Тошкент Тиббиёт Академияси Тиббий профилактика факультети Фармакология кафедраси

ЯРИМ - СЕНТЕТИК ПЕНИЦИЛЛИНЛАР .

Бу гурух антебиотиклар 6-аминпенициллин кислотасининг унумлари бўлиб, бензилпенициллинни амидоза ферментлари билан парчалаб олинади, яъни кимёвий дезацетиллаш билан. Ярим синтетик пенциллинларннинг ўзига ҳос хоссалари бор:

• 
  Пенициллинноза (бета-лактамаза) таъсирига чидамли (бу ферментни кўпгина микроблар ишлаб чиқаради).
  
• 
  Меъдада парчаланмайдилар, чунки кислота таъсирига чидамли.
  
• 
  Кенг спектрили таъсирига эгадирлар.
  

Метацилин-таъсир спектри бензилпенициллинга тенг. Таъсири 4-6 соат меданинг кислотали мухитида парчаланади; Пенцилиназа ферментини ишлаб чиқарувчи стафилоккокларга яхши таъсир этади, бу ферментни ишлаб чиқармайдиган.
Стафилаккокларга таъсир этмайди. ГЭБдан ўтмайди. Кўпроқ буйрак ва оз миқдорда ўт йўллари орқали ажралади. Қон зардоби оқсиллар билан п-т=20-50% боғланади. Мушак ичига киритилади.
Оксациллин-пенциллиназа таъсирига чидамли, энтерал йўл билан киритилганда хам самарадорлиги баланд. Активлиги буйича метацилиндан 5-8 марта кучли. Қон оқсиллари билан препаратнинг 90% ортиқроғи боғланади. ГЭБдан ўтмайди. Хар 4-6 соатдан қабул қилиши керак.
Диклоксациллин-оксациллинга нисбатан кучлироқ антимикроб таъсирига эга, пенициллиназа таъсирига чидамли, меъдада парчаланмайди. МИТдан яхши сўрилади.
Ампицилин-грамм мусбат ва грамм манфий микроорганизимларга (сальмонелла, шигеллар, протейининг баъзи штамлари, ичак таёқчаси, фридлендер таёқчаси ва бошқалар) таъсир этади. Лекин барча ярим сунъий пенициллинлар каби, грамм мусбат бактерияларга бензилпенициллинга нисбатан сусроқ, лекин оксациллин ва метацилинга нисбатан кучлироқ таъсир кўрсатади. Пенциллиназа ҳосил қилувчии микроорганизимларга таъсир этмайди, лекин ошқозонда парчаланмайди. МИТдан яхши, лекин бошқа пенициллинларга нисбатан камроқ сўрилади. ГЭБдан оксациллинга нисбатан яхшироқ ўтади. Қон оксиллари билан камроқ боғланади. (10-30%). Таъсири 4-8 соат. Препарат кам захар бўлиб, беморлар уни яхши қабул қиладилар.
Ампиокс (ампициллин+оксациллин) таъсир спектори кенг. Оғир хасталикларда хам самарадорлиги баланд. (сепсис, эндокардит). Карбициллин-таъсир спектори кенг. Антимикроб таъсир кучи ампициллинникидек, лекин ундан фарқ қилиб протейнинг ҳамма турига ва кўк йиринг таёқчасига ҳам кучли таъсир этади. Пенциллиназа таъсирига чидамсиз. Меъданинг кислотали мухитида парчаланиб кетади ва шунинг учун томирга ёки мушакка киритилади. ГЭБдан ёмон ўтади. Зардоб оксиллари билан препаратнинг 50% боғланади. 4-6 соат таъсир этади.
Карбенициллин айниқса кўк йиринг таёқчаси, протей, ичак таёқчаси билан чақирилган хасталикларда (пиелонефрит, пневмония, септациемия, перитонит ва бошқалар) юқори самара беради.
Пенициллин гуруҳи препаратлари кам захарли бўлсаларда нохуш таъсирга эгадирлар:

• 
  аллергик реакциялар (1-10%, мед. персонал, ишлаб чиқаришдаги ходимларда хам қўллаш бошлангандан бир неча кун кейин юзага чиқади). Терида ҳар хил тошмалар, дерматитлар, истмалаш, артритлар, шиллиқ қаватларнинг шишиб кетиши, артрал гиялар, эритродермиялар, буйракнинг жаррохатланиши. Баъзан (20мин. дан кейин) анафишактик шок;
  

• 
  аллергик табиатга эга бўлмаган захарли таъсири. (маҳаллий яллиғланиш: глоссит, стоматит, кўнгил айнаш, ич кетиш).
  

Мушакка киритилганда оғриқ бўлиши, инфильтратлар, асептик некроз, томирга киритилганда-флебит тромбофлебитлар ривожланиши мумкин.

• 
  нейротоксик таъсирнинг эндолюмбал киритилганда ривожланади (арохноидит, энцефалопатиялар);
  
• 
  энтерал йўл билан киритилганда, айниқса, кенг спектрли препаратларни: дизбактериоз, кандидомикоз ривожланиши мумкин.