Reja: Trombotsitlar agregatsiya va adgeziya xususiyatlarini faollovchi dori vositalari

Androkson (xromodren, adrenoksil, semikarbazon)
Farmakodinamikasi. Adrenalin metaboliti, adrenalindan farqi qon tomirlaridagi, yurak mushaklaridagi adrenalinga sezuvchan qurilmalarni qitiqlamaydi va shu sababli qon bosimini oshirmaydi.
Androkson trombotsitlar qobig‘i yuzasidagi alfaadrenoqurilmalarni faollashtiradi va maxsus Gnpotein yordamida Sfosfolipazani faollaydi (FLS). Trombotsitlar qobig‘i va sitozollarda o‘z substratlari va fosfatidilinozitol difosfatni kataliz qilish tezligi bilan farqlanuvchi FLS bor.
Bu katalitik jarayonlar natijasida hosil bo‘ladigan (inozitoltrifosfat va diatsilglitserollar) trombotsitlar endoplazmatik retikulumida tez va sekin almashinuvchi yo‘l yordamida hosil bo‘ladigan hujayra sitoplazmasidagi sof holdagi kalsiy miqdorini oshiradi.
Hosil bo‘lgan faol kalsiy bog‘langan aktinni hosil bo‘lishini boshqaruvchi proteazani faollashtiradi; araxidon kislotasidan hosil bo‘luvchi kuchli agregantlar (endoperoksidlar, tromboksan A2) ni ishga solib yuboruvchi tromboksan A2; trombotsitlar qobig‘idagi fosfolipidlardan hosil bo‘luvchi trombotsitlarning faollovchi omillar hosil bo‘lishini kuchaytiradi.
Kalsiy kalmodulin bilan birikib miozin zanjiri fosforlanishini boshqaruvchi fosfokinazani faollaydi, hosil bo‘lgan miozin aktin bilan birikadi.
Aktomiozni trombotsitlar qisqaruvchan apparatini faollashtiradi va trombotsitlar yopishqoqligini oshiruvchi omillar (ATF, Villebrand omili, endoperoksidlar, tromboksan A2, serotonin, trombotsitlarni faollovchi omillar)ni aktivlashtiradi, bu o‘z navbatida trombotsitlarning birbiri bilan va endoteliy hujayralari bilan yopishish qobiliyatini ta’minlaydi.
Androkson mahalliy ishlatiladi, kamroq ichishga, mushakka va teri ostiga yuboriladi. Farmakokinetikasi o‘rganilmagan.
Uzaro ta’siri. Adroksonni trombin, aminokapron kislotalar bilan hamda rutin, etamzilat va boshqa qon tomirlari o‘tkazuvchanligini kamaytiruvchi dorilar bilan qo‘shib ishlatsa bo‘ladi.
Salbiy ta’sirlari aniqlanmagan.
Ishlatilishi. Parenximatoz va kapillar qon oqishlarda, ichakdan qon oqqanda, chaqaloqlar melenasida, teriga qon quyilish bilan kechayotgan trombotsitik pur purada tavsiya etiladi.
Serotonin. Tibbiyot amaliyotida serotoninning sintez yo‘li bilan olingan dorilari ishlatiladi.
FarmZkodinamikasi. Trombotsitlar yopishqoqligining kuchayishi dorining trombotsitlar qobig‘idagi serotonin2qurilmalarga ta’siriga bog‘liq (androksonga qarang).
Bundan tashqari, serotonin qon tomirlari endoteliysidagi serotoningqurshshalarga ta’sir qilib, endoteliyning qisqaruvchanlik faolligini oshiradi. Bu ta’siri ularning kapillar qon oqishlarni to‘xtatishida amaliy ahamiyatga ega. Serotoninga sezuvchan qurilmalar bronxlar va oshqozonichak tizshshasida ham bor, ularning qitiqlanishi serotoninning salbiy ta’sirlariga sabab bo‘ladi.
