Тошкент фармацевтика институти

Консервантларни фармацевтик технологиядаги ахамияти


ТАЯНЧ СЎЗЛАР: антиоксидантлар, эркин радикаллар, катализаторлар, консервантлар, микробиологик турғунлик
Замонавий антиоксидантлар ёдамида дори турларини турғунлаштири муаммолари
.
Оксидланиш – қайтарилиш реакциялар хам қатор фармацевтик препаратларнинг парчаланишига сабаб бўлади. Дори турларини оксидланиши кислород таъсирида кетади. Шу жараен белгилари: дорининг ранги ўзгариши, опалесценция хосил бўлиши.
Дорини оксидланиш жараёнида кислород ва эркин радикаллар қатнашади. Оксидланиш – қайтарилиш реакциялар механизми мураккаб ва металлар катионлари Cu, Fe, Co, Ni излари, турли қўшимчалар, қуёш нурлари, харорат, гамма нурлар, Н⁺ ёки ОН^- ионлари (муҳитнинг РН ) кўрсаткичи каби сенсибилловчи омиллар таъсирида жадаллашади.
Мўтадил рН муҳитни таъминлаб ДМ оксидланишга чидамлигини ошириш мумкин. Масалан, тримекаин учун рН 5-7,0, адреналин г/х- 3,0-4,0,аминазин 2,5% инъек. эритмаси учун- 3,5-5,0.
Харорат таьсири. Кўпинча кимёвий реакциялар тезлиги, хароратни 10^оС ошганда, 2-3 марта тезлашади (Вант – Гофф қоидасига мувофиқ).
Кислород аутооксидланиш жараёнларини бошланишига сабабчи.- ш.у. ундан холи этиш керак дори моддани: вакуум, инерт газлар билан тўйинтириш ва бошқ.
Нурлар таъсири ( айниқса қисқа тўлкинли нурланиш) аутооксидланиш жараёнларни жадаллаштиради ( зашита -упаковка и условия хранения)
Дориларни оксидланиши терапевтик таъсирини йўқолишига, айрим холатларда эса захарли моддалар хосил бўлиши мумкин. Масалан: адреналиннинг оксидланиши натижасида аденохром хосил бўлади, у эса одамнинг марказий асаб системаларига таъсир кўрсатади (галлюцинация). Резорциннинг оксидланиш хосилалари – рвотный рефлекс, хлороформнинг оксидланиши – токсик моддалар (хлор, калий хлор, фосген).
Осон оксидланувчи моддалар эритмаларини турғунлаштириш.
Бу гурух моддаларига, қатор стероидлар, витаминлар, антибиотиклар, гормонлар ва (альдегид, фенил гурух сақлайдиган, эфирлар ):
аскорбин кислотаси, викасол, натрий салицилат, салюзид, эрувчан стрептоцид, сульфацил-натрий, тиамин хлорид, адреналин гидротартрат, этилморфин гидрохлорид, фенотиазин хосилалари, новокаинамид ва бошқа доривор моддалар киради.
Оксидланиш жараёни-енгил оксидланувчи моддаларга формула таркибида харакатчан водород атомларини сақлайдиган моддалар киради. Шу водород атомлари сенсибилловчи омиллар ( нур, харорат ва бошқ.) молекуладан ажралиб ( отрываются) эркин радикалларни хосил бўлишига асос бўлади натижада аутооксидланиш жараёни бошланади.
Енгил оксидланувчи доривор моддаларнинг оксидланиш механизми асосида Бах-Энглернинг перекис назарияси ҳамда Семеновнинг шоҳланган занжир реакцияси назариялари ётади. Соддалаштирилганда оксидланиш жараёнларни қуйидаги реакция ёрдамида ифодалаш мумкин:


O₂ RH RН Бу ерда: R^. алкил радикал