Xolinesterazaga qarshi moddalar bilvosita m- va n- xolinomimetiklar

Asliga qaytmas ta’sir kо‘rsatadigan moddalar sekin bо‘lsa ham xolinesteraza bilan bog‘langan holdan ajraladi, ularning atsetilxolinni parchalash xususiyati asosan yangi xolinesteraza hosil bо‘lganda tiklanadi. Asliga qaytmas ta’sir etuvchi moddalar bilan bog‘langan ferment xolinesterazani tiklaydigan reaktivatorlar qо‘llanganda osonrok, tiklanadi. Asliga qaytmas ta’sir etuvchi xolinesterazaga qarshi moddalardan tibbiyot amaliyotida asosan fosfakol glaukoma, kо‘zning rangdor pardasi, gavhari jarohatlanganda qо‘llaniladi. Qolgan fosfororganik birikmalar qishloq xо‘jaligida qо‘llaniladigan moddalar bо‘lib, ularning toksikologik xususiyati bor.
Xolinesterazaga qarshi moddalarning mikdori oshganda о‘tkir zaharlanish mumkin, ayniqsa fosfororganik moddalar о‘ziga xos zaharlanish alomatlarini keltirib chiqaradi Fosfororganik moddalar xlorofos, butifos, tiofos va boshqalar qishloq xо‘jaligida insektitsid moddalar sifatida ishlatilib kelingan. Bu moddalar bilan zaxarlanganda kо‘z qorachig‘i torayadi, sо‘lak kо‘p oqadi, bronxlar qisqaradi, nafas olish qiyinlashadi, yurak urishi sekinlashadi, qon bosimi pasayadi. Bemor juda kо‘p, g‘araq-g‘araq terlaydi, «о‘z terida chо‘miladi», bu ibora xolinesterazaga qarshi moddalardan zaharlanganda о‘rinli ishlatiladi, me’da-ichak peristaltikasi zо‘rayadi, ichaklarning quldirashi masofadan eshitiladi. Bemorning qornida kuchli og‘riq paydo bо‘ladi, qayt qiladi, ichi ketadi. Markaziy nerv sistemasi oldin bir oz susayib, keyin qо‘zg‘aluvchanligi oshadi — talvasalar paydo bо‘ladi, nafas olish izdan chiqadi, nafas yetishmovchiligidan bemor vafot etishi mumkin. Tez yordam berish uchun atropin va atropinsimon moddalar, xolinesteraza reaktivatorlarini — oksimlar — dipiroksim va izonitrozin yuborish lozim. Oksimlar xolinesterazaning falajlangan markazini musbat zaryadlangan azot atomi bilan bog‘laydi, oksimning kislorod bilan ifodalangan nukleofil markazi xolinesterazaning fosforlangan esteraz markaziga ta’sir etadi va esteraza faolligi tiklanadi. Dipiroksim yuqori darajada xolinesterazani tiklash xususiyatiga ega, qonda, a’zolarda ferment faolligi tez tiklanadi, gematoensefalik tо‘sikdan deyarli о‘tmaydi, izonitrozin esa bu tо‘siqdan oson о‘tib, markaziy nerv sistemasidagi xolinesterazani ham tiklaydi.
Zaharlovchi modda tushgan joyidan alohida tadbirlar bilan olib tashlanadi: terida bо‘lsa gidrokarbonat suyuqpigi bilan chayiladi, og‘iz orqali tushgan bо‘lsa, oshqozon chayiladi, adsorbsiyalovchi moddalar yuboriladi, surgi dorilar beriladi va sifon xuqna qilinadi. Kо‘rsatib о‘tilgan tadbirlar kо‘p marta takrorlanadi. Qonga sо‘rilgan zaharli moddalarni chiqarib yuborish uchun siydik haydovchi moddalar yuboriladi hamda gemosorbsiya, gemodializ, peritoneal dializlar qilinadi.

M-XOLINOMIMETIKLAR. Pilokarpin gidroxlorid, atseklidin

Moddalar bevosita parasimpatik nervlar oxirida joylashgan M-xolinoretseptorlarga qо‘zg‘atuvchi ta’sir kо‘rsatadi. Kimyoviy jihatdan pilokarpin va atseklidin uchlamchi aminlardan, pilokarpin о‘simlik (Pilocarpus pinnatifolius vaboran) dan hamda sintez yо‘li bilan olingan, atseklidin esa sintetik modda.