O`zbekiston respublikasi sog`liqni saqlash vazirligi toshkent farmasevtika instituti


Download 5.01 Kb.
Pdf просмотр
bet20/39
Sana28.11.2017
Hajmi5.01 Kb.
1   ...   16   17   18   19   20   21   22   23   ...   39

 
Novokain 
 
C
O
O
CH
2
H
2
N
CH
2
N
C
2
H
5
C
2
H
5
 
 
Novokain tabiiy kokain alkaloidi o‘rnida qo‘llaniluvchi sintetik birikmalardandir. 
Haqiqatan  ham  kokainni  organizmga  zaharli  va  xavfli  ta'siridan  ("kokainizm") 
qutilish maqsadida novokain va dikain moddalari sintez qilingan. 
Novokain  - p-aminobenzoy  kislotaning dietilaminoetanol bilan hosil qilgan efiri. 
Novokain oq kristall kukun bo‘lib, suv va etil spirtida yaxshi, xloroform  va efirda 
kam  eriydi.  U  ta'siri  jihatidan  kokaindan  kuchsizroq  bo‘lib,  tibbiyotda  mahalliy 
og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida qo‘llaniladi. 
Ba'zi  bir  odamlarning  organizmi  novokainga  juda  ham  sezgir  bo‘ladi,  shuning 
uchun  bunday  kishilarga  novokain  berilsa,  zaharlanish  alomatlari  paydo  bo‘lishi 
mumkin. Inson novokain bilan zaharlanganda boshi aylanadi, umumiy darmonsizlik 
paydo bo‘ladi, qon bosimi pasayadi, kollaps va shok holati vujudga keladi. 
Zaharli  dozada  novokain  asab  faoliyatida  qo‘zg‘alishni  vujudga  keltiradi,  so‘ng 
markaziy asab tizimini falajlaydi. 
Novokain 
organizmda 
p-aminobenzoy 
kislotasi 
va 
dietilaminoetanolga 
parchalanib, 2% yaqini esa o‘zgarmagan holda peshob orqali chiqariladi. 
Sifat reaktsiyasi. 
1.  Novokain  eritmasi  natriy  nitrit  va  (

  -  naftol  eritmalari  ta'sirida  qizil  rangli 
azobo‘yoqni hosil qiladi. 
2.  Dragendorf  reaktivi  novokain  bilan  xarakterli  to‘g‘ri  to‘rt  burchakli  qizil 
qo‘ng‘ir rangli kristallar hosil qiladi. 
3. YuQX usulida aniqlash: erituvchilar aralashmasi siklogeksan-benzol-dietil efiri 
(75:15:10), aniqlovchi reaktiv ? Dragendorf reaktivi. 

183 
 
Novokain uchun Rf=0,33-0,35, dikain uchun Rf=0,60-0,63 ga teng. 
4.   Suvli  eritmasining   UB-spektrlari  (

max
 = 229  nm;  2n  H
2
SO
4
  eritmasida 
((

max
 =  228, 272, 279 nm tashkil qiladi. 
Miqdori. 
SF usuli 
FEK usul - azobo‘yoq reaktsiyasiga asoslanib aniqlanadi. 
 
Dikain 
 
C
O
O
CH
2
HN
CH
2
N
C
2
H
5
C
2
H
5
C
4
H
9
 
Dikain p-butilaminobenzoy kislotaning dimetilaminoetanol bilan hosil qilgan efiri 
bo‘lib, oq yoki sariq rangli kristall modda, suv, xloroform, etil spirtida yaxshi va etil 
efirida yomon eriydi. 
U juda zaharli hisoblanib kokainga nisbatan 2 va novokainga nisbatan o‘n marta 
organizmga kuchli ta'sir etadi. 
Kishi  dikain  bilan  zaharlanganda  huddi  kokain  bilan  zaharlangani  kabi  belgilar 
namoyon bo‘ladi. 
Ishqoriy muhitda organik erituvchilar bilan ekstraktsiyalanadi. 
Dikain  bronxo-  va  ezofagoskopiya  va  oftalmologiyada  anesteziya  uchun 
qo‘llaniladi. 
Organizmda metabolizmga uchrab, peshob orqali ajraladi. 
Sifat reaktsiyasi. 
1. Vitali-Moren reaktsiyasini berib, qon kabi qizil rang hosil qiladi. 
2. 30%  NaNO
2
 eritmasi bilan dikain xarakterli prizmatik kristallar hosil qiladi. 
3. YuQX usulida aniqlash (novokainga qarang). 
4. UB spektri bo‘yicha;   0,1n H
2
SO
4
 eritmasi (

