8-ma’ruza. Mikrotabletkalar, mikrokapsulalar va drajelar. T

Mikrokapsulalash jarayonining asosiy shartlari:
1. Mikrokapsulalar olish usulini tanlash asosan dori moddaning fizik-kimyoviy xossasiga /suyuq, qattiq/ va qobiq hosil qiluvchi moddaning /jelatin, MS, AFS/ polyar va nopolyar erituvchilarda erishi, tayyor mahsulotning avvaldan mo‘ljallangan xossaga ega bo‘lishini ta’minlashiga/ issiqlik, kimyoviy reagentlarga turg‘un, oshqozon muhitiga chidamli va ta’siri uzaytirilgan/ bog‘liq bo‘ladi.
2. Mikrokapsulalar qobig‘i eruvchan, erimaydigan va yarim o‘tkazuvchan xossasiga ega bo‘lishi mumkin. Ta’sir etuvchi moddaning ajralib chiqishi qobiq turiga va qalinligiga bog‘liq. Dori modda mikrokapsuladan eriydigan qobiq biosuyuqlikda eriganidan so‘ng, erimaydigan qobiqda esa diffuziya yo‘li bilan ajralib chiqadi. YArim o‘tkazuvchan qobiqda kichik molekulali substrat /erituvchi modda/ mikrokapsulalar ichiga o‘tib, dori moddaning ajralishini ta’minlaydi.
3.Mikrokapsulalar o‘lchami ularning fizik-mexanik xossalaridan granulometrik tarkibi, sochiluvchanligi, zichligi, sochiluvchan zichligi va boshqalarni belgilaydi.
4. Suvda yaxshi eriydigan dori moddadan mikrokapsula olish jarayonining asosiy sharti- bu suvli muhitini ishlatmasdan, dispersion muhit sifatida vazelin moyi, polimer eritmasi organik erituvchida /atseton/eritiladi. YOg‘larda / moylarda/ eriydigan moddalardan mikrokapsulalar tayyorlash jarayonida dispersion muhit kapsulaga olinayotgan moddani eritmasligi va polimer bilan qo‘shilib ketmasligi kerak, erituvchi modda dispersion muhitga qaraganda yaxshi uchuvchan bo‘lishi kerak.
5.Uchuvchan erituvchini bug‘latish usuli bilan olinadigan mikrokapsulalar o‘lchami dispersion muhitning qovushqoqligiga, polimer eritmasining konsentratsiyasiga, haroratiga, polimer eritmasining hajmi, dispersion muhit hajmiga, mutanosibligiga va aylanish tezligiga bog‘liq.


Draje (dragae)
Bu qattiq dori turi bo‘lib, tabletkalardan farqli ularoq, obakilash qozonida mayda granula (shakar) ustiga yordamchi moddalar bilan ta’sir etuvchi modda aralashmasini qayta-qayta qoplash bilan olinadi¹. Bularning og‘irligi 1 g dan oshmasligi kerak, og‘irliklar farqi +15% dan ortiq bo‘lmasligi kerak.
Ularni olish, tekshirish qobig‘langan tabletkalarga o‘xshash bo‘ladi. Bu usul qo‘proq konditer sanoatida ishlatiladi. Farmatsiya sanoatida esa, darmon dorila va ularning majmuasini ishlab chiqarishda qo‘llaniladi.
Tabletkalarni qobig‘ bilan qoplash vaqtida bir-biri bilan kimyoviy reaksiyaga kirishadigan murakkab tarkib ham ishlatilishi mumkin.
Misol sifatida quydagi tarkibni keltirish mumkin:
Acidi ascorbinici - 0,150 g
Acidi Nicotinici - 0,025 g
Phenobarbitali - 0,015 g
Methionini - 0,015 g
Bu erda askorbin kislotasi bilan metionin o‘zaro reaksiyaga kirishishi mumkin. SHu sababli bu tarkibda tabletka tayyorlash uch bosqichda amalga oshiriladi.
I-bosqichda quyida keltirilgan tarkibda granula tayyorlanib, taxtakachlanadi:
Askorbin kislotasi - 0,150 g
Kraxmal - 0,0009 g
Kalsiy stearati - 0,001 g
Hosil bo‘lgan tabletka diametri 6 mm, massasi 0,16 g bo‘ladi.
II-bosqichda bu tabletka ustiga quyidagi tabletka ustiga quyidagi tarkibdagi granula taxtakachlanadi:
Shakar qandi - 0,0530 g
Kraxmal - 0,0966 g
Kalsiy stearati - 0,1500 g
Bunda diametri 9 mm va og‘irligi 0,31 g li tabletka hosil bo‘ladi.
III-bosqichda hosil bo‘lgan qobig‘ ustiga quyidagi tarkibda tayyorlangan granulalara taxtakachlanadi:
Metionin - 0,15 g
Nikotin kislotasi - 0,025 g
Fenobarbital - 0,015 g
Qand - 0,03 g
Kraxmal - 0,116 g
Kalsiy stearat - 0,001 g
Talk - 0,003 g .
- 0,34 g
Natijada massasi 0,65 g, diametri 12 mm li tabletka xosil bo‘ladi. Shu usulda oshqozon va ichakda ta’sir ko‘rsatadigan tabletkalar tayyorlanadi. Ular ko‘p marta ta’sir ko‘rsatadigan tabletkalar deb ataladi. Rangli moddalardan tabletka tayyorlashda, ayniqsa qobig‘ bilan qoplashda xarakatdagi kimyo-texnologiya ilmiy tekshirish oligohida olingan va sanoat miq sida ishlab chiqarilayotgan qizil va havo rangli qandlardan foydalanish maqsadga muvofiqdir.
Tayyorlash: PVP 100⁰S haroratli suvda eritiladi, qand va rangli qandlar solinib qaynatiladi. So‘ngra qolgan moddalar qo‘shilib, yaxshilab aralashtiriladi. Shu tarkib bilan qoplanganda tabletka og‘irligi 15% ortadi.