mahalliy tasir ham korsatadi. Shuning uchun ham butadion och qoringa, nahorga berilmaydi. Aks holda preparat qorin ogrigi, kongil aynishi, qusish, medadan qon ketishi va boshqalarga sabab bolishi mumkin. Ayrim hollarda butadion shish kelishi, allergik reaksiyalar boshlanishi, agranulositoz va aplastik kamqonlik keltirib chiqaradi. Shuning uchun kamqonlikda, meda-ichak kasalliklari, yurak faoliyatining yetishmovchiligi va jigar kasalliklarida butadion berilmaydi. Salitsilatlarga salitsil kislota, metil salitsilat, natriy salitsilat, salitsilamid, atsetilsalitsil kislota kiradi. Ularning farmakologik xususiyatida yalliglanishga qarshi tasiri birinchi orinda turadi, ikkinchi orinda esa isitma tushiruvchi va oxirgi orinni ogriqni qoldiruvchi tasiri egallaydi. Salitsilat, salitsilamid, atsetilsalitsil kislota revmatizm kasalligining oldini olish va unga davo qilish uchun ayniqsa kop ishlatiladigan preparatlardan. Bu preparatlarga yana boshqa tasirlar xosdir. Masalan, atsetilsalitsil kislota trombotsitlar agregatsiyasini (bir-biriga yopishishi) kamay- tirib, tromblar hosil bolishiga yol qoymaydi (antiagregant tasir). Salitsilatlar katta dozalarda ishlatilganda giðofizdan AKÒG gormoni chiqishini kopaytiradi. Natijada buyrakusti bezlari post- logidan glukokortikoidlar ishlanib chiqishi kuchayadi. Salitsilatlar 47 diabet kasalligida uglevodlar almashinuviga tasir etib, qondagi qand miqdorini kamaytiradi. Salitsilatlarning nojoya tasiri kopincha meda-ichak tizimidagi dispeptik ozgarishlar korinishida (kongil aynishi, qusish, ich ketishi, qorin ogrigi va boshqalar) namoyon boladi. Ayniqsa, aspirin och qoringa uzoq vaqt ichib yuriladigan bolsa, bu asoratlar medada yara hosil qiladi va qon ketishi mumkin. Shu sababli ham aspirinni yosh bolalarga buyurish xavflidir, chunki ular medasining shilliq pardasi ancha nozik bolib, tezda shikastlanadi. Bundan tashqari, salitsilatlarni doimiy ravishda qabul qilish quloq ogir tortib qolishiga va allergik reaksiyalarga sabab bolishi mumkin. Bu asoratlar yuz bersa, preparatlarni berish toxtatiladi. Ularga qarshi simtomatik davo qilinadi (allergiyaga qarshi, siydik haydovchi dorilar, dezintoksikatsion suyuqliklar va boshqalar buyuriladi). Farmakologik tasiri boyicha salitsilatlarga yaqin turadigan, lekin tasiri ancha kuchli kor qiladigan preparatlar malum. Ular asosan revmatizmga qarshi keng ishlatiladi. Indometatsin, brufen, naproksen, diklofenak natriy va boshqalar shular jum- lasidandir. Indometatsin indol sirka kislota unumi bolib, yalliglanishga qarshi tasiri boyicha ancha samarali (salitsilat va butadiondan kuchli) preparat hisoblanadi. U ham ogriq qoldiradi, ham isitma tushiradi. Indometatsin revmatizm va unga oxshash bogim kasalliklari (artrit, poliartritlar), podagrada keng qollaniladi. Pre- parat nojoya tasirga ham ega. Kongil aynishi, qayt qilish, bosh ogrigi, bosh aylanishi, ayrim hollarda esa agranulositoz va aplastik kamqonlikka sabab bolishi mumkin. Umuman indometatsin ancha naf beradigan dori preparati bolishi bilan birga, bir qadar zararli hamdir. Indometatsin ham, aspirin singari, meda, on ikki barmoqli ichak yara kasalligida berilmaydi. Diklofenak (ortofen) yalliglanishga qarshi, ogriq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi tasirga ega. Yalliglanishga qarshi va ogriq qoldiruvchi tasiri boyicha aspirin, butadion va ibuprofendan kuchli. Revmatizmga qarshi samarasi boyicha prednizolon va indometatsindan qolishmaydi. Brufen (ibuprofen) fenilpropionat kislota unumi bolib, yalliglanishga qarshi tasiri boyicha butadionga yaqinlashadi, lekin salitsilatlardan kuchli. Brufen indometatsinga nisbatan xavfsiz. Nojoya tasiri va beradigan asoratlari kamroq, asosan meda-ichak tizimi faoliyatining izdan chiqishiga sabab bolishi mumkin. Bemorlarga bu preparat koproq yoqadi. 48 Naproksen naftil propionat kislotasi unumi. Yalliglanishga qarshi va ogriqni qoldiruvchi preparat. Òasiri uzoqroq choziladigan bolgani uchun bir kecha-kunduzda faqat ikki marta buyuriladi. Ogriq qoldiradigan tasiri ancha sezilarli. Preparatlar. F e n a t s e t i n (Phenacetinum) 0,25 g dan kukun, tabletka shaklida ishlab chiqariladi. 0,250,5 g dan kuniga 23 marta ichish uchun tavsiya etiladi. P a r a s e t a m o l (Paracetamolum) 0,2 g dan tabletka shaklida ishlab chiqariladi. 0,20,4 g dan kuniga 23 marta ichish uchun beriladi. A n a l g i n (Analginum) 0,5 g dan kukun va tabletka shaklida, 2550% li eritmasi ampulada 1 ml dan ishlab chiqariladi. Yuqori dozasi: bir martalik ichish uchun 1 g, sutkalik dozasi 3 g. B a r a l g i n (Baralgin). Òarkibida analgin, pitofenon gidro- xlorid (spazmolitik, xolinolitik), feniverin bromid (spazmolitik, ganglioblokator) saqlaydi. Òabletka va ampulada (5 ml) ishlab chiqariladi. A m i d o p i r i n (Amidopyrinum) 0,25 g dan kukun, tabletka shaklida, 4% li eritmasi ampulada 5 ml dan ishlab chiqariladi. 0,25 g dan 23 marta ichish uchun buyuriladi, mushaklar orasiga inyeksiya qilinadi. B u t a d i o n (Butadionum) 0,50,15 g dan kukun, tabletka shaklida ishlab chiqariladi. 0,10,15 g dan 46 marta ovqatdan keyin ichish uchun buyuriladi. A ts e t i l s a l i ts i l k i s l o t a (Acidum acettylsalicylicum) 0,250,5 g dan kukun, tabletka shaklida ishlab chiqariladi. 0,25 0,5 g dan kuniga 23 marta ovqatdan keyin ichish uchun buyuriladi. N a t r i y s a l i t s i l a t (Natrii salicylas). 0,51 g dan kukun va tabletka shaklida, 10% li eritmasi 5 ml li ampulada ishlab chiqariladi. S a l i t s i l a m i d (Salicylamidum) 0,250,5 g dan tabletka shaklida ishlab chiqariladi. 0,250,5 g dan kuniga 23 marta ichish uchun beriladi. I n d o m e t a t s i n (Indometacinum) 0,025 g dan kapsula, draje, suppozitoriy shaklida 0,005 g dan ishlab chiqariladi. 0,025 0,05 g dan 24 marta ovqatdan keyin ichish uchun buyuriladi; 0,05 g dan togri ichakka yuboriladi. I b u p r o f e n (Ibuprofenum) 0,2 g dan tabletka shaklida ishlab chiqariladi. 0,20,4 g dan kuniga 3 marta ichish uchun, birinchi tabletka nahorga, qolganlari esa ovqatdan song beriladi. 49 N a p r o k s e n (Naproxenum) 0,025 g dan tabletka shaklida ishlab chiqariladi; 0,025 g dan kuniga 2 marta ichish uchun beriladi. D i k l o f e n a k (Diclofenac) 0,025 g (kattalar uchun) va 0,015 g (bolalar uchun) tabletka; 2,5% li eritmasi 3 ml dan Download 1.26 Mb. Do'stlaringiz bilan baham: |
Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©fayllar.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling
ma'muriyatiga murojaat qiling