max
= 229, 281 312nm  maksimum 
nur yutish spektrini namoyon qiladi. 
Miqdori. 
SF usulda aniqlanadi. 
FEK usulda aniqlanadi. 
KSIKAIN. LIDOKAINGIDROXLORID 
Xycainum. Lidocaini hydrochloridum 
 

184 
 
Ksikaintaxirmazali, oqyokibirozsarg‗imtir, oqkristallkukunbo‗lib, suvda, 95% 
spirtdavaatsetondaengileriydi. Efirdaesaerimaydi. U 128-
129°Sharoratdasuyuqlanadi. Preparatyorug‗likkachidamsizbo‗lib, 
uningta‘siridauzoqtursa, oksidlanibsarg‗ayadi. 
Toksikologik ahamiyati 
Markaziynervsistemasiningqo‗zg‗aluvchanligioshadi. Kuchliboshog‗rishi 
Eyforiya, uyquchanlik, yorug‗likdanqo‗rqish 
Eshitishqobiliyatiningyomonlashishi, labvatilningfalajlanishi,  
Nafasolishmuskullarinifalajlanishi 
Tanaharoratiningtushishi, isitmachiqishxisivaqaltirash 
Kuchliyuraketishmovchiligi (kollapsholati) kelibchiqadi. 
Allergikreaksiyalar (qichima, shish, eritema) 
Sifattahlili 
1. Azobo‗yoqhosilqilishreaksiyasi 
 
2.Ksikainbirnechatomchikobaltnitrateritmasita‘siridabirozturishibilanko‗kyashilrang
likristallikcho‗kmahosilqiladi.  
3. UB-spektrofotometriyausulida 235-269 
nmto‗lqinuzunliklaridamaksimumnuryutadi. 

185 
 
DIMЕDROL 
 
Dimеdrol 
β 
-
dimеtilaminoetilbеnzgidrol  efir  tipidagi  birikma  bo‘lib,  mayda  oq  kristall  kukun, 
taxir mazali, tilni jonsizlantiradi. Dimеdrol suv, 95% etil spirti, xloroformda yaxshi 
eriydi, atsеtonda kam eriydi, dietil efirida erimaydi.  
Toksikologik  ahamiyati.  Tibbiyotda  gistaminga  qarshi  dori  vositasi  sifatida 
in'еktsion eritma va tablеtka holida qo‘llaniladi.  
Dimеdrol  faol  antigistamin  ta'siridan  tashqari  mahalliy  anеstеtik  dori  sifatida 
muskullarga  bo‘shashtiruvchi,  spazmolitik  hamda  vеgеtativ  asab  tizimiga 
xolinorеtsеptorlarni  bloklovchi,    nеyrolеptik  ta'sirga  ega,  uyqu  chaqiruvchi, 
qusishga  qarshi,  qichimali  lixoradka,  qon  zardobi  bilan  bog‘liq  xastaliklarda 
qo‘llaniladi.  Dimеdrol  efеdrin  va  eufillin  bilan  birga  astma  xastaligida  ham 
qo‘llaniladi.  Barbituratlar,  narkotik  va  psixotrop  moddalar  ta'sirini  kuchaytiruvchi 
xususiyati tufayli, narkoman va toksikomanlar dimеdrolni ko‘p istе'mol qiladilar. 
Zaharlanganda  og‘iz  qurishi,  nafas  olish  qiyinlashishi,  hushni,  ta'm  sеzgisi 
yo‘qolishi, bosh aylanishi va og‘rishi, chanqash kabi patologik o‘zgarishlar vujudga 
kеladi. Tеzda moyillik paydo bo‘ladi. 
Patologomorfologik ma'lumotlar aniq emas. 
Mеtabolizmi.  Organizmga  tеz  so‘rilib,  qon  plazmasi  oqsillari  bilan  birikib 
mеtabolitlanadi.  Organizmdan  o‘rtacha  chiqish  davri  3-10  soatni  tashkil  qiladi. 
Taxminan 2-4% dimеdrol o‘zgarmagan holda pеshob orqali chiqariladi.  
Dimеdrolni sud-tеrgov xodimlari talab etganda tеkshiriladi. 
Dimеdrolni  qon  va  pеshob  tarkibidan  ajratib  olish.  Tеkshiriluvchi  qon  yoki 
pеshob ammiak eritmasi bilan рН=10 ga еtkaziladi va ikki marotaba xloroform bilan 
ajratgich  voronkasida  chayqatib  ekstraktsiyalanadi.  Olingan  organik  erituvchi 
qavatlari  umumlashtirilgach  suvsiz  natriy  sulfat  saqlovchi  filtrdan  o‘tkaziladi  va 
filtratdan xloroform 0,5 ml qolgunga qadar porlatiladi.  
Ushbu qoldiq bilan dimеdrolga tahlil olib boriladi. 
Dimеdrolni  biologik  ob'еktlardan  ajratib  olish.  Nordonlashtirilgan  suv  va  spirt 
usullarida  ishqoriy  muhitda  organik  erituvchilar  bilan  ekstraktsiyalangan  ajratma 
dimеdrol uchun tеkshiriladi. 
Chinligini  aniqlash.  1.  Kontsеntrlangan  sulfat  kislotasi  bilan  rеaktsiyasi. 
Xloroformli  ajralma  porlatilgach  qolgan  qoldiq  ustiga  kontsеntrlangan  sulfat 
kislotasi  tomizilsa  sariq  rang  hosil  bo‘lib,  biroz  vaqtdan  so‘ng qizil-g‘isht  rangiga 
o‘tadi.  Hosil  bo‘lgan  rangli  mahsulotga  bir  nеcha  tomchi  suv  qo‘shilsa  komplеks 
parchalanib rang yo‘qoladi.  
2. Kontsеntrlangan sulfat va nitrat kislotasi aralashmasi bilan rеaktsiyasi. Qoldiq 
ustiga kontsеntrlangan sulfat va nitrat kislotasi aralashmasi ta'sir ettirilsa qizil rang 
hosil  bo‘ladi.  Hosil  bo‘lgan  rangli  mahsulotga  asta-sеkin  suv  qo‘shilsa,  avval 
CH
   N
CH
3
CH
3
O CH
2
CH
2

186 
 
qo‘ng‘ir, so‘ng sariq va to‘q sariq rang hosil bo‘ladi. Oxirgi mahsulotga xloroform 
qo‘shib chayqatilsa xloroform qatlami binafsha rangga o‘tadi.  
3. Marki rеaktivi bilan rеaktsiyasi. Chinni idishdagi qoldiq ustiga marki rеaktivi 
ta'sir ettirilsa sariq limon rang hosil bo‘ladi.  
4.  Libеrman  rеaktivi  bilan  rеaktsiyasi.  Dimеdrol  Libеrman  rеaktivi  ta'sirida 
zarg‘aldoq rang hosil qiladi.  
5.  Mandеlin  rеaktivi  bilan  rеaktsiyasi.  Qoldiqda  dimеdrol  bo‘lsa  Mandеlin 
rеaktivi ta'sirida sariq rang hosil qiladi.  
6.  YuQX usulida  aniqlash:  xloroform-atsеton-25%  ammiak  (12:24:1)  aniqlovchi 
rеaktiv  –  kontsеntrlangan  H
2
SO
4
  tomizilsa  dimеdrol  sariq  rangli  (Rf=0,58-0,60), 
mеtaboliti bеnzgidrol esa Rf=0,76-0,80 ga tеng dog‘ hosil qiladi. 
7.  UB-spеktri  bo‘yicha.  0,1  n sulfat  kislotadagi  eritmasi  (

max
= 252, 
257nm to‘lqin uzunligida maksimum nur yutadi. 
8. IQ-spеktrida quyidagi yutilish chiziqlari 713, 754, 991, 1103, 1017, 1180, sm-1 
namoyon bo‘ladi.  
Miqdorini  aniqlash.  1.  Fotoelеktrokoloromеtrik  usul:  xrom  qora  indikatori 
ishtirokida ekstraktsion-fotomеtrik usulida aniqlanadi. 
2.  Spеktrofotomеtrik  usulda  maksimal  nur  yutish  sohasida  0,1 n  sulfat  kislotali 
eritmasi yordamida amalga oshiriladi. 
 
22-MA`RUZA. ANTIARITMIK DORI VOSITALARI. AMIADARON, 
ATENOLOL, PROPAFENON. ULARNING  TOKSIKOLOGIK 
AHAMIYATI, OB‘EKTLARDAN AJRATIB OLISH VA TAHLIL 
USULLARI. 
 
Ma‘ruza rejasi:   
1.
 
Talabalarni  antiaritmik  dori  vositalarn,    ularning  xossalari,  tibbiyotda 
kullanilishi bilan tanishtirish; 
2.
 
Antiaritmik  dori  vositalarining  sinflanishi,  farmakologik  xususiyatlari 
haqida tushuncha berish; 
3.
 
Moddalarning  kimyo-toksikologik  taxlilini  fizik-kimyoviy  xossalari 
bilan bog‗liqligini ko‗rsatish; 
4.
 
Amiodaron, propafenon va atenolol taxlili bilan tanishtirish 
 
Kimyo  toksikologik  tekshiruvda  zaxarli  moddalar,  jumladan  dori  moddalari 
biologik ob‘ektlardan ajratib olish usuliga asoslanib sinflanadi. Bunda bir guruhga 
kiritilgan moddalar uchun bioob‘ektdan ajratib olish usuli umumiy bo‗lib, keyin shu 
guruh moddalarining sifat va miqdoriy taxlillari haqida ma‘lumotlar beriladi.  
SHunday  guruxlardan  biri  yurak  aritmiyasining  turli  kurinishlarini  davolashda 
ishlatiluvchi antiaritmik dori vositalari xisoblanadi. 
Ma‘lumki,  yurak  qon-tomir  kasalliklari  ko‗pgina  rivojlangan  davlatlarda,  shu 
katorda  O‗zbekistonda  xam  aholi  orasida  o‗lim  xolatiga  va  nogironlikka  sabab 

187 
 
bo‗luvchi  asosiy  omillardan  biri  hisoblanadi.  YUrak  taxiaritmiyasi  aksari  yurak 
xastaliklarining  og‗ir  kechishiga  va  asoratlarning  yomonlashuviga  olib  keladi. 
Ma‘lumotlarga  ko‗ra,  miokard  infarktidan  kelib  chikkan   80%  dan  kam  bo‗lmagan 
o‗lim xolati yurak aritmiyasining asorati hisoblanadi. 
Antiaritmik guruh dori vositalarining sinflanishi: 
 
№ 
Antiaritmik guruhlari 
 
Preparatlar 
1

Membranalarni 
mustahkamlovchi moddalar. 
Xinidin, 
novokainamid, 
propafenon,  etmozin, allapinin, 
etatsizin  
2

Repolyarizasiya jarayononi 
uzaytiruvchi moddalar. 
Amiadaron (kordaron), sotalol, 
bretiliy (ornid)  
3

β-adrenoretseptor 
antogonistlari yoki blokatorlari.  
Anaprilin (inderal,obzidan), 
oksprenalol, atenolol propronolol. 
4

Kalsiy kanallarini falajlovchi 
moddalar. 
Verapamil, nifedipin (adalat), 
diltiazem, gallopamil     
 
 
Klinikada  qo‗llaniladigan  antiaritmik  vositalar  ko‗pgina  kamchiliklarga  ega, 
jumladan,  bir  qancha  nojo‗ya  ta‘sirlarni  keltirib  chiqaradiki,  shifokor  antiaritmik 
dorini tanlashda to‗g‗ri qaror qabul qilishda qiynaladi: nima yomonroq - davolashsiz 
aritmiyami yoki belgilangan antiaritmik dorining nojo‗ya effektimi. Eng xavfli tarafi 
bu  aritmiyaga  qarshi  preparatlarning  paradoksal  nojo‗ya  ta‘sirlari,  ya‘ni 
aritmiyaning yuzaga kelishi (proaritmogen ta‘siri) hisoblanadi. 
Bu  gurux  moddalarining  kimyo-toksikologik  tekshiruvi  quyidagi  asosiy 
bosqichlarni o‗z ichiga oladi: 
-
 
Ob‘ektni dastlabki tekshirish (ekspress taxlil); 
-
 
Biologik ob‘ekt tarkibidan zaxarli moddani ajratib olish; 
-
 
Ajratmani yot moddalardan tozalash; 
-
 
Tekshiriluvchi moddaning sifat va miqdoriy taxlilini amalga oshirish. 
Noma‘lum  moddaga  nisbatan  taxlilni  o‗tkazishda  ayniqsa  ob‘ektni  dastlabki 
tekshirish  muhim  bosqichdir. Bunda  xar  bir  moddaning  yoki  guruhning  o‗ziga  xos 
fizik-kimyoviy  hususiyatini  bilib,  sezgir  usullar  yordamida  tekshirish  talab  etiladi. 
Bu  bosqichning  aniq  bajarilishi,  keyingi  jarayonlarni  engillashtiradi  va  tekshiruv 
vaqtini qiskartiradi. 
 Antiaritmik  moddalarning  ekspress  taxlili  uchun  YUQX  skrining  usulidan 
foydalaniladi: 

188 
 

 
YUQX skrining taxlili: 

 
chloroform, acetone, ethanol, and 30% acid acetate in 18:2:7:1  
 
 
 
 
 
 
 
 

189 
 
 
 
Taxmin qilingan moddani biologik ob‘ektdan ajratib olish uchun usulning to‗g‗ri 
tanlanishi tekshiruvning  asosiy  omili  bo‗lib,  jarayonlarni  ketma-ket  va  sharoitlarni 
bilib bajarish kerak bo‗ladi. Bunda ekspert-kimyogar kamchilikka yo‗l qo‗ysa juda 
kam miqdordagi moddani yo‗qotib qo‗yishi mumkin. CHunki tekshiriluvchi modda 
bilan  birga  xar  doim  soekstraktiv  va  ballast  moddalar  ajratma  tarkibida  bo‗lib, 
ulardan  tozalash  jarayonlari  ham    qilinishi  lozimdir.  Namunani  asosiy  taxlilga 
tayyorlashda  xar  bir  bosqich  ehtiyotlik  bilan  olib  boriladiki,  jarayon  davomida 
modda  kamayib  ketishi  mumkin.  Bu  esa  uning  sifat  va  miqdoriy  taxlilida 
qiyinchiliklarni tug‗dirib, xulosani berishda xatolikka olib keladi.  
Kuyidagi  sxemada  allapinin  misolida  preparatni  ob‘ektdan  ajratib  olish 
bosqichma-bosqich ko‗rsatilgan: 

190 
 
 
 
 
 
 
 
