Kirish qismi. Asosiy qism. Oqsillar

Xususiy antibiotik texnologiyasi
Penitsillinlar va sefalosporinlar - bu kimyoviy tuzilishga, ta'sir qilish mexanizmlariga, farmakologik va klinik ta'sirlarga ma'lum yaqinlik ko'rsatadigan katta guruh dorilar. Ushbu dorilar b-laktam antibiotiklari deb ataladi, bu ularning tarkibida butun guruh uchun umumiy bo'lgan to'rt a'zoli laktam halqasining mavjudligidan kelib chiqadi.
Barcha penitsillinlar asosiy guruhning bir xil tuzilishiga ega bo'lib, u (1-laktam halqasi bilan bog'langan tiazolidin halqasi va amino guruhga ega - baminopenitsilapik kislotasi

Har xil penitsillinlar (G, X, F, K va boshqalar) yon zanjirli molekula radikalining tuzilishida faolligi va ta'sir doirasi bilan farq qiladi. Klinik foydalanish nuqtai nazaridan penitsillinlar vakillarini bir necha guruhga bo'lish mumkin: - grammusbat mikroorganizmlarga qarshi eng yuqori faollikka ega va gram-manfiy turlarga nisbatan kuchsiz, shuningdek b-laktamazalar (penitsillin G) bilan gidrolizlanadigan; - stafilokokklarning b-laktamazalari ta'siriga nisbatan nisbatan chidamli, ammo grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faolligi pastroq va grammusbat (nafillin, metatsillin) ga ta'sir ko'rsatmaydi; - grammusbat va grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan yuqori darajada faol, ammo b-laktamazalar (karbenitsillin, ticartsillin) tomonidan yo'q qilinadi; - nisbiy kislota qarshiligiga ega va og'iz orqali yuborishga yaroqli preparatlar (penitsillin V, ampitsillin, kloksatsillin).

6-APC yadrosining tarkibiy birligi molekulalarning biologik faolligining namoyon bo'lishi uchun juda muhimdir. Bakterial b-laktamazalar bilan faol bo'lmagan penitsillan kislotasi hosil bo'lishi bilan b-laktam halqasining fermentativ bo'linishi bilan antibiotik mikroblarga qarshi xususiyatlarini yo'qotadi. Yangi penitsillinlarni olish vazifasi b-laktamazalarga chidamli yoki b-laktamazalar sintezini kuchaytirish qobiliyati pasaygan dori vositalarini yaratishdir. B-laktam antibiotiklariga bakteriyalarning chidamli shakllari paydo bo'lishining oldini olish uchun ushbu antibiotiklarning lipozomal shakllari olingan (antibiotiklardan himoya b-laktamni musbat zaryadlangan lipozomalarga qo'shilishi natijasida yuzaga keladi).