Tema: Xolinergik elementler

Xolinergik dárilerdiń klassifikaciyası
Keliń, M-, N-xolinomimetika menen baylanıslı aqshalar toparın analiz qılayıq. M- hám N-xolinergik receptorlardı (M-, N-xolinomimetika) tikkeley xoshametlantiradigan qurallarǵa atsetilxolin jáne onıń analoglari (karbaxolin) kiredi. Asetilkolin xolinergik sinapslarda dáldalshı bolıp, xolin hám sirke kislotasınıń efiri bolıp, monoquaterner ammoniy birikpelerine kiredi.
Dári retinde ol derlik qollanilmaydi, sebebi ol keskin, tez, derlik bir demde, júdá qısqa (minuta ) tásir etedi. Awız arqalı qabıl etilgende ol nátiyjesiz, sebebi ol gidrolizlanadi. Xlorid formasında atsetilxolin eksperimental fiziologiya hám farmakologiyada qollanıladı.
Asetilkolin M- hám H-xolinergik receptorlarǵa tikkeley eskertiwshi tásir kórsetedi. Atsetilxolinnıń sistemalı tásiri menen (ın / ishine jiberiw múmkin emes, sebebi qan basımı keskin pasayadi) M-xolinomimetik tásirinler ústinlik etedi: bradikardiya, vazodilatatsiya, bronxlar, as qazan -ishek traktı bulshıq etleriniń tonusi hám kontraktil aktivligi. Bul tásirinler sáykes keletuǵın xolinergik (parasempatik) nervlerdi tırnaw ózgesheligi menen gúzetilgenlerge uqsaydı. Asetilxolinnıń vegetativ ganglionlarnıń H-xolinergik receptorlarına eskertiwshi tásiri de júz boladı, biraq ol M-xolinomimetik tásir menen maskalanadi. Atsetilxlin skelet bulshıq etleriniń H-xolinergik receptorlarına eskertiwshi tásir kórsetedi.
Joqarıdaǵılar menen baylanıslı halda, keleshekte biz áyyemgiolinesteraza qurallarına itibar qaratamız. Áyyemgiolinesteraza agentleri (AChE) - atsetilxolinesterazni inhibe qılıw, blokirovka qılıw arqalı óz tásirin kórsetetuǵın dáriler. Fermenttiń inhibisyonu mediator atsetilxolinnıń sinaps aymaǵında, yaǵnıy xolinergik receptorlar aymaǵında toplanıwı menen birge keledi. Áyyemgiolinesteraza qurallarınıń tásiri astında atsetilxolinni joq etiw tezligi páseytiwedi, bul Mi H-xolinergik receptorlarına uzaǵıraq tásir kórsetedi. Sonday etip, bul dáriler M, N-xolinomimetikaga uqsas tásir kórsetedi, biraq áyyemgiolinesteraza agentleriniń tásiri endogen (ishki) atsetilxolin arqalı ámelge asıriladı. Bul áyyemgiolinesteraza agentleriniń tiykarǵı tásir mexanizmi. Sonı qosımsha qılıw kerek, bul aqshalar M, N-xolinergik receptorlarǵa da birpara tikkeley eskertiwshi tásir kórsetedi.
Áyyemgiolinesteraza preparatlarinıń atsetilxolinesteraza menen óz-ara tásiriniń turaqlılıǵınǵa qaray olar 2 gruppaǵa bólinedi:
1) AChE qaytarılatuǵın háreket quralları. Olardıń háreketi 2-10 saat dawam etedi. Bularǵa tómendegiler kiredi: fizostigmin, prozerin, galantamin hám basqalar.
2) AChE qaytmas túrdegi háreket quralları. Bul agentler kóp kún, hátte aylar dawamında atsetilxolinesteraza menen júdá kúshli baylanısadı. Biraq, az-azdan, shama menen 2 hápte ótkennen, ferment aktivligi tikleniwi múmkin. Bul qurallarǵa tómendegiler kiredi: armin, fosfakol hám fosfororganik birikpeler toparınan basqa áyyemgiolinesterazalar (insektitsidlar, fungitsidlar, gerbinetsidlar, BAń).
