Психотроп моддалар

Нейролептикларнинг кимёвий тузилиши



Фенотиазин унумлари: аминазин, метеразин, трифтазин, фторфеназин. Булардан аминазин биринчи ва таъсир доираси кенг нейролептик, шу моддаларга хос ҳамма хусусиятлари бор, янги олинадиган моддалар асосан аминазин билан таққосланади. 

Аминазин марказий нерв системасига, вегетив иннервацияга, ижрочи аъзоларга ҳамда моддалар алмашинувига таъсир кўрсатади. Аминазин психозга қарши ҳамда седатив таъсирга эга, юқори миқдори юза уйқу келтиради, мушакларни бўшаштиради. 

—адренолитик таъсири туфайли тўқималарнинг катехоламинларга сезувчанлигини, уларнинг ҳужайра мембраналаридан ўтишини ҳамда пресинаптик толалардан ажралишини камайтиради, қайта сўрилишига тўсқинлик қилади. Аминазин атропинга ўхшаб сўлак, бронхиал, ошқозон-ичак безлари секрециясини камайтиради. Афферент иннервацияга таъсири туфайли аминазин маҳаллий анестезияловчи ху—адренолитик, М-холинолитик, ганглиолитик таъсири бор: Аминазиннинг потенцирлаш хусусияти бор, бу модда оғриқ қолдиради, наркоз ҳолатини пайдо қиладиган, ухлатувчи модцалар таъсирини ва таъсир муддатини оширади. Аминазин қусишга, ҳиқчоқҳа қарши таъсир кўрсатади. Аминазин периферик эфферент ҳамда афферент иннервацияга таъсир этади. Аминазиннинг сусиятга эга. Гистаминорецепторларни (Н₁) боғлаб, гистаминга қарши ҳамда миотроп, спазмолитик таъсир кўрсатади. 

—адренорецепторларни боғлаш, гипоталамус марказлари фаолиятини камайтириш, миотроп, спазмолитик, томирларни торайтирувчи компенсатор рефлексларни сусайтириш ҳамда юракни зарбали кучининг камайиши билан боғлиқ. Шу билан бирга аминазин аритмияга ҳам қарши таъсир этади; янги туғилган чақалоқларда кузатиладиган пилороспазмни йўқотади, пилорик сфинктерда жойлашган адренорецепторларни боғлаб, уларнинг қисқаришини бартараф этади.Аминазин юрак ва қон томир ситемасига хам таъсир кўрсатади — қон босимини пасайтиради, гипотензив таъсир механизми анча мураккаб: қон томирларини

Аминазин руҳий касалликларда: шизофрения, психомотор қўзғалишларда, маниакал-депрессив психозларда, қусишни, янги туғилган чақалоқларда учрайдиган пилороспазмни даволашда, нейролептоаналгезияда қўлланади. 

Аминазин оғиз ёки парентерал йўллар орқали юборилади, жигарда кўп миқдорда тўпланади, биотрансформацияга учрайди, ўзи ҳамда метаболитлари аста-секин буйрак ва ичак орқали чиқиб кетади. Узоқ муддат мобайнида қўлланганда аминазинга ўрганиб қолинади, унинг таъсири камайиб боради. Аминазиннинг седатив, гипотензив, қусишга қарши хусусиятларига нисбатан ўрганиш кузатилади, психозга қарши таъсирига ўрганиш пайдо бўлмайди. Аминазин қўлланганда кузатиладиган ножўя таъсирлар:, қон босимининг пасайиши, ортостатик коллапс ҳолати, агранулоцитоз, жигарда ўзгаришлар (сарғайиш) пайдо бўлиши ҳамда асосий ножўя таъсир—нейролептик синдром, яъни экстрапирамид ўзгаришлар—паркинсонизм ҳолатлари рўй бериши мумкин. Болаларда экстрапирамид ўзгаришлар катталарга нисбатан эртароқ пайдо бўлади. 

Фенотиазин унумли бошқа моддаларнинг фармакологик хусусиятлари асосан аминазинга ўхшаб кетади. 

Метеразин психозга қарши кучли таъсирга эга, тинчлантирувчи ҳусусияти аминазиндан камроқ, ҳатто айрим ҳолларда марказий нерв ситемасига рағбатлантирувчи таъсир этиши ҳам мумкин. Қусишга қарши таъсир аминазинга нисбатан устунроқ, периферик (холинолитик, спазмолитик, гистаминга қарши) таъсири камроқ.