Махсус дори турлари технологияси кафедраси

Липосомаларни доривор моддаларни тњљималарга етљазиш воситалар сифатида таьриф, етказиш механизмлари
Липосомаларни хусусиятларини ва уларни тўљима ва хужайралар билан
мунособотини њрганиш натижалари уларни доривор моддаларни ташувчи во-
ситалари сифатида љатор афзалликларга эга бњлганлигини књрсатди.Липо-
сомалар 2-авлод дори моддаларни ташувчи воситалари ќисобланади, чунки
улар ёрдамида дори моддаларни тўљималаргача етказиш мумкин. Улар тўљи-
малар ва хужайралар билан бирлашиш хусусиятига эга, ва бу бирлашиши
куйидаги йњллар билан намоён бњлади.
1.Липосомалар тўљима (хужайра) юзасига адсорбция љилиниш мумкин.
2.Липосомалар тўљима (хужайралар) билан бођланиб, хужайраларга
ютилиб кетади,бу холда липосомалар хужайра ферментлари томонидан парча
ланиб њзидан таъсир этувчи моддаларни чиљаради.
3.Липосомалар тўљима (хужайра) мембраналари билан бирлашиб кета-
ди, яъни липосомаларнинг љобиђи хужайра мембранасининг бир љисми сифати-
да намоён бњлади.
4.Липосомалар ва хужайра мембраналари њзларининг липидлари билан
айирбошлашади.
Шу юљорида келтирилган липосомалар хусусиятлари аниљлангандан сњнг
Инглиз олими Грегорий Грегориадис 1971 йилда (Херроу шахридаги клини-
ник текширишлар марказининг ходими) доривор моддаларни ташувчи сифати-
да липосомаларни ишлатишни таклиф љилди. Чунки липосомалар тузилиши-
нинг њзига хос хусусиятлари њзлари билан хам гидрофил, хам гидрофоб до-
ри моддаларни ташиб юришга имкон беради. Бу маљсадда липосомаларни ишлатишга асосан куйидаги омиллар љњл келади:
1.Таркиби бњйича табиий хужайра мембранасига жуда ќам яљинлиги, шу-
нинг учун липосомаларнинг токсик, иммуноген, аллергик хусусиятлари на-
моён бњлмайди ва улар организмга љњшимча таъсир курсатмайди;
2. Универсаллиги: улар љатор фармакологик фаол моддалар билан бир-
лашиш љобилиятига эга. Шунинг учун уларнинг таркибига ќар хил доривор моддаларни киритиш мумкин (гормон, вакцина, фермент,цитостатик ва антимикроб препаратларни);
3.Њзини вазифасини тугатгандан сњнг улар организмда парчаланиб
кетади;
4.Липосомаларнинг дори ташувчи восита сифатида самарали томони уларнинг тўљима ва хужайралар билан муносабати липосомаларнинг љандай моддалардан ташкил топганига књп тамолама бођлиљдир. Масалан, липосомаларни ќосил љилувчи фосфолипид аниљ бир тур тўљималардан олинган булса липосомалар таъсири айнан шу тур тўљималарда тез ва яхширољ бњлади ва уларни айнан шу тњљималар ёнига йиђилиши кузатилади.
Доривор терапияни самародорлиги ичилган дорининг керакли аъзолар-
га етиб њзининг таъсирини књрсатишига бођлиљ. Шу сабабли липосомаларни
љулай томони шундан иборатки, улар љобиђини ќосил љилган липидларнинг
табиатига књра фаљат айрим тўљималар билан бирикиш хусусиятига эга бњ-
лади. Бу эса љатор ођир касалликларни: рак, миокард инфаркти,лейшманиоз диабет, туберкулёз ва бошљ. даволашда катта ёрдам беради.
Куйидаги мисолларда липосомаларни дори моддаларни йњналтирилган
равишда танада тарљалишини таъминловчи воситалари сифатида таърифлаш мумкин:
1.Строфантидин ацетатнинг липосомал турини яратишда лецитин ва
кардиолипин деган фосфолипидлар ишлатилган.Кардиолипин-бу юрак му-
шакларидаги митохондрияларнинг мембранасининг компоненти. Строфантидин ацетатни липосомаларга киритиш маљсади препаратни йњналтирилган равишда юрак мускулларига етказиш. Чунки кардиолипин саљловчи липосомаларнинг танлаб юрак мушакларига йиђилиш љобилияти юљори бњлади.
2. Пирацин деган препаратни липосомали шакли яратилишида фосфогликолипидлар љњлланган. Шу фосфогликолипидлар ошљозон ости бези фосфолипидларига яљин бњлганлиги сабабли улардан яратилган липосома-
ларни танлаб шу аъзоларга йиђилиши хусусияти юљори бњлади ва даво-
ловчи препаратни юљори концентрациясини таъминлашга имконият беради.
Каламушларда њрганилганда парациннинг миљдори 2 марта ошљозон ости
безида юљори бњлганлиги аниљланди. Ундан ташљари липосомалар пира-
цинни тери орљали сњрилишини хам тезлатади, чунки оддий препарат
сифатида парацинни тери орљали сњрилиши жуда кам бњлади.
Липосомаларнинг фармакокинетик параметрлари: -яъни аъзоларда ва тўљималарда тарљалиши ва йњналтирилган равишда шикастланган аъзоларга
этиб бориши липосомаларнинг катта кичиклигига књра уларни хосил љиладиган фосфолипидларни физик кимевий хусусиятларига бођлиљ.
Масалан љон томирига юборилганда липосомаларни тарљалиши асосан
жигарда, љора талољ, суяк миясида, яллиђланиш ва инфекция бор жойларда ва рак билан шикастланган тўљималарда кузатилади.
Липосомаларнинг элиминация ваљти уларнинг катта кичиклигига бођлиљ: Кичик размерли липосомаларнинг элиминация ваљти нисбатан књпрољ бњлади. Липосомаларнинг танада саљланиш ваљтига уларнинг љобиђининг таркиби таъсир књрсатади (липидларнинг миљдори љанчалик юљори бњлса шунчалик танада саљланиш ваљти чњзилади).
Доривор моддаларни липосомалардан ажралиб чиљиши фосфолипид љоби-
ђидан диффузия орљали, юзасидан адсорбция еки липосомаларни деграда-
ция(парчаланиш) ќисобига амалга оширилали.
Доривор терапияни самародорлиги ичилган дорининг керакли аъзолар-
га етиб њзининг таъсирини књрсатишига бођлиљ. Шу сабабли липосомаларни
љўлай томони шундан иборатки улар љобиђини ќосил љилган липидларнинг
табиатига књра фаљат айрим тўљималар билан бирикиш хусусиятига эга бњ-
лади. Айниљса бу рак, миокард инфаркти ва бошља касалликларни даволаш-
да ёрдам беради.