1. Дори моддаси, дори воситаси, дори шакли ва дори препарати тўғрисида тушунча

butirofenon, tioksanten, dibenzodiazepin unumlariga bo'linadi.
Fenotiazin unumlari: aminazin, meterazin, triftazin,ftorfenazin.
Bulardan aminazin birinchi va ta’sir doirasi keng neyroleptik, shu
moddalarga xos hamma xususiyatlari bor, yangi olinadigan moddalar
asosan aminazin bilan taqqoslanadi.
Aminazin markaziy nerv sistemasiga, vegetiv innervatsiyaga, ijrochi
a’zolarga hamda moddalar almashinuviga ta’sir ko'rsatadi. Aminazin
psixozga qarshi hamda sedativ ta’sirga ega, yuqori miqdori bir qadar
uyqu keltiradi, mushaklami bo'shashtiradi.
Aminazinning potensirlash xususiyati bor, bu modda og'riq
qoldiradi, narkoz holatini paydo qiladigan, uxlatuvchi moddalar ta’sirini
va ta’sir muddatini oshiradi. Aminazin qusishga, hiqichoqqa qarshi ta’sir
ko'rsatadi. Aminazin periferik efferent hamda afferent innervatsiyaga
ta’sir etadi. Aminazinning a - adrenolitik, M-xolinolitik, gangliolitik
ta’siri bor: a - adrenolitik ta’siri tufayli to'qimalarning katexolaminlarga
sezuvchanligini, ulaming hujayra membranalari dan o'tishini hamda
presinaptik tolalardan ajralishini kamaytiradi, qayta so'rilishiga
to'sqinlik qiladi. Aminazin atropinga o'xshab so'lak, bronxial,
oshqozon-ichak bezlari sekretsiyasini kamaytiradi. Afferent
innervatsiyaga ta’siri tufayli aminazin mahalliy anesteziyalovchi
xususiyatga ega. Gistaminoretseptorlami (H,) bog'lab, gistaminga qarshi
hamda miotrop, spazmolitik ta’sir ko'rsatadi.
Aminazin yurak va qon tomir sitemasiga ham ta’sir ko'rsatadi —
qon bosimini pasaytiradi, gipotenziv ta’sir mexanizmi ancha murakkab:
qon tomirlarini a - adrenoretseptorlami bog'lash, gipotalamus
markazlari faoliyatini kamaytirish, miotrop, spazmolitik, tomirlami
toraytinivchi kompensator reflekslami susaytirish hamda yurakni zarbli
kuchining kamayishi bilan bog'liq. Shu bilan birga aminazin aritmiyaga
ham qarshi ta’sir etadi; yangi tug'ilgan chaqaloqlarda kuzatiladigan
pilorospazmni yo'qotadi, pilorik sfinkterda joylashgan
adrenoretseptorlami bog'lab, ulaming qisqarishini bartaraf etadi.
Aminazin ruhiy kasalliklarda: shizofreniya, psixomotor
qo'zg'alishlarda, maniakal-depressiv psixozlarda, qusishni, yangi
tug'ilgan chaqaloqlarda uchraydigan pilorospazmni davolashda,
neyroleptoanalgeziyada qo' llanadi.
Aminazin og'iz yoki parenteral yo‘llar orqali yuboriladi, jigarda
ko'p miqdorda to'planadi, biotransfonnatsiyaga uchraydi, o'zi hamda
metabolitlari asta-sekin buyrak va ichak orqali chiqib ketadi. Uzoq
muddat mobaynida qo'llanganda aminazinga o'rganib qolinadi, uning
ta’siri kamayib boradi. Aminazinning sedativ, gipotenziv, qusishga
qarshi xususiyatlariga nisbatan o'rganish ku/atiladi, psixozga qarshi
ta’siriga o'rganish paydo bo'lm aydi. Aminazin qo'llanganda
kuzatiladigan salbiy ta’sirlar; qon bosimining pasayishi, ortostatik
kollaps holati, agranulotsitoz, jigarda o'zgarishlar (sarg'ayish) paydo
bo'lishi hamda asosiy salbiy ta’sir—neyroleptik sindrom, ya’ni
ekstrapiramid o'zgarishlar—parkinsonizm holadari ro'y berishi mumkin.