Qaytarılatuǵın tásir etiwshi AChE dáriler toparı ushın uyqas jazıwlar emi FISOSTIGMIN (ol uzaq waqıttan berli qural hám ádalat quralı retinde isletilingen, sebebi ańızǵa kóre, tek anıq ayıplı adam uwlı zattan o'ladi). Calabar lobıyasınan alınǵan tábiy alkaloid, yaǵnıy Batıs Afrika toqqa shıǵıs Physotigma venenosum terekiniń qurıtılǵan etuk urıwları. Mámleketimizde PROZERIN kóbirek qollanıladı (0, 015 tabletkalar; 1 ml 0, 05% ampulalar, kóz ámeliyatında - 0, 5%; Proserinum), bul gruppa daǵı basqa dáriler sıyaqlı (galantamin, oksazil, edrofonium hám basqalar )..), sintetik birikpe. Prozerin ximiyalıq dúzilisi tórtlamchi ammoniy toparın óz ishine alǵan fizostigminnıń ápiwayılastırılgan analogi bolıp tabıladı. Bul onı fizostigmindan ajıratıp turadı. Barlıq sanap ótilgen dárilerdiń bir tárepleme tásiri menen baylanıslı halda, olar derlik ulıwma tásirge iye boladı.
Áwele, biz prozerinnıń M-xolinergik receptorlarǵa tásiri menen baylanıslı tásirin analiz etemiz. Áyyemgiolinestraza agentleri, atap aytqanda, prozerin kózdi tómendegishe tásir etedi:
a) kóz qarashıǵınıń qısılıwına sebep boladı (miozis - grekshe - myosis - jabılıw ), bul ìrísínıń dóńgelek bulshıq etleriniń M-xolinergik receptorları (m. sfinkter purillae) dáldalshılıǵında qozǵalıwı jáne bul bulshıq ettiń qısqarıwı menen baylanıslı ;
b) mioznıń nátiyjesi bolǵan kóz ishi basımın tómenletiw. Usınıń menen birge, ìrísí jińishke bolıp, kózdiń old kamerasınıń múyeshleri kóbirek ashıladı hám bunıń nátiyjesinde kóz ishi suyıqlıǵınıń fantanlar hám Shlemm kanalı arqalı shıǵıwı (reabsorbtsiyasi) jaqsılanadı.
v) prozerin, barlıq AChE sıyaqlı, akkomodatsiya (iykemlesiw) spazmini keltirip shıǵaradı. Bunday halda, agentler tek xolinergik innervatsiyaga iye bolǵan siliyer bulshıq ettiń (m. ciliaris) M-xolinergik receptorların tikkeley bolmaǵan xoshametlentiredi. Bul bulshıq ettiń qısqarıwı Zinnıń ligamentini bosanıwtiradi hám soǵan uyqas túrde linzalarnıń egriligini asıradı. Ob'ektiv jáne de konveksga aylanadı hám kóz jaqın kóriw noqatına ornatıladı (ol uzaqtan jaman kóredi). Joqarıda aytılǵanlarǵa tıykarlanıp, prozerin ne ushın geyde oftalmologik ámeliyatda qollanılıwı anıq boladı. Sol munasábet menen prozerin ashıq múyeshtegi glaukoma ushın kórsetiledi (0, 5% eritpe 1-2 tamshı kúnine 1-4 ret).
Prozerin as qazan -ishek traktınıń sesler uyǵınlıǵıına hám motor aktivligine (peristaltikaga) eskertiwshi tásir kórsetedi, bul quramdı targ'ib qılıwdı jaqsılaydı, bronxlar sesler uyǵınlıǵıın asıradı (bronxospazmdı keltirip shıǵaradı ), sonıń menen birge sidik jollarıniń sesler uyǵınlıǵıın hám kontraktil aktivligin asıradı. Bir sóz menen aytqanda, AChE, atap aytqanda, prozerin barlıq tegis bulshıq et shólkemleriniń sesler uyǵınlıǵıın asıradı. Bunnan tısqarı, prozerin atsetilxolin tásirinde sırtqı sekretsiya bózinıń (so'lak, bronxial, ishek, ter) sekretor aktivligin kúshaytadı.
Prozerinni klinikalıq ámeliyatda qóllaw onıń sanap ótilgen farmakologik tásiri menen baylanıslı. Ishekler hám sidik pufaginıń sesler uyǵınlıǵıına hám kontraktil aktivligine tonik tásiri sebepli preparat ishek hám sidik pufaginıń operatsiyadan keyingi atoniyasini joq etiw ushın isletiledi. Ol tabletka yamasa in'ektsiya formasında teri astına jiberiledi.
