Тошкент Тиббиёт Академияси Тиббий профилактика факультети Фармакология кафедраси

ПИРАЗОЛОН УНУМЛАРИ.

Бу гуруҳ моддалар яллиғланишга қарши (бутадион), оғриқсизлантириш (амидопирин, анальгин) ва бошқа иситма тушириш таъсирига эгадирлар. Оғриқсизлантириш таъсир анльгин ва амидопринда кўпроқ, яллиғланишга қарши таъсир бутадионда кўпроқ. Бутадион пешоб кислотасини ажралишини кучайтиради, чунки у буйракларда уни реабсорбциясини пасайтиради (подагра). Амидопирин сувда кам эрийди (4%), анальгин яхши эрийди (50%). Пирозолон унумлари МИТдан тўла ва яхши сўриладилар. Улар ичида энг давомий таъсир этувчиси бутадион, кейин амидопирин, анальгин уларга нисбатан қисқа таъсирга эга. Бутадион қон оқсиллари билан яхши боғланади. Пирозолон унумлари асосан анльгетик (анльгин, амидопирин) сифатида бош, тиш оғриғида, невралгия, миолгияда қўлланилади. Яллиғланишга қарши восита сифатида бутадион юқумли полиартритда, ўткир подагра ва бошқаларда қўлланилади.
Нохуш таъсири: амидопирин, анальгин-агранулацитоз нейтрофиллар миқдорини кескин, фагацитоз, химоя йўқолади, ўлимга олиб келиши мумкин.
Бутадион 50% беморларда-диспептик ўзгаришларга олиб келади (кўнгил айнаш, қусиш, қон кетиш, меъда ва ичакда яра ