Тошкент Тиббиёт Академияси Тиббий профилактика факультети Фармакология кафедраси

ЦЕФАЛОСПОРИНЛАР.

Бу ярим синтетик антебиотиклар бўлиб Cephalosporinum fcremonium замбуруғлари ишлаб чиқаради: цефалотин, цефалоридин, цефалексин ва бошқалар киради. Таъсир механизими пенициллинникига ўҳшаб транспепетидаза ферментини сусайтириб бактерия қобиғини биосентезини бузади. Микробларга қарши таъсири ампицеллинникига ўҳшаш. Пенциллиназа ферменти таъсирига чидамли, лекин грамм манфий баъзи бактерияларнинг цефалоспориназаси таъсирида парчаланади. Цефалоспоринлар икки гурухга бўлинадилар:

1. 
   Парэнтерал йўл билан киритиладиганлари (цефалотин,цефалоридин, цефатоксим).
   
2. 
   Энтерал йўл билан қўлланиладиганлари (цефалексин, цефаклер).
   

Цефалотин ва цефалоридин-кенг қўлланилади, парентерал йўл билан киритилади. грамм мусбат микроорганизимлар бу препаратларга жуда сезувчан, грамм манфий микроорганизимлар камроқ сезувчан. Микробларга қарши фаолликлари бўйича иккала препарат бир хил, меда ширасига чидамли, лекин МИТдан ёмон сўрилади. Шу сабабли иккала препаратни хам парентерал йўл билан қўлланилади (т/и, м/и). ГЭБдан ёмон ўтади, лекин плацентар баръердан яхши ўтади. Цефалотин томирга киритилса 4-6 соат таъсир этади. Цефалордин мушак ичига киритилса тахминан 8 соат таъсир этади.
Клофаран-(цефатоксим)-келажаги бор препарат, грамм манфий микроорганизим-ларнинг цефолоспориназаси таъсирга чидамли. Таъсир спектри бошқа цефалоспоринларникига нисбатан сезиларли кенгроқ. Бу препарат кўк йиринг таёқчасига қарши анчагина кучли таъсир этади.
Цефалолексин-энтерал йўл орқали киритилганда ҳам самарадор. Микробларга қарши таъсир спектри цефалотиндек, лекин кучсизроқ. Пенциллиназа таъсирига чидамли, лекин грамм манфий микроорганизмлар цефалоспориназага чидамсиз. МИТдан тез ва тўлиқ сўрилади. ГЭБдан ёмон ўтади, кунига 4 марта қабул қилинади.
Цефарадин-цефалексинга ўхаша энтерал ва парентерал йўл билан киритилади.
Цефаклор-кўпгина микроорганизимларга қарши таъсир кучи бўйича цефаклексиндан устундир, лекин қондаги концентрацияси уникидан 2 марта камбўлади. Энтерал йўл билан киритилса ҳам самарадор.
Цефалоспоринлар асосан резеров (захира) препаратлар сифатида асосан грамм манфий микроблар билан чақирилган хасталикларда, пенициллинлар самарадорсиз бўлганда ёки пенциллинларни қўллаш мумкин бўлмаган холларда, грамм мусбат микроблар билан чақирилган ҳасталикларда қўлланилади. Фредлендер таёқчаси билан чақирилган пневмонияда ҳам қўлланса бўлади. Цефалоспоринларнинг нохуш таъсири – аллергик реакциялар (жуда кўп учрайди)-пенциллинга сенсибилизация:

• 
  Буйракнинг шикастланиши (цефалоридин).
  
• 
  Махаллий яллиғланиш (цефалотин)-оғриқ, флебитлар, инфильратлар.
  
• 
  Суперинфекция, айниқса кўк йиринг таёқчаси.
  
• 
  Ичилганда диспепсия.