Qaptal tásiri: prozerinnıń bir dozasinıń tásiri 10 minutadan keyin payda boladı hám 3-4 saatǵa shekem dawam etedi. Dozani asırıp jiberiw yamasa joqarı seziwsheńlıq jaǵdaylarında, ishek tonusinıń asıwı (diareyagacha), bradikardiya, bronxospazm (ásirese, buǵan beyim bolǵan adamlarda ) sıyaqlı istalmagan reakciyalar bolıwı múmkin.
AChE preparatlarini tańlaw olardıń aktivligi, toqımalardıń tosıqlarına kirisiw qábileti, tásir qılıw múddeti, tırnaw ózgesheligi hám júzimsikligi menen belgilenedi. Glaukomada prozerin, fizostigmin, fosfakol qollanıladı. Sonı atap ótiw kerek, galantamin bul maqsette isletilmaydi, sebebi ol tınıshsız etiwshi tásirge iye hám kon'yunktivanıń ısıp ketiwine alıp keledi. GALANTAMIN - Kavkaz qar bóleginiń alkaloidi - prozerin menen derlik birdey paydalanıw kórsetkishlerine iye. Ol BBB ga jaqsılaw kirip barıwı sebepli (proserin sıyaqlı tórtlamchi emes, úshinshi dárejeli isenim), poliomielitdan keyingi qaldıq tásirinlerdi emlewde kóbirek kórsetiledi.
Rezorbtiv tásir qılıw ushın PYRIDOSTIGMIN hám OXAZIL buyıriledi (yaǵnıy, sıpalishdan keyingi háreketler), olardıń tásiri prozeringa qaraǵanda uzaǵıraq. Qóllaw múmkin bolmaǵan jaǵdaylar : epilepsiya, giperkinez, bronxial astma, tamaq awırıw pektorisi, ateroskleroz, jutıw hám dem alıw buzılǵan nawqaslarda.
IKKINCHI GURUH OCHA MOSHALARI - AChE hárekettiń " qaytıp bolmaydıgan" túrin ańlatadı. Bul erda, mánisine kóre, bir dári, fosfororganik birikpe - fosfor kislotasınıń organikalıq efiri - FOSFAKOL. Fosfakolum - 0, 013% hám 0, 02% eritpelerden ibarat 10 ml shıyshe. Preparatnıń eń joqarı júzimsikligi xarakterli bolıp tabıladı, sol sebepli ol tek jergilikli retinde oftalmologik ámeliyatda qollanıladı. Sol sebepli paydalanıw ushın kórsetpeler:
1) ótkir hám sozılmalı glaukoma;
2) shaq perdediń tesiliwi menen; linzalarnıń prolapsasi (jasalma linzalar, uzaq múddetli mioz kerek). Farmakologik tásir kózge salıstırǵanda prozerin menen birdey. Sonı da aytıw kerek, oftalmologiyada prozerin hám fosfakol eritpeleri házirde kem qollanıladı.
Ekinshi dári - armin (Arminum) - etilfosfonik kislotanıń esteri, FOS kúshli, uzaq waqıt tásir etiwshi dáriler toparına kiredi. Joqarı júzimsiklikka iye (cent-ac insektitsidlari, fungitsidlar, gerbinetsidlarnıń giperaktivatsiyasi, sebebi ol ral hám periferik xolinergik sistemalar ushın zárúr bolıp tabıladı). Kishi jaǵdaylarda, bul elementlar menen záhárleniwler sanı tugadi.jergilikli miotik hám antiglaukomatoz retinde isletiletuǵın kontsentratsiyalar Fosfor preparatinıń organikalıq birikpeleriniń farmakologik tásiri. Kóz tamshıları formasında islep shiǵarıladı (0, 01% eritpe, kúnine 2-3 ret toqımalarda endogen (óz) atsetilxolin toplanıwı menen 1-2 tamshı tóbeiziladi). atsetilxolinesteraza turaqlı inhibisyoninıń nátiyjesi. Insektitsidlar, fungitsidlar, gerbinetsidlar sıyaqlı ótkir basqa FOSlar shıpaker ushın úlken qızıǵıwshılıq oyatadı, sebebi bul elementlar menen záhárleniw sanı sezilerli dárejede asdı.
