Mavzu; Getero -va polifunksional birikmalar asosida ishlab chiqariladigan zamonaviy dori vositalari

Mavzu; Getero -va polifunksional birikmalar asosida ishlab chiqariladigan zamonaviy dori vositalari

Geterotsiklik birikmalar (getero... va yun. kyklos — halqa) — molekulasida halqa saqlaydigan va bu halqada ugleroddan tashqari bir yoki bir nechta boshqa elementlarning atomlari (geteroatomlar)ni tutadigan organik moddalar. Halqasida azot (N), kislorod (O), oltingugurt (S) tutadigan G.b. katta ahamiyatga ega boʻlib, ularga nuklein kislotalar, oqsillar va b. molekulalari tuzilishida ishtirok etadigan alkaloidlar, vitaminlar, antibiotiklar va tabiiy pigmentlar kiradi. Xalqaro nomenklaturaga asosan muhim G.b.ning trivial nomlari saqlanib qolgan, mas, pirrol (I), furan (II), tiofen (III). Halqasida 3 tadan 10 tagacha atom tutgan monotsiklik G.b.ning nomlari ulardagi geteroatomlar (N — aza, O — oksa, S — tia, R — fosfa va h.k.)ni, aʼzolarining sonini, halqalarning toʻyingan yoki toʻyinmaganligini eʼtiborga olgan holda tuziladi Mas, aziridin (IV), tiiren (V), tiyet (VI), 1,3dioksolan (VII), pergidropirimidin (VIII). 5 va 6 aʼzoli toʻyinmagan

G.b. aromatik xossaga ega boʻlganligi sababli geteroaromatik birikmalar deb ataladi. Ular (mas, tiofen, pirrol, piridin)ning kimyoviy xossalari benzol va uning hosilalariga oʻxshashdir. G.b.ga koʻpchina moddalar, mas, furan guruhiga furfurol (plastmassa i.ch.da ishlatiladigan xom ashyo), pirrol hosilasiga oʻsimliklar xlorofili va qon gemini kiradi. G.b. oʻsimlik va tirik organizm hayot faoliyatida muhim ahamiyatga ega. Tibbiyotda qoʻllaniladigan doridarmonlarning deyarli yarmi G.b.dan iborat.


K a t a b o l i t i k l a r
K a t a b o l i t i k jarayonlar (katabolizm) natijasida yukori molekulyar moddalar oksidlanib kuyi molekulyar moddalarga aylanadi va natijada katta mikdorda energiya ajralib chikadi. A n a b o l i t i k L a r A n a b o l i t i k jarayonlar (anabolizm) natijasida kuyi molekulali moddalardan yukori molekulyar moddalar sintezlanadi.
Polifunksional birikmalar P o l i f u n k s i o n a l birikmalar deb tarkibida ikki va undan ortik bir xil funksional gruppalar saqlagan birikmalarga aytiladi. Bularga: Kóp atomli spirtlar: Prapantriol 1,2,3, etandiol 1,2; Ikki atomli fenollar: Pirikatexin, rizorsin, gidroxinon; Diaminlar: Etandiamin 1,2, butandiamin 1,4; Dikarbon kislotalar: Oksalar k-ta, malon k-ta, qahrabo k-ta.