Sinonimlari: Kordaron, Aldron, Opakorden, Palpitin, Sedakoron, Trangorex va b. 
Sintetik  preparat  amiodaron  samarali  terapevtik  effektga  ega  bulishi  bilan  birga 
kator nojuya ta‘sirlarga ega. Bunga sabab, mazkur preparatni sistemali va davomiy 
kullanilishi bulib, okibatda organizm tuzilishiga zarar etkazilishi va funksiyalarning 
buzilishiga olib keladi. 
Biologik ob`yekt 
Aseton-suv (5:3) aralashmasi bilan bo`ktirish 
Suvli aseton ajratmasini.NaCl bilan to`yintirish 
Asetonli qatlamni ajratib olish va parlrtish 
Xloroform bilaan ekstraksiyalash 
(рН 6,0) 
Organic qatlamni ajratib parlatish 
Mobil fazada quruq qoldiqni eritish   
Allapininni elyuirlash  
YUSSX usulida miqdoriy tahlil 
Elyuat analizi – TDSIS usulida 
UB-spektrofotometriya 
YUSSX usuli 
Allapininni ballast moddalardan YUQX usulida tozalash va 
birlamchi tahlil 

191 
 
 
Amiodaron  amalda  ritm  buzilishining  barcha  turlarida  samarali  bulib,  dunyo 
mikyosida eng kup kullaniladigan antiaritmik vosita xisoblanadi. 
Amiodaron  benzofuranning  yodlangan  birikmasidir.  Klinikada  uzok  tajribadan 
utganligiga  karamay,  uning  farmakokinetikasi  anik  emas.  Amiodaronning 
farmakokinetik  xususiyatlari  boshka  preparatlardan  tubdan  fark  kiladi.  Murakkab 
farmakokinetik  profili  yukori  lipofillik  xususiyati  bilan  boglik.  Ogiz  orkali  kabul 
kilinganda  Amiodaron  biosamaradorligi  35  –  65%ni  tashkil  kiladi.  Aloxida  gurux 
bemorlarning  tukimalarida  preparatning  tuplanish  tezligi  turlicha,  xamda  yarim 
chikish davri buyicha xam variabellik darajasi yukoriligi bilan xarakterlanadi. 
Kup  kayd  etiladigan  Amiodaronning  nojuya  ta‘sirlariga  yurakdan  tashkari 
buladigan xolatlar, jumladan, eng xavfli va potensial ulimga olib keluvchi upkaning 
toksik zaralanishi alveolit va immun tizimining ishdan chikishi kiradi. 
Amiodaronni davomiy  peroral kabul kilinganda tukimalarda tuplanadi va  yarim 
chikish  davri  60-90  kun  oraligida  buladi.  Tukima  bilan  kon  plazmasi  orasida 
muvozanat  xolatiga  kelguncha  ma‘lum  tuyinish  vakti  talab  etiladi.  Terapevtik  
effektga  tezrok  etishish  uchun  katta  doza  beriladi.  Amiodaron  konsentratsiyasini 
oshirilishi xisobiga nojuya ta‘sir xavfi kuchayadi. 
Amiodaron  kup  dori  vositalarning  jigar  va  buyrakdagi  metabolizmiga  potensial 
ingibitor  bulib  xizmat  kiladi  va  ularning    farmakokinetikasini  uzgartiradi. 
Amiodaron 
kon 
plazmasida 
kupgina 
dorilarning 
(digoksina, 
varfarina, 
antiaritmicheskix  preparatov  i  antidepressantov)  konsentratsiyasini  oshirib, 
intoksikatsiyasiga olib kelib, xususan, proaritmiyaga sabab buladi. 
AMIODARONNING   TAHLILI 
1. Dragendorf reaktivi bilan reaksiya. Buyum oynasida 1-2 tomchi tekshiriluvchi 
xloroformli eritma uchirilgach qoldiqqa, so‗ng 1-2 tomchi Dragendorf reaktivi 
qo‗shilsa, zarg‗aldoq-kungir rangli mahsulot hosil bo‗ladi.   
II-fizik kimyoviy usullarda tahlili 
1. YUQX tahlili:    
Tayyor  plastinkalar    «Silufol  UV-254»  va    «Mersk»  firmasining  silikagelli 
plastinkalari kullaniladi. 
Ochuvchi  reagent  sifatida:  Mune  buyicha  modifikatsiyalangan  Dragendorf 
reaktivi,    bromtimol  kukining  spirtli  eritmasi,  UB-nurida    254  va  366  nm  kurish 
mumkin. 
Oz miqdorda qolgan eritmani xromatografik plastinkaga kapilyar yordamida start 
chizig‗iga tomizib, Amiodaronni 10 – 15 mkg miqdorda guvoh eritmasi tomiziladi. 
Organik erituvchilar sistemasi olinadi va qo‗zg‗aluvchi faza 10 sm  ga ko‗tarilgach  
plastinkani  kameradan  chiqarib  olib  issiq  havo  yordamida  erituvchi  sistemani 
plastinkadan  uchirilib  yuboriladi.  Tekshiruvchi  moddani  aniqlash  maqsadida 