Organikalıq fosfor birikpeleriniń farmakologik tásiri atsetilxolinesterazanıń turaqlı inhibisyoni sebepli toqımalarda endogen (jámi) atsetilxolinnıń toplanıwı menen baylanıslı. Ótkir OP záhárleniwi tezlik penen itibar talap etedi.
OPC menen záhárleniw júdá xarakterli klinikalıq kóriniske iye. Nawqastıń jaǵdayı ádetde salmaqli. Muskarinik hám nikotin turinıń tásiri belgilengen. Áwele, nawqas tabıladı :
1) oqıwshınıń spazmi (mioz);
2) as qazan -ishek traktınıń qattı spazmi (tenesmus, qarın awrıwı, diareya, qusıw, oǵıwı );
3) kúshli bronxospazm, bo'g'ilish;
4) barlıq bóznıń gipersekretsiyasi (so'lak aǵıwı, ókpe isiki - gurgling, qırıldaw, tós qápesinde qısılıw sezimi, nápes qısılıwı );
5) teri ızǵar, suwıq, jabısatuǵın.
Bul tásirinlerdiń barlıǵı M-xolinergik receptorlardıń qozǵalıwı (muskarinik tásir) menen baylanıslı hám quramında muskarin bolǵan zammarrıq (shıbın agarik) menen záhárleniwdiń klinikalıq kórinisine sáykes keledi.
Nikotinik tásir konvulsiyalar, bulshıq et talshıqlarınıń burıwıwı, bólek bulshıq et gruppaları qısqarıwı, depolarizatsiya sebepli ulıwma hálsizlik hám láń menen kórinetuǵın boladı. Júrek tárepinen de taxikardiya, da (kóbinese) bradikardiya jazılıwı múmkin.
OPC menen záhárleniwdiń oraylıq tásiri bas aylanıwı, qozǵalıw, tártipsizlik, gipotenziya, dem alıw depressiyasi hám koma menen ámelge asıriladı. Ólim ádetde dem alıw etiwmovchiligi sebepli júz boladı.
Ne qılıw kerek? Qanday ilajlar hám qanday izbe-izlilikde ámelge asırılıwı kerek? JSST usınıslarına kóre, " emlew tezlik penen baslanıwı kerek". Usınıń menen birge, járdem ilajları tolıq hám keń qamtılǵan bolıwı kerek.
Áwele, FOSni in'ektsiya jayınnan alıp taslaw kerek. FOS ni teri hám silekey perdelerdi 3-5% li natriy gidrokarbonat eritpesi yamasa ápiwayıǵana sabın hám suw menen juwıw kerek. Elementlardı qabıllaw nátiyjesinde záhárleniw jaǵdayında as qazandı juwıw, adsorbent hám laksatiflarni buyırıw, joqarı sifonli ho'qnalarni qóllaw kerek. Bunday ilajlar qayta -qayta ámelge asıriladı. Eger FOS qanǵa kirsa, ol sidikte tezlashadi (májburiy diurez). GEMOSORPTION, gemodializ hám peritoneal dializdan paydalanıw nátiyjeli.
Ótkir OP záhárleniwin emlewdiń eń zárúrli komponenti dári terapiyası esaplanadı. Eger FOS menen záhárleniw waqtında M-xolinergik receptorlardıń hádden tıs qozǵalıwı kuzatilsa, ol halda antagonistlar - M-xolinergik blokerlarni qóllaw logikalıq jaqtan tuwrı keledi. Áwele, ATROPINni úlken dozalarda (jámi 10 -20 -30 ml) jiberiw kerek. Atropinnıń dozalari intoksikatsiya dárejesine qaray artadı. Dem alıw jollarıniń ótkezgishligin gúzetip barıń, eger kerek bolsa, intubatsiya hám jasalma dem alıwdı ámelge asırıń. Atropinni qosımsha jiberiw boyınsha kórsetpeler dem alıw jaǵdayı, konvulsiv reakciya, qan basımı, júrek urıw tezligi, tupurik (tuprik) esaplanadı. Atropinni kúnine bir neshe júz milligramm dozada kirgiziw ádebiyatda suwretlengen. Bunday halda, júrek urıw tezligi 1 minutada 120 zarbadan aspawı kerek.
