Тошкент Тиббиёт Академияси Тиббий профилактика факультети Фармакология кафедраси

Пенициллинлар.

Пеницилинлар юқори фаолликка эга, кам захар ва нохуш таъсирларининг кам бўлганлигидан, яхши антибиотклар сафидан ўрин олган. Пенциллин таъсирида бактерияларнинг хужайра қобиғи (мурени ва пептид занжиридан иборат мукопротеид) синтезланиши бузилади. Хозирги вақитда пенициллинлар гуруҳига кўп препаратлар кирадилар:
I. Биологик сентез усули билан олинган пенциллин препаратлари (биосентетик пенциллинлар).

1. 
   Парэнтерал йўл билан қўлланувчи (МИТда парчаланиб кетади)
   

а) қисқа таъсир этувчилар (Na, К-бензилпенциллинлар)
б) давомли таъсир этувчилар (бензилпенциллиннинг новокаинли тузи, Бициллин-3, Бициллин-5).

2. 
   Энтерал йўл билан киритилувчи (феноксиментилпенициллин-кислотага чидамли).
   

II. Ярим синтетик пенициллинлар.

1. 
   парэнтерал йўл билан киритиладиган (МИТ да парчаланиб кетадилар).
   

а) пенциллиназа таъсирига чидамлилар. (Метациллин Nа)
б) кенг таъсир спектирига эга препаратлар (карбенициллиннинг ди Nа тузи, Тикарциллин, Азлоциллин).

2. 
   Энтерал ва парэнтерал йўллар билан киритувчилар (кислота таъсирига чидамлилар).
   

а) пенициллиназа таъсирига чидамли (оксацилин Nа, Нафциллин).
б) кенг таъсир спектрига эгалар (ампициллин, Амоксициллин).
Пеницилинлар бактериоцид таъсир кўрсатадилар. Фақат бўлинаётган хужайраларга таъсир этадилар. Хужайра қобиғининг таркибий кислотасини сентезини бузадилар, яъни транспептидаза ферментини сусайтириш ҳисобига пепид боғларини ҳосил бўлишга тўсқинлик қиладилар.

3. 
   Энтерал йўл билан киритилувчилар (кислотага чидамли). Карбенициллин инданил натрий.
   

БИОСИНТЕТИК ПЕНИЦИЛЛИНЛАР.

Бензилпенициллин ката, лекин чекланган антебактериал таъсирга эга. Асосан грамм мусбат бактериялар: кокклар (пенициллиназа ферментини ишлаб чиқармайдиган стафилаккокларга стрептоккокларга, пневмоккокларга), грамм манфий коклар (менингоккок, гонокок), дифтерия таёқчаси (коренобактериялар), куйдирги таёқчаси, газли гангрена қўзғатувчиси, кокшол (столбняк), спирохеталар, патоген замбуруғларга (актиномицетлар) таъсир кўрсатадилар. Лекин бензилпенциллинлар, ичак бактерияси, силни қўзғатувчиси, вируслар, риккетсиялар, содда ҳайвонлар, дрожжалар каби замбуруғларга таъсир кўрсатмайдилар. Меъда ширасининг кислотали мухитида бензилпенциллинлар парчаланади ва шунинг учун фақат парэнтерал йўл билан киритилади. Мўғор замбуруғлари ўсаётган мухитда ҳар хил бирикмаларни қўшиб пенциллиннинг турли хили олинади. Масалан: фенилсирка кислотаси қўшилса бензилпенциллин хосил бўлади. Пенициллинлар-кислоталар бўлиб ноорганик ва органик асослар билан тузлар хосил қиладилар.
Бензилпенциллиннинг Nа ёки К тузларининг таъсир тахминан 3-4 соат давом этади. Шу сабабли бир сутка давомида 5-6 марта киритиш керак, бу анча ноқулай. Ҳар хил йирингли хасталикларни даволашда қўланилади: яралар, йирингли плеврит, септик эндокардит, пневмониялар, бронхитлар, ангина, дифтерия, сибир язваси, эпидемик менингит, сифилис, гонорея, қокшол ва бошқалар. Бензилпенциллинлар ГЭБ-дан ёмон ўтади шунинг учун менингитни даволаш учун уни орқа мия каналига киритилади. Бензилпенциллиннинг новакаинли тузи-ёмон эрийди, суспепзия сифатида мушак ичига киритилиб, секин сўрилувчи антибиотик депосини хосил қилинади.
Таъсири тахминан 24 соат давом этади.
Бициллин-1. Бензилпенициллиннинг дибензилэтилендиаминли тузи тахминан таъсири 7-10 кун давом этади.
Бициллин-3. Бензилпенициллин, новоцилин ва бицилин-1нинг тенг қисимларидан иборт аралашма. Тез ва давомли таъсир кўрсатади.
Бициллин-5. Тўрт қисим Бициллин-1 ва бир қисим новоцилиндан иборат. 1 ойда бир марта киритилади.
Феноксиметилпенициллин МИТда парчаланмайди. Мўғор замбуруғларнинг яшаш мухтига фенокси сирга к-тасини қўшиш билан олинади. Бир кунда 4-6 марта киритиш кера, лекин қонда катта концентрациясини хосил қилиш қийин бўлганлигидан оғир кечувчи юқимли хасталикларда самарадорлиги паст.