192 
 
plastinka  ochuvchi  reaktiv  bilan  purkalganda  rangli  dog‗  va  ularning  Rf  qiymati 
bo‗yicha  moddaning  borligi  aniqlanadi.  Qo‗zg‗aluvchi  faza  sifatida  quyidagi 
umumiy erituvchilar sistemasidan foydalanish mumkin. 
Umumiy  erituvchi sistemalari: 
Xloroform-etanol-muravinaya kislota (17:2:1)  - Rf  0,36 (0,34) 
Etilatsetat-metanol-uksusnaya kislota (10:1:0,5)- Rf 0,42(0,36) 
Xloroform-etilatsetat-etanol-muravinaya kislota (12:3:2:1)-Rf 0,50(0,47) 
Xloroform-etanol (4:1) -Rf 0,30(0,27) 
1.
 
YUqori samarali suyuqlik xromatografiyasi:  
Agilent Technologies  firmasining xromatografi: Agilent 1100 series modeli UB-
detektor va Rheodyne tipidagi injektor bilan ta‘minlangan. 
kolonka  –  Zorbax Eclipse XDV  S-8  (4,6 x150 mm, 5  mkm), tempratura xona 
xarorati;  mobil  faza  –  atsetonitrila va bufernogo eritma rN 6,0 (50:50 xajm/xajm). 
Bufer  eritma:  1  l  da  7,7  g  atsetata  ammoniya  saqlagan  suv  va  sirka  kislota 
qo‗shilganda muhiti rN=6,0 ni tashkil qiladi; detektor  -  UB – diod. Deteksiyalash 
242  nmda;  Tahlil  jarayonida  ushlanish  vaqti  7,7  daqiqaga  teng  bo‗ladi.    Elyuent 
okimi tezligi - 1 ml/min. 
2.
 
UB-spektrlari: etanoldagi eritmasi 242 ±2 nm (E
1%
1sm
=712, ε=45958) to‗lqin 
uzunligida maksimal nur yutadi.  
3.
 
Termodesorbsion sirt ionlashuv spektroskopik tahlili. 
Tadqiqot  uslubi  va  materiallari:  Amiodaronni  termodesorbsion  sirt  ionlashuv 
spektroskopik  tahlilini  amalga  oshirishda  O‗zbekiston  Respublikasi  Fanlar 
Akademiyasi  U.A.Orifov  nomidagi  Elektronika  instituti  tomonidan  yaratilgan  sirt 
ionlashuv  indikatori  PII-N-S  ―Iskovich-1‖  dan  foydalanildi.  Amiodaronni 
termodesorbsion sirt ionlashuv spektroskopik tahlili quyidagi sharoitda olib borildi: 
emitter  harorati  390’420
0
S,  emitter  kuchlanishi  –  400  V,  spektrlarni  yozib  olish 
bevosita kompyuter dasturi yordamida amalga oshirildi. 
Amiodaronning  TDPIS  taxlilida  ~190±5
0
S  harorat  oralig‗ida  etatsizinga  xos 
chiziqli  cho‗qqilarning  paydo  bo‗lishi  kuzatiladi.  Olingan  termodesorbsion 
spektrlarni  kompyuterning  ma‘lumotlar  bankiga  etalon  spektr  sifatida  yozib 
qo‗yiladi. Usulning sezgirlik darajasi 10
-10
 g ni tashkil qiladi. 
Miqdoriy tahlili. 
1. UB spektrofotometrik usulda. 
2. YUSSX usullarida aniqlanadi. 
 