Bunnan tısqarı, FOS menen záhárleniwde arnawlı antidotlar - atsetilxolinesteraza reaktivatorlaridan paydalanıw kerek. Ekinshisine molekulasında OXYME toparı (-NOH) bolǵan bir qansha birikpeler kiredi: dipiroksim tórtlamchi isenim, izonitrozin bolsa úshinshi dárejeli isenim; (amp., 15% - 1 ml). Reaksiya tómendegi sxema boyınsha baradı : AChE - P = NOH. Dipiroksim asetilkolinesteraza menen baylanıslı bolǵan FOS qaldıqları menen óz-ara tásir etedi hám fermentti shıǵaradı. AChE birikpelerindegi fosfor atomi bekkem baylanısqan, lekin P = NOH, yaǵnıy fosfornıń oksim toparı menen baylanısıwı bunnan da kúshlilew bolıp tabıladı. Sonday etip, ferment ajralıp shıǵadı jáne onıń fiziologikalıq aktivligin tiklaydi. Biraq xolinesteraza reaktivatorinıń tásiri etarlicha tez rawajlanbaydı, sol sebepli M-xolinergik blokerlar menen birgelikte AChE reaktivatorlarini qóllaw eń maqul túsetuǵın bolıp tabıladı. Dipiroksin parenteral tárzde buyıriledi (1-3 ml s / s hám tek ásirese salmaqli jaǵdaylarda / ın).
M-xolinomimetika Mholinoseptorlarga tikkeley eskertiwshi tásir kórsetedi. Bunday elementlardıń standartı M-xolinergik receptorlarǵa selektiv tásir kórsetetuǵın alkaloid muskarin bolıp tabıladı. Muskarin em emes, lekin shıbın agarikidagi uwlı zat ótkir záhárleniwge alıp keliwi múmkin.
Muskarin menen záhárleniw AChE preparatlari sıyaqlı klinikalıq kórinis hám farmakologik tásir kórsetedi. Tek bir parq bar - bul erda M-receptorlarına tásir tuwrıdan-tuwrı. Tap sol tiykarǵı simptomlar belgilengenler etiledi: diareya, nápes qısılıwı, qarın awrıwı, so'lak aǵıwı, kóz qarashıǵınıń qısılıwı (mioz - kóz qarashıǵınıń sheńber bulshıq etleri qisqaradı ), kóz ishi basımı pasayadi, akkomodatsiya spazmi belgilengenler etiledi (kóriw noqatı qasında ), shálkeslik, konvulsiyalar., koma.
Xolinergik innervatsiyani qabıl etiwshi effektor organlardı xoshametlew arqalı M-xolinomimetika vegetativ kolinergik nervlerdi qozǵatǵanda gúzetiletuǵın tásirge uqsas tásirinlerdi keltirip shıǵaradı. Ásirese, bóznıń pilokarpin sekretsiyasin kúshaytadı. Biraq pilokarpin júdá kúshli hám uwlı zatlı dári bolıp, tek glaukoma ushın oftalmik ámeliyatda qollanıladı. Bunnan tısqarı, pilokarpin retinal tamır trombozi ushın isletiledi. Jergilikli túrde, kóz tamshıları (1-2% eritpe) hám kóz malhami (1 hám 2%) hám kóz plyonkalari formasında qollanıladı. Kóz qarashıǵıni toraytiradi (3 ten 24 saatǵa shekem) hám kóz ishi basımın pasaytiradi. Bunnan tısqarı, ol turar jay spazmini keltirip shıǵaradı. AChE agentlerinen tiykarǵı ayırmashılıǵı sonda, pilokarpin kóz bulshıq etleriniń M-xolinergik receptorlarına tikkeley tásir etedi, AChE agentleri bolsa tikkeley bolmaǵan tásir etedi.
Aceclidin (Aceclidinum) - tuwrıdan-tuwrı tásir etiwshi sintetik M-xolinomimetika. Kemrek júzimsik. Olar jergilikli hám rezorbtiv háreketler ushın isletiledi, yaǵnıy olar kóz ámeliyatında da, ulıwma tásir qılıwda da qollanıladı. Aceclidin glaukoma ushın (kon'yunktivani azǵantay tınıshsız etedi), sonıń menen birge, as qazan -ishek traktınıń (operatsiyadan keyingi dáwirde), sidik pufagi hám jatırınıń atomiyasi ushın buyıriledi. Parenteral jiberiw menen qaptal tásiri bolıwı múmkin: diareya, terlew, tupurik. Qóllaw múmkin bolmaǵan jaǵdaylar : bronxial astma, hámledarlıq, ateroskleroz.
