Xolinesterazaga qarshi moddalar bilvosita m- va n- xolinomimetiklar

1. Asliga qaytar tasir kо‘rsatadigan moddapar: fizostigmin, prozerin, galantamin, dezoksipeganin.
2. Asliga qaytmas ta’sir kо‘rsatadigan moddalar: fosfakol va boshqa fosfororganik moddalar.
Asliga qaytar ta’sir kо‘rsatadigan moddalar kimyoviy jihatdan uchlamchi aminlardan iborat, ularning ta’siri bir necha soat davom etib, keyinchalik xolinesteraza fermentining faolligi tiklanib ketadi, tibbiyotda ushbu moddalar kо‘proq qullaniladi. Xolinesterazaga qarshi moddalar atsetilxolinni parchalanishdan saqpab, mediatorning M- va N- xolinomimetik ta’sirini oshiradi va uni davomli qiladi. M-xolinomimetik ta’sir tufayli bir qator mushaklar tonusi va qisqaruvchanligi oshadi. Rangdor pardaning radial mushaklarini, kipriksimon mushaklarni qisqartiradi, kо‘z qorachig‘ini toraytiradi, shu tufayli kо‘zning ichki bosimini pasaytiradi, akkomodatsiyani spazmga olib keladi, kо‘z yaqin turgan narsalarni kо‘rishga moslanadi. Xolinesterazaga qarshi moddalar bronxlar, me’da-ichak, siydik, о‘t pufagi yо‘llarining silliq mushaklarini qisqartirib, me’da-ichak peristaltikasini, bezlar faoliyatini, silliq mushaklar tonusini oshiradi. Davolovchi mikdorda xolinesterazaga qarshi moddalar yurak faoliyatini susaytiradi, urish tezligini kamaytiradi, qon bosimini pasaytiradi, yuqori mikdori ta’sirida yurak urishi tezlashadi. Bu holatga simpatik tugunchalarda, buyrak usti bezining miya qatlamida joylashgan N-xolinoretseptorlarning qо‘zg‘alishi, ularning N-xolinomimetik ta’siriga sabab bо‘ladi.
Xolinesterazaga qarshi moddalarning N-xolinomimetik ta’siri tufayli nervlardan mushaklarga, vegetativ tugunchalarda о‘tkazuvchanlik ortib boradi. Xolinesterazaga qarshi moddalar kо‘z bosimi oshganda — glaukoma, me’da-ichak, qovuq tonusi pasayib ketganda — atoniyasida, bolalar falaji — poliomiyelit asoratlarida, miasteniya kasalligida va depolyarizatsiyaga qarshi kuraresimon moddalar bilan zaharlanganda qо‘llanadi.

Fizostigmin va galantamin gematoensefalik tо‘siqdan oson о‘tadi, markaziy nerv sistemasida atsetilxolinni parchalanishdan saqlab qolib, sinapslardan impulslar о‘tkazilishini oshiradi, sustlanish jarayoni kamayib boradi, yuqori miqdorda fizostigmin nafas markazini qо‘zg‘atib, bronxlarni qisqartiradi, nafas siqilishiga olib keladi.
Prozerin gematoensefalik tо‘sikdan о‘tolmaydi, markaziy nerv sistemasiga deyarli ta’sir kо‘rsatmaydi. Miasteniya, ichak, qovuq atoniyasi, nervdan mushaklarga о‘tkazuvchanlik kamayganda, miorelaksantlar miqdori oshganda qо‘llaniladi. Uchlamchi amin birikmalari — fizostigmin salitsilat, galantamin gidrobromid oftalmologiyada, markaziy nerv sistemasi jarohatlanganda, miasteniya kasalligida tо‘rtlamchi amin birikmalari — prozerin me’da-ichak, qovuq atoniyalarida, miasteniyada, impulslarning nervlardan mushaklarga о‘tkazishni oshirish uchun qо‘llaniladi. Dezoksipeganin miasteniya, gemiparez, polinevritlarda qо‘llaniladi. Piridostigmin (kalimin) moddasi ham rezorbtiv ta’sir uchun qо‘llaniladi.
Xolinesterazaga qarshi moddalarni bronxial astmada, yurakning organik kasalliklarida (о‘tkazuvchanligi izdan chiqqanda) qо‘llash man etiladi.