Olmaliq tuman "ibn sino" nomidagi jamoat salomatlik texnikumi

Neyroleptiklarsing solishtirma faollig

Preparatlar	Antipsixotik faolligi (shartli birlik)	Tinchlantiruvchi (sedativ) ta’siri	Ekstrapiramid reaksiyalarni susaytiruvchi ta’siri	Antixolinergik ta’&iri
Xlorpromazin	1	+ + +	+ +	+'+ +
Tioridazin	1	+ + +	+	+ +
Tifluoperazin Perfenazin	20 10	+/+ + + + +	+ + + + +/+++	+ +
Fluperazin	50	+	+ + +	+
Xlorproteksen	1	+ + +	+/+ +
Galoperidol Loksapin	50 6	+/+ + + +	+ + + + +/+++	+/+ +
Molindol	10	+ +	+ + +

Salbiy ta’siri. Neyroleptiklarning salbiy ta’sir lari bosh miyaning turli qurilmalar ta’siriga bog‘liq Masalan, galopyoridolga xos parkinsonga o‘xshash salbiy ta’siri uning striatumdagi dofaminergik qurilmalar ta’siriga bog‘liq bo‘lsa, limbik tizilma dofamin qurilmalariga ta’sir qiluvchi tioridazin parkinsonga xos belgilarsiz kuchli antipsixotik faollikka ega.

Bir xil kimyoviy guruhga kiruvchi neyroleptiklar uchun bir xil salbiy ta’sirlar xos. Masalan, alifatik tuzilishga ega bo‘lgan aminazin uchun qon bosimining kamayishi, taxikardiya, shilliq pardalarning quruqshab qolishi kabi vegetativ buzilishlar xos bo‘lsa, pirazin unumlari (triptazin, etapirazin) va butirofenonlar (galoperidol, droperidol)ga vegetativ buzilishlar xos emas.

Quyida amaliyotda keng tarqalgan ba’zi bir neyroleptiklarning klinik farmakologiyasiii keltiramiz.

Aminazin (plegomazin, xlorpromazin) farmakodinamikasi. Aminazinning psixotrop ta’siri taxminan yarim soatlardan keyis kuzatiladi: xavotirlanish, qo‘rquv, psixomotor zo‘riqishlar susayadi, gapirish kamayadi, biroz keyinroq harakatlar (jismoniy), zo‘riqishlarning kamayishi kuzatiladi. Uyqu bosish, xotirjamlik kuzatiladi. Davolash davomida (taxminan 1 haftalardan keyin) yuqorida aytilgan faolligi kuchayadi, kayfiyat susayishi kuchayadi. Davolashning ma’lum bosqichida atrofga qiziqishning susayishi, ba’zan depressiya kuchayadi. Davomli ishlatilganda Parkinson kasalligiga xos simptomlar, harakatlarning susayishi, ichki va tashqi qitiqlagichlarga loqaydlik belgilari kuzatiladi. Ta’sir mexanizmida aminazinning markaziy asab tizilmalaridagi adreno va dofaminergik qurilmalar ishining susayishi yotadi. Katexolaminergik qurilmalarning falajlanishi, membranalarning mustahkamlanishi neyronlardagi elektrolitlar almashinuvini susaytiradi. Aminazinning psixotrop samarasining susayishi miya o‘zagi retikulyar formatsiyasining bosh miya qismlariga faollovchi ta’sirini susaytiradi. Bu o‘z navbatida boshqa dorilarning (uyqu chaqiruvchi, talvasaga qarshi, mushaklarni bo‘shashtiruvchi, alkogolni, narkotik va boshqalarni) miyaga tinchlantiruvchi ta’sirini kuchaytiradi.

Aminazin issiqlik ishlab chiqarishni susaytiradi, issiqlik chiqarishni kuchaytirish hisobiga tana haroratini pasaytiradi.

Trigger zona faolligini susaytirishi xisobiga qayt qilishni to‘xtatadi.

Ichilganda qon plazmasidagi yuqori miqdori 2—4 soatdan keyin, mushakka yuborilganda esa 1—2 soatdan keyin kuzatiladi. Qon oqsili bilan 90—99% bog‘lanadi. Aminazin eng ko‘p o‘pkada, so‘ngra jigarda, kamroq buyrakda, taloqda, miyaning oq moddasida to‘planadi. Aminazinning qon va miya suyuqligidagi miqdori va to‘qimalarda to‘planish darajasi orasida bog‘liqlik bor. Yarim ajralib chiqish vaqti 15—30 soatga teng.

Jigarda oksidlanish (30%), gidrolizlanish (30%), demetillanish (20%) yo‘li bilan biotransformatsiyaga uchraydi. Oksidlangan va gidrolizlangan metabolitlari farmakologik faollikka ega. Metabolitlari glyukuron kislota qoldig‘i bilan yoki sulfoksid hosil qilish bilan faolsizlantiriladi.

6% ga yaqini buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqib ketadi. Antipsixotik samarasi 2 haftadan keyin, tinchlantiruvchi ta’siri 15 daqiqadan keyin (mushakka yuborilganda), ichilganda esa 2 soatdan keyin kuzatiladi.