M-xolinomimetika tásirine muskarinoreseptorlarnıń juwabı
M-XM menen uwlı zatlanganda, sonday-aq shıbınlı agarik quramındaǵı muskarin júrek tezliginiń tómenlewi, qan basımınıń tómenlewi, kóz qarashıǵınıń qısılıwı, bronxospazm, kúshli tupurik, qusıw hám diareya. Bul hádiyselerdi saplastırıw ushın M-ChR ni bloklaytuǵın elementlardı, mısalı, atropinni buyırıw kerek.
P-XM ni tamır ishine jiberiw karotid sinus zonasınıń XP ni qozǵatadı, dem alıw orayı refleksli túrde qo'zg'aladi, dem alıw tereńrek hám tez-tez boladı.

Áyyemgiolinesteraza elementları tikkeley bolmaǵan M, N-xolinomimetik tásirge iye.

Pilokarpin- Qubla Amerikada ósetuǵın ósimliktiń alkaloidi. Bul uwlı zatlı esaplanadı, ol tek jergilikli dárejede kóz ámeliyatında qollanıladı - ol kóz qarashıǵıni toraytiradi (irisnıń dumaloq bulshıq etleriniń qısqarıwına alıp keledi), bunıń nátiyjesinde kózdiń old kamerasınıń múyeshleri ashıladı, kóz ishi suyıqlıǵı oqib shıǵadı. kóteriledi, kóz ishi basımı pasayadi, bul glaukomani (kóz ishi basımı bolǵan kesellik) kóz malhami yamasa tamshılar formasında emlew ushın isletiledi. Qaptal tásiri - turar orınnıń spazmi (jaqın kóriw ushın kózdi belgilew), kóriwdiń aynıwı.
sitizin- alkaloid ot termopsisi. Tabex tabletkalarinıń bir bólegi retinde ol temeki chekishke qarsı gúresde járdem retinde isletiledi - chekishni toqtatganda alıp taslaw belgilerin zaiflashtiradi, onıń fonında chekiw yoqimsiz boladı. Tap sol dári isletiledi vareniklin (" Naminke").
Nikotin, joqarı júzimsikligi sebepli, temeki chekishnıń keń tarqalǵanlıǵı sebepli qızıǵıwshılıq oyatadı. Kishi dozalarda nikotin oraylıq nerv sistemasın qozǵatadı, úlken dozalarda ol depressant tásirge iye. vazokonstriktor tásiri stenokardiya, gipertenziya, ótkir miokard infarkti, obliteratsiya etiwshi endarterit, ekstremitalarnıń gangrenasi menen juwmaqlanıwına járdem beredi.
M, N - XOLİNERGIK
1. M, N - tuwrıdan-tuwrı tásir kórsetetuǵın xolinomimetiklar: atsetilxolin, karbaxol.
2. M, N - tikkeley bolmaǵan tásir kórsetetuǵın xolinomimetiklar (áyyemgiolinesteraza agentleri): neostigmin, rivastigmin, galantamin.
3. M, N - áyyemgiolinerjiklar: trixeksifenidil.
M - xolinergik
1. M - xolinomimetiklar: pilokarpin.
2. M - áyyemgiolinerjiklar: a tropin, menen kopolamin, ipratropium, pirenzepin.
H - XOLİNERGIK
1. N - xolinomimetiklar: sititon.
2. N - antixolinergikler:
● ganglion blokerlari: geksametonium, pendiomid, trepirium.
● bulshıq et gevşetici:
Depolarizatsiyaga qarsı tásir túri: pipekuroniy, antrakurium
Depolyarizatsiya etiwshi háreket túri: suksametonium.
M, N - xolinergik yamasa áyyemgiolinesteraza quralları.
Xolinergik qurallardıń bul toparı ulıwma tásir mexanizmi menen birlestirilgen. Olardıń tásirin qóllaw noqatı xolinergik sinapsnıń asetilkolinesteraza fermenti bolıp, dáldalshı asetilkolinni joq etedi. Bul gruppanıń dárileri asetilkolinesteraza menen baylanısadı jáne onıń tásirin bloklaydı. Nátiyjede, mediator sinapsda toplandı hám ol xolinomimetik tásir kórsetip, barlıq túrdegi postsinaptik xolinergik receptorlardı qozǵawtıwǵa ılayıq. Úyrenilgen dáriler insan denesinde joq etiledi hám shama menen 8 saat dawamında tásir etedi. Bul gruppada uzaǵıraq tásir etiwshi dári ámeldegi muqatıw 24 saat ámel etedi. Bunnan tısqarı, fermentti qaytarıp bolmaytuǵın tárzde blokirovka etiwshi hám ap-alıs waqıt - bir kúnden artıq waqıt dawamında tásir etiwshi organofosfor birikpeleri bar. Bularǵa insektitsidlar, gerbinetsidlar, sarin sıyaqlı ximiyalıq jawınger qurallar kiredi.
