«Ихтирога патент олиш: Ўзбекистон Республикасида унинг ҳуқуқий муҳофазаси ва ҳимояси» қўлланмасига

Ихтирога патент олиш: Ўзбекистон Республикасида унинг ҳуқуқий муҳофазаси ва ҳимояси
65 
Great Britain») («Smith R.A.G. // Eur. Pat. Appl., 1980, N 0009879, Int. CI. A 61 K 37/48, C 12 
N 9/68») бўлиб, у даволаш амалиётида борган сари кенг қўлланиб келмоқда. Актив марказ 
бўйича қайтарилувчан инактиваторланган активатор мажмуаси фибринга яқинлигини 
сақлаб қолади ҳамда антиплазмин уни реактивациягача протеолиз ва инактивациядан 
ҳимоялайди. Активатор мажмуаси қон оқимида ҳам, APSAC тромбида ҳам маълум 
тезликда реактивацияланадики, бу унга бошқа тромболитик агентлардан фарқлаб 
турадиган қуйидаги афзал сифатлар бахш этади: таъсир муддатининг катталиги ва 
юборилиш осонлиги каби. У, артериал босимни пасайтирмай туриб, болусли, бир мартали 
инъекция кўринишида юборилиши мумкин. Бошқа барча маълум активаторларга 
қараганда, APSAC инсон плазмасида энг катта нимҳаёт даврига эга: 90 минут (Ferres H. // 
Preclinlcal pharmacjlogical evalution jf anisoylated plasminogen-streptokinase activator 
complex. Drugs. V.33, (Supp.3), P.33-50). 
Бироқ APSAC нинг терапевтик дозаси (30 мг бўлиб, бу 1500000 I.U. стрептокиназага 
эквивалентдир) циркуляцияда плазминогеннинг стрептокиназа билан солиштирса 
бўладиган активациясини келтириб чиқаради ва плазминемияни ривожлантиради (Сollen 
D.// Coronary thrombolysis: Streptokinase or recombinant tissue-type plasminogen activator.// 
Annals of Internal Medicine, 1990, V.112. P.529-538). Циркуляцияда каттагина миқдордаги 
эркин плазминнинг ҳосил бўлиши фибриногеннинг, V ва VIII омилларнинг протеолизига, 
альфа-2-антиплазмин даражасининг пасайишига ва бошқа ҳодисаларга олиб келади. 
Геморрал асоратларнинг ривожланиши билан ҳавф туғдирадиган ушбу ҳодисалар қонда 
дастлаб каталик инерт ацилактиваторли мажмуанинг анча юқори тезликдаги 
реактивацияси туфайли келиб чиқади. Бунинг натижасида APSAC фақатгина шошилинч 
терапияда ўткир миокард инфарктини даволашда қўлланади, чунки бунда эрта перфузия 
афзал кўрилади, препаратнинг бошқа қўшимча ҳодисаларидан эса кўз юмишга тўғри 
келади. APSAC нинг фибринолизга кўрсатадиган мунтазам активацияловчи таъсири билан 
боғлиқ геморрогик асоратларнинг юқори частотаси ундан периферия артериялари ва 
томирларидаги тромбозларни даволаш учун фойдаланиш имконини бермайди. 
Ихтиро вазифаси асосан тромб соҳасида узоқ вақт давомида амал қиладиган ҳамда 
тизимли циркуляцияда фибринолиз ҳолати ва фибриноген таркибига катта таъсир 
кўрсатмайдиган тромболитик воситани яратишдан иборат. 
Бу вазифани янги бирикмалар, хусусан умумий формуласи 
бўлган 
фибринолитик 
ферментларнинг 
4-(N,N,N,-триметиламино)-циннамониал 
ҳосилалари ҳал қилиб беради. Бу ерда Е - урокиназа, плазминогеннинг т ўқимавий 
активатори, 
плазмин, 
плазминстрептокиназнинг 
активатор 
мажмуаси, 
плазминогенстрептокиназнинг активатор мажмуаси, бу ерда 4-(N,N,N,-триметиламино)-
циннамониал гуруҳи (4-ТМАЦ) фермент актив марказининг серини билан қўшилган. 
4-ТМАЦ-ферментлар, ўзларининг 4-анисолли ҳосилаларига қараганда, секинроқ 
реактивацияланади. Масалан, 2-мисолда тавсифланганидек олинган транс-4-ТМАЦ-
плазминстрептокиназа активатор мажмуаси ва 4-анисоил-плазминстрептокиназа активатор 
мажмуаси изотоник сувли муҳитда (pH 7,4, 37°С) мос равишда 58 минут ва 29 минут 
реактивациялаш яримдаври билан реактивацияланади, уларнинг инсон қони плазмасидаги 
нимҳаёт вақти мос равишда 136 минут ва 72 минутга тенг. 
Таклиф қилинаётган ацилактиватордан кутилаётган терапевтик самара қуйидагича: 
қон оқимидаги катта турғунлик, тромболитик таъсирнинг узоқ вақт давом этиши ва 

---