Farmakokinetikasi. Venaga yoki mushakka yuboriladi. Ichilganda MAO yordamida ichaklar yoki boshqa to‘qimalardagi katexolortometiltransferaza yordamida parchalanadi. Yuborilgan dorining 20—50% 5oksindol sirka kislotasiga aylanadi, qolgan qismi sulfatlanish yoki glyukuronidlar ko‘rinishida chiqib ketadi.
Miya to‘qimasiga o‘tmaydi, uning yuqorida nomi keltirilgan metabolitlari buyraklar orqali chiqib ketadi. Dori sutka davomida 4 marta (ko‘p yuborib bo‘lmay di) har 4 soatda yuboriladi. Buyrak kasalliklarida uning chiqib ketishi kamayadi. O‘zaro ta’siri. Serotoninni MAO ingibitorlari (iprazid, nialamid, furazolidon) bilan birga yuborib bo‘lmaydi; tritsiklik antidepressantlar serotonning ushlab qolinishiga to‘sqinlik qiladi; noradrenalin, mezaton, angiotenzinamid va allergiya chaqiruvchilar (benzilpenitsillin va b.) bilan berib bo‘lmaydi.
Salbiy ta’sirlari. Venaga yuborilganda tromboflebit xavfi bor, bronxlar torayishi, qorin sohasida og‘riq, ich ketish, qon bosimining oshishi; bosh og‘rishi; yurak sohasida og‘riq, diurezning kamayishi kuzatiladi.
Ishlatilishi. Trombotsitopeniya va trombotsitopatiyalardagi qon quyilishlarda (Verlgof, Villebrand kasalliklari), sitotoksik moddalar yuborishdan kelib chiqqan gemorragiyalarda.
Kalsiy (xlorid va glyukonat) dorilari. Farmakodinamikasi. Qalsiy trombotsitlar agregatsiyasi va adgeziyasida ishtirok etishdan tashqari, trombin va fibrinni faollashda qatnashadi.
Kalsiy qon iviit jarayonida ishtirok etishdan tashqari, organizmda muhim o‘rin tutadi, u asab tizilmasida qo‘zg‘aluvchanlik va o‘tkazuvchanlik jarayonlarida qatnashadi, presinaptik asab qurilmalarida mediatorlar chiqishida, silliq va targ‘il mushaklar qisqarishida, suyak to‘qimasi hosil bo‘lishida, qon tomirlari devori o‘tkazuvchanligida, sekretsiya jarayonida, antitelo hosil bo‘lishida va boshqa qator jarayonlarni boshqarishda ishtirok etadi.
Farmakokinetikasi. Glyukonat kalsiyni venaga, mushakka yuborish mumkin, ovqatdan oldin ichishga berish ham mumkin, xlorid kalsiyni faqat venaga yuboriladi yoki ovqatdan keyin ichishga berish mumkin. Maxsus oqsil yordamida transport qilinganligi sababli uni oshqozonichakdan so‘rilishi kamligi bois biologik jihatdai kam o‘zlashtiriladi. So‘rilgan dorining chiqarilishi buyraklar orqali kechadi. Sutka davomida 3—4 marta beriladi.
Uzaro ta’siri. Kalsiyni yurak glikozidlari va qon bosimini tushiruvchi dorilar bilan venaga yuborish xavfli. Uni tetrasiklinlar, ftorxinolonlar hamda boshqa ba!^zi bir dorilar bilan ichilganda ularning biologik o‘zlashtirishini kamaytiradi.
Salbiy ta’sirlari. Ichilganda oshqozonichak shilliq pardalarini qitiqlab turli dispeptik o‘zgarishlarga sabab bo‘lishi mumkin: venaga yuborilganda qon bosimi tushib ketishi mumkin. Mushak va teri ostiga yuborilganda to‘qimalarning nekroziga sabab bo‘lishi mumkin.
Ishlatilishi. Qon zardobida kalsiy miqdorining kamayishi bilan bog‘liq qon oqishlarda (ko‘p miqdorda
sitratlangan donor qoni va kalsiyni kam saqlovchi yoki saqlamaydigan qon o‘rnini bosuvchi suyuqliklar yuborilganda kelib chiqqan qon oqishlar). Ba’zan trombotsitopatiya va trombotsitopeniyalarda tavsiya qilinadi.