Ishlatilishi. Endogen, ekzogen psixozlar, epilepsiyada, nevrozlarda psixomotor qo‘zg‘alishlarda tavsiya etiladi. Bundan tashqari, qayt qilishga, hiqichoq tutishga qarshi, tana haroratini pasaytirish uchun, qon bosimini tushirish, mushaklar tonusini kamaytirish uchun ham ishlatiladi.

Davolash oz miqdorlardan boshlanadi, kerak bo‘lsa bir kechakunduzgi miqdori 1,0 gacha (3—4 marta ichishga) ko‘paytiriladi. Neyroleptik aralashmalar (dimedrol, galoperidol) tarkibida narkozni kuchaytirish uchun ishlatiladi, o‘tkir miokard infarktida og‘riqni qoldirish uchun tavsiya etiladi. Mushakka, venaga yuborilganda 0,1 — 1 ml 2,5% eritmasi ishlatiladi.

Salbiy ta’sirlari. Parenteral yuborilganda kollaps, yurak urishlar sonining ortishi, tana haroratining ko‘tarilishi, qo‘l mushaklarining o‘zo‘zidan harakati va dispepsiya kuzatilishi mumkin. 2—3 haftadan keyin sezgining buzilishi, dispeptik va dizuretik buzilishlar, tana haroratining pasayishi, tromboflebitlar kuzatilishi mumkin. Aminazin jigarni zaharlab, xolestatik sariqlik keltirib chiqarishi mumkin. Teri va shilliq pardalar tomonidan turli ko‘rinishda allergik buzilishlar kuzatilishi mumkin.

Psixofarmakologik ensefalopatiya ekstrapiramid tizilmaga ta’sir ko‘rinishidagi simptomlar bilan ke

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri. Aminazin markaziy va periferik asab tizilmasini susaytiruvchi (narkotik va nonarkotik og‘riq qoldiruvchilar, barbituratlar, parkinson kasalligiga qarshi va tutqanoqqa qarshi), narkoz moddalari, mushaklarni susaytiruvchi dorilar ta’sirini kuchaytiradi.

Barbituratlar, karbonatlar, Ringer eritmasi bilan aminazinni bitta shpritsda aralashtirilmaydi, chunki u cho‘kmaga tushib qoladi.

Triptazin (stelazin). farmakodinamikasi. Aminazinga nisbatan kuchliroq antipsixotik samaraga ega, Gallyutsinatsiya simptomlarini tezroq yo‘qotadi, shu bilan birga tinchlantiruvchi va mushaklarni bo‘shashtiruvchi ta’siri kamroq. Qayt qilishni qoldiruvchi ta’siri kuchliroq.

Ishlatilishi. Shizofreniya, involyutsion psixozlar, o‘tkir va surunkali ekzogen psixozlar, gallyutsinogenparanoid sindromlar, qo‘zg‘alishlarda tavsiya etiladi.

Davolashni kuniga 0,001—0,005 g dan boshlanadi va astasekin miqdori ko‘paytirib boriladi. Bir kechakunduzgi eng yuqori miqdori 0,1—0,2 g, 2—4 martadan, 1—3 oy davomida ichiladi. Erishilgan samarani quvvatlab turuvchi miqdori sutka davomida 0,02—0,05 g. Tez yordam olish uchun mushakka 0,006 g, kamdankam hollarda 0,01 g gacha yuboriladi.

Salbiy ta’sirlari. 60—78% bemorlarda turli ekstrapiramidal ko‘rinishlardagi buzilishlar kuzatiladi.

Jigar, oshqozonichak tomonidan buzilishlar kamroq uchraydi. Allergik reaksiyalar ham kam kuzatiladi.

Ishlatilmaydi. Utkir jigar kasalliklarida, dekompensatsiya bilan kechadigan yurakning organik kasalliklarida, buyrakning og‘ir kasalliklarida, homiladorlikda tavsiya etilmaydi.

Uzaro ta’siri. Boshqa psixotrop, tinchlantiruvchi preparatlar, antidepressantlar, parkinsonga qarshi dorilar bilan birga ishlatsa bo‘ladi. Alkogoldan bo‘ladigan gallyutsinozlarda yaxshi yordam beradi.

Prenolon (metofenazat, silador). Farmakodinamikasi. Psixotrop ta’siridan faollovchi ta’siri yukori bo‘ladi, bu ta’siri tinchlantiruvchi ta’siridan ko‘ra yaxshi namoyon bo‘ladi. Davolashning 2—5 kunlarida jismoniy qo‘zg‘alishlar yo‘qoladi. Bemor mimikasida, harakatida ijobiy siljishlar yuz beradi, keyinchalik Depressiya belgilari yaaxshilanadi. Bemorning ruhiy faolligi ortadi, ba’zan o‘ziga xos eyforik o‘zgarishlar kuzatiladi. Dorining ta’siri uning miqdoriga bog‘liq, 0,01 g da tinchlantiruvchi, 0,01—0,1 g da faollovchi ta’siri, 0,04—0,05 g da antipsixotik ta’sirlari namoyon bo‘ladi. Antigistamin va gipotenziv ta’siri jihatidan aminazindan ustun turadi. Yurak toj qon tomirlarini kengaytiradi.