neostigmin (prozerin) - 0, 5% eritpe, kóz tamshılarında metil sulfat formasında ámeldegi; 1 ml ampulalarda 0, 05% eritpede; 0, 015 tabletkalarda bromid formasında.
Dári sırtdan, s/c, i/m, i/v hám awız arqalı kúnine 3 retge shekem buyıriledi. Preparat tórtlamchi ammoniy birikpesi bolıp tabıladı, sol sebepli ol BBB arqalı oraylıq nerv sistemasına jaqsı kirmaydi hám as qazan -ishek traktınan jaman sıpaladi. Qanda ol plazma belokları menen derlik baylanıstırnmaydi. Tiykarınan qan esterazalari menen metabollanadi, sidik menen shiǵarıladı. T ½ shama menen 2 saattı quraydı.
O. E. kóz tamshıları : 1) kóz qarashıǵınıń tarayıwı yamasa ìrísínıń sheńber bulshıq etleriniń qısqarıwı sebepli mioz.
2) kózdiń siliyer bulshıq etleriniń qısqarıwı sebepli akkomodatsiya spazmi. Nátiyjede, zinn ligamentlari shógedi hám linzalar ılajı bolǵanınsha konveksga aylanadı, kóz jaqın kóriw noqatına ornatıladı.
3) kózdiń old kamerasında kóz bulshıq etleriniń qısqarıwı nátiyjesinde fantanlar ashıladı hám kóz ishi suyıqlıǵınıń kózdiń old kamerasınan Shlemm kanalına shıǵıwı jaqsılanadı. Bul kóz ishi basımınıń tómenlewine alıp keledi.
planshetler hám in'ektsiya eritpeleri: 1) as qazan -ishek traktı tegis bulshıq et shólkemleriniń tonusi hám peristaltikasi kúsheyedi; MvP dıń sesler uyǵınlıǵıı, ZhvP artadı.
2) skelet bulshıq etleri tonusi artadı.
3) vegetativ ganglionlar boylap nerv impulslarinıń ótkezgishligi jaqsılanadı.
P. P. kóz tamshıları : 1) ashıq múyeshtegi glaukoma menen, kóbinese hújimdi kiyim-kensheklestiriw ushın, kemrek tez-tez sozılmalı emlew ushın.
2) linzalarni kóshiriw operatsiyasınan keyin.

tabletkalar: 1) skelet bulshıq etleriniń parezlari hám láńleri; 2) miyasteniya gravis; 3) as qazan -ishek traktı, sidik jolları, ot jollarıniń tegis bulshıq et shólkemleriniń atoniyasi, sonday-aq operatsiyadan keyingi.

in'ektsiya ushın p - p: 1) patologiyalarnıń jáne de salmaqli stul, planshetlerge qarang; 2) atropin jáne onıń toparı daǵı dárilerdiń hádden tıs dozasi menen; ganglion blokerlari; antidepolyarizatsiya etiwshi bulshıq et gevşetici; atropin alkaloidi bolǵan tawıq, qara tungi hám basqa ósimlikler menen uwlı zatlanganda.
P. E. kóz tamshıları : miyopi, lakrimatsiya, allergiya múmkin. Tez-tez isletiw menen - Kataraktogen tásir.
planshetler hám in'ektsiya ushın r - r:+ bradikardiya, astma topılısları, spastik qarın awrıwı, diareya, terlew, júrek urıwı, so'lak aǵıwı, skelet bulshıq etleriniń sesler uyǵınlıǵıın asırıw hám burıwıwı.
Rivastigmin neostigmin sıyaqlı háreket etedi hám qollanıladı. Ayırmashılıqları : 1) úshinshi dárejeli ammoniy tuwındı bolıp, sol sebepli ol joqarı lipofillikka iye; 2) as qazan -ishek traktınan sıpalganida kóbirek bioavailability; 3) BBB arqalı oraylıq nerv sistemasına jaqsı kirip baradı ; 4) Altsgeymer keselligi menen awırǵan nawqaslardı emlew ushın usınıs etiledi.