Bolalarda ekstrapiramid o'zgarishlar kattalarga-nisbatan ertaroq paydo
bo'ladi.
Fenotiazin unumli boshqa moddalarning faimakologik xususiyatlari
asosan aminazinga o'xshab ketadi.
Meterazirt psixozga qarshi kuchli ta’sirga ega, tinchlantiruvchi
xususiyati aminazindan kamroq, hatto ayrim hollarda markaziy nerv
sitemasiga rag'batlantiruvchi ta’sir etishi ham mumkin. Qusishga qarshi
ta’sir aminazinga nisbatan ustunroq, periferik (xolinolitik, spazmolitik,
gistaminga qarshi) ta’siri kamroq. Meterazin shizofreniya kasalligining
klinikasida bo'shanglik, astenik holat, apatiya ustunroq bo'lganda
qo'llanadi; ekstrapiramid holatlami aminazinga nisbatan ko'proq paydo
qiladi. Meterazin qo'llanganda psixozning keskinlashishi, uyqusizlik,
yurak urishi tezlashishi mumkin.
Triftazinnmg psixozga qarshi ta’siri aminazindan ancha kuchli,
neyroleptik ta’sir bilan birga nerv sistemasi faoliyatini oshiradi,
shizofreniyani klinikasida gallyutsinatsiya, vasvaslik bo'lsa, bu modda
tinchlantiradi. Adrenolitik ta’siri aminazinga nisbatan kamroq,
spazmolitik, talvasaga, gistaminga qarshi xususiyatlari yo'q, uxlatuvchi
moddalar ta’sirini kamroq oshiradi, kuchli kataleptik xususiyatga ega.
Triftazinning salbiy ta’sirlari: ekstrapiramid o'zgarishlar aminazinga
nisbatan ko'proq uchraydi, agranulotsitoz, gepatotoksik ta’siri
aminazinga nisbatan kamroq.
Etaperazin psixozga qarshi kuchli ta’sirga ega, ushbu ta’siri
bilan triftazinga mos kelib qoladi. Qusishga, hiqichoqqa qarshi
ta’siri aminazinga nisbatan ustunroq, mushaklarni bo'shashtirish
xususiyati sezilarli; uxlatuvchi, narkotik moddalar ta’sirini oshiradi.
Etaperazin bo'shashish, depressiya bilan kechadigan shizofreniyada
va to'xtatib bo'lmaydigan qusish, hiqichoqni bartaraf qilish uchun
qo'llaniladi.
Ftorfenazinmng psixozga qarshi xususiyati etaperazin, triftazinga
o'xshab ketadi, ularga o'xshab markaziy nerv sistemasiga
rag'batlantiruvchi ta’sir ko'rsatishi mumkin. Ftorfenazin ham
ekstrapiramid o'zgarishlar, talvasa va allergiya jarayonlarini qo'zg'ashi
mumkin.
Butirofenon unumlaridan galoperidol faol neyroleptik modda
hisoblanadi, markaziy noradrenergik, ayniqsa, dofaminergik
retseptorlami bog'lab, psixozga qarshi va sedativ ta’sir ko'rsatadi.
Galoperidolning psixozga qarshi ta’sir mexanizmida uning biologik
membranalar o'tkazuvchanligiga, ayniqsa, gamma-aminomoy kislota
joylashgan retseptorlarga bo'lgan ta’siri ahamiyatga ega. Odatda bosh
miyada GAMK bilan glutamin kislota dofaminergik sinapslar
modulyatori (ulaming ta’sirini ro'yobga chiqaradigan) hisoblanadi.