193 
 
 
 
  Kimyoviy 
nomlanishi: 
2'-[2-Hydroxy-3-(propylamino)-propoxy]-3-
phenylpropiophenone hydrochloride 
Molekulyarnaya massa: 377.90 
Sinonimi: Rithmol 
Propafenon  sintetik  antiaritmik  gurux  ІS  klass  dori  vositalariga  kiradi.  β-
adrenoretseptoriga  ma‘lum  ta‘sir  kursatadi.  Membranalarni  mustahkamlovchi 
moddalar  katorida  depolyarizatsiyalash  maksimal  tezligini  va  Purkine  tolalarida 
potensial  amplitudasini  kamaytiradi.  Bulmachalar  ekstrasistoliyasida    va 
supraventrikulyar  ritm  buzilishida  samarali.  Bulmachalar  taxikardiyasini  bosishda 
klinik  axamiyatga  ega  bulib,  50%  dan  kam  bulmagan  bemorlarda  kuzatiladi.  AV-
bogida  utkazuvchanlikni  kamayishida  va  WPW  sindromida  80%  kasallarda  turgun 
terapevtik  samarani  ta‘minlaydi.  YUrakning  organik  uzgarishlarida,  jumladan 
miokard  infarktini utkazgan kasallarda samaraliligi isbotlangan. Boshka antiaritmik 
dorilarga  rezistentlikda  tavsiya  kilinadi.  Kon  plazmasidagi  maksimal  mikdori 
ichilgandan sung 2–3 soatda kuzatiladi. 
Propafenonning nojuya ta‘sirlariga kuyidagilar kiradi:  
bradikardiya,  sinoatrial,  AV  va  ichki  bulmachalar  (vnutrijeludochkovoy) 
utkazuvchanligining  susayishi,  snijenie  sokratitelnoy  sposobnosti  miokardning 
kiskaruvchanlik  xususiyatining  pasayishi  (patsient  kutara  olmasligi),  aritmogen 
ta‘siri; yukori  dozalar kabul kilganda - ortostatik gipotenziya. 
Propafenonni peshobdan ajratib olish 
Propafenon  saqlagan  10  ml  peshobni  50  ml  xajmli  kolbaga  solib,  ustiga  2  g 
natriya  xlorid  kushiladi  vat  ulik  eriguncha  aralashtiriladi.  rN  3,5-4,0  muxitga 
erishish  uchun  0,2  n  xlorid  kislota  eritmasi  solinadi  va  indikator  kogoz  bilan 
tekshiriladi.  Ekstraksiyani  3  marta  xloroform  bilan  amalga  oshiriladi.  Xloroformli 
ekstraktlar ajratkich voronkasida ajratilib, 1,0 g suvsizlangan natriy sulfat saklagan 
filtr kogozdan utkaziladi. CHinni tovokchadagi xloroformli ekstraktlar parlatiladi va 
kuruk koldik propafenon uchun tekshiriladi. 
Propafenonni qondan ajratib olish 
Q ajratish uslubi kuyidagicha: propafenon saklagan 3 ml konga rN 4,0 atsetatnыy 
bufer  eritmasi  kushiladi,  aralashtiriladi  va  5  dakika  sentrifugatsiyalanadi.  Cho`kma 
ustidagi  suyuqlik  quyib  olinib  20  ml  xajmli  kolbaga  o`tkaziladi.  Ustiga  1ml 
atsetatnыy  bufer  eritmasidan  va  1  ml  10%    natriy  xlorid  eritmasidan  kushib  5  ml 
xloroform  bilan  ekstraksiyalanadi.  Xloroformli  ekstraktlar  ajratkich  voronkasida 
1   ...   16   17   18   19   20   21   22   23   ...   39


Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©fayllar.org 2019
ma'muriyatiga murojaat qiling