Galantamin neostigmin sıyaqlı háreket etedi hám qollanıladı. Ayırmashılıqları : 1) úshinshi dárejeli ammoniy tuwındı bolıp, sol sebepli ol joqarı lipofillikka iye; 2) as qazan -ishek traktınan sıpalganida kóbirek bioavailability; 3) BBB arqalı oraylıq nerv sistemasına jaqsı kirip baradı ; 4) parenteral qóllaw ushın eritpede islep shiǵarıladı, jergilikli tırnaw ózgesheligi sebepli ol oftalmologiyada qollanilmaydi.
Fosfororganik birikpeler (insektitsidlar, gerbinetsidlar hám basqalar ) kúndelik turmısda keń qollanılıwı sebepli áyyemgiolinesteraza preparatlarinıń júzimsik tásiri talay keń tarqalǵan. Bunnan tısqarı, náshebent elementlardı nadurıs qóllaw sebepli dozani asırıp jiberiw jaǵdayları bar. Semptomlar uqsas hám jábirleniwshiniń denesinde artıqsha muǵdarda atsetilxolinnıń toplanıwı hám parasempatik nerv sistemasınıń giperaktivatsiyasi menen baylanıslı. Bul kóz qarashıǵınıń qısılıwı, miyopi, jası - hám so'lak aǵıwı, terlew, oǵıwı, qusıw, diareya, qarındıń spastik awrıwı, astma topılısları, bradikardiya, skelet bulshıq etleriniń spazmlari menen kórinetuǵın boladı.
Járdem beriw ilajları tómendegi ilajlardı óz ishine aladı : 1) qanǵa sińip ketpegen uwlı zattı alıp taslaw ; 2) qanǵa sińip ketken uwlı zattı alıp taslaw ; 3) 1 ml atropin antagonist retinde tamır ishine jiberiledi. intoksikatsiya belgileri jónge salıw etilgunga shekem bir neshe ret (kóz qarashıǵı keńeyhenshe, puls kúsheyedi); 4) qaytarılmas tásir kórsetetuǵın dáriler menen uwlı zatlanganda, antagonistdan tısqarı, tamır ishine antidot jiberiw kerek. Ol atsetilxolinesteraza reaktivator preparatlari retinde isletiledi. dipiroksim yamasa izonitrozin. Olar asetilkolinni joq etetuǵın fermenttiń aktivligin tiklaydi, bul bolsa záhárleniwdiń materiallıq substratini joq etiwge alıp keledi.
Triheksifenidil (siklodol) barlıq túrdegi xolinergik receptorlardı tikkeley bloklaydı. Ol tiykarınan parkinsonga qarsı qural retinde isletiledi hám tiyisli bayanatta tolıqlaw talqılaw etiledi.
Xolinergiklerga xolinomimetiklar hám áyyemgiolinerjiklar kiredi.
Avtonom nerv sisteması simpatik hám parasimpatik sistemalardan ibarat. Avtonom nerv sistemasınıń strukturası diagramması formada kórsetilgen. 3. 2.
Gúrish. 3. 2.
1 - kózge: 2 - betke; 3 - qolǵa ; 4 - júrekke, 5 - ókpege; 6 - as qazanǵa ; 7 - isheklerge; 8 - sidik pufagiga; 9 - tuwrı ishekke
Parasempatik nerv talshıqları mıy poyasinıń kletkalarınan (mısalı, kóplegen ishki organlardı innervatsiya etiwshi vagus nerviniń talshıqları ) hám arqa miydiń sakral bólegi kletkalarınan kelip shıǵadı. Bul talshıqlar (preganglionik parasimpatik talshıqlar ) parasimpatik ganglionlar menen tawsıladı, olar simpatik gangliyalardan ayrıqsha bolıp esaplanıw, ádetde innervatsiya etilgen organlardıń qalıńlıǵında jaylasqan.
Parasimpatik ganglionlarda preganglion talshıqlardıń úshleri ganglion nerv kletkaları menen baylanıs etedi. Ganglion kletkalarınıń aksonlari (postganglionik parasimpatik talshıqlar ) innervatsiya etilgen organlar kletkalarında tawsıladı.
Paydalanılǵan ádebiyatlar
Internet resursları
www.google.com
www.ziyonet.com
www.kitapxana.uz