Glutamin kislota neyronlami qo'zg'atsa, uning metaboliti GAMK
sinaptik o'tkazuvchanlikni tormozlaydi.

86.Нейролептиклар, кулланилиши ва ножуя таъсири.

Neyroleptiklar psixozga qarshi, markaziy nerv sistemani
tinchlantiruvchi (sedativ) hamda vegetativ xususiyatlarga ega. Psixozga
qarshi ta’sirda moddalarning gallyutsinatsiyalar (yo'q narsalarning
ko'zga ko'rinishi, eshitilishi), alaxlash, qo'rquv, tajovuzkorona
harakatlami kamaytirishi tushuniladi. Sedativ ta’sir bo'yicha neyroleptiklar narkoz yuzaga
keltiruvchi hamda uxlatuvchi moddalardan farq qiladi. Neyroleptiklar
qo'llanganda tashqi qo'zg'atishlarga adekvat jarayon saqlanib qoladi,
ularning yuqori miqdori ham naikoz holatini yuzaga keltiimaydi. Neyroleptiklar trigger sohada joylashgan dofamin retseptorlarini
bog'lab, qayt qilishga qarshi ta’sir ko'rsatadi, bular markaziy ta’sir
etuvchi qusishga qarshi moddalar deb ataladi. Neyroleptiklar gipotalamusda joylashgan adreno hamda
serotoninoretseptorlami bog'lab, chetda joylashgan qon tomirlarini
kengaytiradi, issiqlik ajralishini oshiradi, to'qimalarda oksidlanish
fermentlari faolligini, issiqlik hosil bo'lishini kamaytiradi, haroratni
pasaytiruvchi xususiyatga ega. Aminazin
psixozga qarshi hamda sedativ ta’sirga ega, yuqori miqdori bir qadar
uyqu keltiradi, mushaklami bo'shashtiradi. Aminazinning potensirlash xususiyati bor, bu modda og'riq
qoldiradi, narkoz holatini paydo qiladigan, uxlatuvchi moddalar ta’sirini
va ta’sir muddatini oshiradi. Aminazin qusishga, hiqichoqqa qarshi ta’sir
ko'rsatadi. Aminazin atropinga o'xshab so'lak, bronxial,
oshqozon-ichak bezlari sekretsiyasini kamaytiradi. Afferent
innervatsiyaga ta’siri tufayli aminazin mahalliy anesteziyalovchi
xususiyatga ega. Gistaminoretseptorlami (H,) bog'lab, gistaminga qarshi
hamda miotrop, spazmolitik ta’sir ko'rsatadi Meterazin shizofreniya kasalligining klinikasida bo'shanglik, astenik holat, apatiya ustunroq bo'lganda qo'llanadi; ekstrapiramid holatlami aminazinga nisbatan ko'proq paydo qiladi. Meterazin qo'llanganda psixozning keskinlashishi, uyqusizlik, yurak urishi tezlashishi mumkin. Triftazinning salbiy ta’sirlari: ekstrapiramid o'zgarishlar aminazinga nisbatan ko'proq uchraydi, agranulotsitoz, gepatotoksik ta’siri aminazinga nisbatan kamroq. Etaperazin bo'shashish, depressiya bilan kechadigan shizofreniyada va to'xtatib bo'lmaydigan qusish, hiqichoqni bartaraf qilish uchun qo'llaniladi. Bemorlar klozapinni yaxshi ko'taradilar, modda qo'llanganda qon yurak va qon tomirlar faoliyatini tekshirib turish lozim, chunki ularga salbiy ta’sir ko'rsatishi mumkin. Rezerpin davomli qo'llanilganda simpatik nerv sistemasi tonusini kamaytirib, parasimpatik sistemasi tonusini oshirib yuboradi — qorachiqtorayadi, bradikardiya, ichak peristaltikasi, oshqozon shirasining ajralishi ko'payadi, qon bosimi pasayadi.

87.Фенотиазин унумидаги нейролептик воситалар.