Таълим вазирлиги ўзбекистон республикаси соғЛИҚни сақлаш вазирлиги тошкент тиббиёт академияси

Эстроген ва антиэстроген препаратлар.
Кимёвий тузилиши жихатидан эстроген¹ препаратлар стероид (табиий гормонлар ва уларнинг хосилалари) ва ностероид (синтетик препаратлар) бирикмаларга бўлинадилар. (8 жадвалга ва кимёвий тузилишига қаранг).
Стероид тузилишли эстрогенлардан тиббиёт амалиётида хомиладор аёл ёки хомиладор жониворлар пешобидан олинадиган эстрон (фолликулин), хамда эстрадиол қўлланилади.
Эстрадиолни бензоат, дипропионат, валериат билан эфир кўринишида ишлатилади. Эстрадиол дипропионат эстрондан фаоллироқ ва анчагина давомлироқ таъсир этади. Агар эстронни хар куни киритилса, эстрадион дипропионатни 2-4 кунда бир марта киритилади.. Эстрон ва эстрадиолнинг эфирлариниг мойли эритмаларини мушак ичига киритилади. Ичилганда улар самарасиз, чунки жигарда тез парчаланади.
Номи юқорида қайд этилган воситалардан ярим сунъий препарат этинилэстрадиол (микрофолликулин) тубдан фарқ қилади. У энг фаол эстроген. Агар эстрон нинг фаоллилигини 1 деб хисобланса этинил эстрадиол фаоллиги 50 га мос келади. Бундан ташқари, этинилэстрадиол ичилганда хам самарадор, чунки этинил гурухи уни жигарда парчаланишдан сақлайди. Препаратнинг таъсири давомли эмас (кунига 1-2 марта қабул қилинади).
Ярим синтетик эстроген бўлган местранол организмда этинилэстрадиолга айланади. У ичилади. У кўпинча контрацептивлар таркибига киради.
Энтерал йўл билан киритилганда ностероид тузилишли, эстрогенлик фаолликга эга бўлган синтетик воситалар ҳам самрадордирлар. Улардан бири гексан хосиласи бўлган с и н и с т р о л (гексэстрол)дир. Фаоллиги бўйича у эстрондек. Уни ичилади ва мушакга киритишга (тавсия этилади) буюрилади.
Эстрогенларни тухумдонлар функциясини еишмовчилигида (хайз кўриш циклини бузилишларида –аминорея¹, дисменоря² ахта қилингандан кейинги бузилишларда) туғруқдан кейинги даврда лак- тация (сут ажралишини) тўхтатиш учун қўлланилади. Эстрогенларни (масалан, синэстрол) простата бези раки хамда сут бези ракини (60 ёшдан катта аёлларда) комплекс даволашда қўлланилади. Эстрогенлар мураккаб (комбинацияланган) контрацептив воситалар таркибига киради.
Ўрнига-ўрин ишлатишга асосланган гормон терапия климактерик бузилишлар ёки тухумдонни жаррохлик усули билан олиб ташланган ҳолларда қўлланилади. Бу мақсадда ё соф эстроген препарат-прогинова-21 (таркибида эстрадиол валерат), климара (таркибида эстрадиол бўлган в керакли таъсирни 7 кун таъминловчи пластир) ё эстрогенлар билан гестагенлар тутган (гестогенларни эндометритнинг гиперплазиясини олдини олиш учун қўшилади) препаратлар қўлланилади. Шу каби комбинацияланган препаратлардан бири климанорм (9 та таблеткаси эстрадиол валерат, 12 та таблеткаси эстрадиол валерат+левоноргестрел тутади) ҳисобланади. Бу препаратларда эстроген ва гестагенлар шундай дозада танлаб олинганки, у эстрогенларнинг липидлар алмашинувига, юрак-томир ва МНС га ижобий таъсирини сақлаб қолиш, уларнинг суякларга антирезорбтив таъсирини кучайтириш ва бир вақтнинг ўзида эндометрийни гиперпластик жараёнлар ривожланишидан ҳимоя қилиш имкониятларини беради.
Пременопаузада ёки ёшлик даврида тухумдонларни жаррохлик йўли билан олиб ташлаган ҳолларда одатда 2 фазали препаратларни узуқ-узуқ режимда берилади. Постменапаузада узлуксиз режимда қўллаш мақсадга мувофиқдир. Бу мақсад учун таркибида бир хил миқдорда эстрадиол валерат ва янги гестаген бўлмиш –модда алмашинувига ижобий таъсири ва яхши ўзлаштирилиши билан ажралиб турувчи диеногест тутган к л и м о д и е н препарати мавжуд.
Климактерик даврдаги эстроген етишмовчилигида д и в и т р е н , д и в и н а, и н д и в и н (эстрадиол валерат ва медроксипрогестерон ацетатни ҳар хил дозаларда тутади) ва д и в и г е л ь (трансдермаль гель шаклида эстрадиол гемигидратлар тутади) қўлланилади.
Ўрнига ишлатишга асосланган гормонотерапия нафақат климактерапия белгиларини камайтириш ёки бартараф этишга имконият яратади, балки эстрогенлар етишмовчилиги туфайли юзага келувчи остеопорозни олдини олади ва унга даволовчи таъсир кўрсатади.
Эстрогенларни давомли қўллаганда бачадондан қон кетиши юзага келиши мумкин. Шу билан бир қаторда эстрогенлар қон ивишини кучайтиради ва у тромбоэмболия ривожланишининг сабаби бўлиши мумкин. Баъзан шишлар кузатилади. Эстрогенлар ичилганда кўнгил айниш, қайт қилиш,
ич кетиш бўлиши мумкин. Эркакларда эстрогенлар феминизация¹, либидони² сусайиши, жинсий бехолликни ривожлантиради.60 ёшгача бўлган аёлларда жинсий аъзолар, сут бези ўсимталари бўлган ҳолларда эстрогенларни қўллаш ман этилади. Эндометрияда, бачадондан қон кетишига моиллик бўлган ҳолларда ҳам уларни қўллашга кўрсатмалар берилмайди. Эстрогенларни буйрак, жигар хасталикларида эхтиёт бўлиб қўллаш лозим. Кейинги йилларда амалиёт шифокорлари хазинасида янги гурух препаратлари – антиэстроген воситалар пайдо бўлди. Улар ностероид тузилишли синтетик моддалардир. Уларнинг таъсир принципи специфик рецепторлар билан боғланишлари туфайли эстрогенларга хос бўлган таъсиротларни юзага келтиришдан иборатдир (3-чизма). Жумладан, улар гипоталамус (лютеинизацияловчи ва фолликуло рағбатлантирувчи рилизинг омилларни ажралиши) ва гипофиз (гонадотроп гормонларни ажралиши) функциясини бошқаришда қатнашувчи эстроген рецепторларини қамал қиладилар. Бунда манфий тескари боғланиш бузилада ва бу система фаоллашади. Натижада генадотроп гормонлар ажралиши ортади, бу ўз навбатида тухумдон ўлчамларини катталашишига ва улар функциясини кучайишига олиб келади. Шундан келиб чиқиб бу каби препаратлар масалан кломифен цитрат (клостильбегит)ни аёллар бепуштлигида қўлланилади. Бундан ташқари тамоксифен ва торемифен (фарестон) каби антиэстроген воситалар сут бези хавфли ўсимтасини даволашда қўлланилади.