Geterofunksional birikmalar
G e t e r o f u n k s i o n a l birikmalar deb tarkibida bir vaqtni ózida bir biridan tabiati bilan farklanadigan bir nechta funksional guruhlar saqlaydidigan birikmalarga aytiladi. Bularga: Aminospirtlar: 2-aminometanol; Aminokislotalar: a-aminomoykislota; Gidroksilkislota: a-gidroksomoykislota;
Aminospirtlarni eng oddiy vakili 2-aminoetanol (kolamin)dir. Kolamin- HO – CH2 – CH2 – NH2. Kolamin molekulasida ham aminoguruh, ham gidroksil guruh bólgani uchun u ham spirtlarga, ham aminlarga xos reaksiyalarga kiradi. Kolamin fragmenti tibbiyotda allergiyaga qarshi va uyqu keltiruvchi dorivor modda dimedrol molekulasi tarkibiga kiradi. Xolin Tirik organizmda xolin metabolitik jarayonlarda ishtirok etuvchi betain ioniga aylanadi, asetilkoferment A yordamida asetillanib nerv tóqimalarda nerv impulslarini ótkazishda ishtirok etadigan (neyromediator) asetilxolinga aylanadi. Xolinning bir qator hosilalari tibbiyotda keng kullaniladi: Asetilxolin-kichik konsentrasiyalarda faol ta‘sir etuvchi, asab tukimalarida asab kuzgolishini uzatuvchi keng tarkalgan mediator (vositachi)dir.
TibbiYotda tarkibida xolin saklovchi quyidagi dorivor moddalar Qóllanadi. Asetilxolinxlorid [CH3-COO-CH2-CH2N+(CH3)3]CL - tibbiyotda qon tomirlarni kengaytiruvchi vosita sifatida keng qóllanadi; Karbamoilxolin xlorid (karbaxolin) [H2N-COO-CH2-CH2-N+(CH3)3]CL-xolinning karbamin kislota bilan hosil kilgan murakkab efiri. Xolin-esteraza fermenti tomonidan gidrolizlanmaydi, shuning uchun xolindan kuchli bólib, tomir kengaytiruvchi vosita sifatida kullaniladi. Sukstinilxolinyodid (ditinil– xolinning kahrabo kislota bilan hosil qilgan murakkab efiri – mushaklar taranligini kamaytiruvchi xossasiga ega; Sukstinilxolinyodid (ditinil– xolinning kahrabo kislota bilan hosil qilgan murakkab efiri – mushaklar taranligini kamaytiruvchi xossasiga ega; Xolinning molekula ichida degidratlanish mahsuloti neyrin (trimetilvinilammoniy) oqsillarni chirishi natijasida hosil bóladi. U óta zaxarli birikmadir. Neyrin – asab tukimalarida bóladi, kuchli zaxar, murda zaxarlariga kiradi.
Katexolaminlarga dofamin, noradrenalin va adrenalinlar kiradi. Katexolaminlarga dofamin, noradrenalin va adrenalinlar kiradi. Adrenalin – yurak faoliyati va karbon suvlar (uglevodlar) almashinuvini boshkarishda ishtirok etadi. Fiziologik stress xolatlarida konga ajralib chikadi (kurkuv gormoni) va kon bosimini oshiradi. Adrenalin – yurak faoliyati va karbon suvlar (uglevodlar) almashinuvini boshkarishda ishtirok etadi. Fiziologik stress xolatlarida konga ajralib chikadi (kurkuv gormoni) va kon bosimini oshiradi. Katexolinlar ishtirokida simpatik nervlarning uchlariga nerv impulslari ótkaziladi. Bu moddalar kon bosimga ta‘sir etishi bilan birga hayot faoliyatining boshqa kóp tomonlariga ta‘sir etadi.
Katexolaminlarga dofamin, noradrenalin va adrenalinlar kiradi. Katexolaminlarga dofamin, noradrenalin va adrenalinlar kiradi. Adrenalin – yurak faoliyati va karbon suvlar (uglevodlar) almashinuvini boshkarishda ishtirok etadi. Fiziologik stress xolatlarida konga ajralib chikadi (kurkuv gormoni) va kon bosimini oshiradi. Adrenalin – yurak faoliyati va karbon suvlar (uglevodlar) almashinuvini boshkarishda ishtirok etadi. Fiziologik stress xolatlarida konga ajralib chikadi (kurkuv gormoni) va kon bosimini oshiradi. Katexolinlar ishtirokida simpatik nervlarning uchlariga nerv impulslari ótkaziladi. Bu moddalar kon bosimga ta‘sir etishi bilan birga hayot faoliyatining boshqa kóp tomonlariga ta‘sir etadi.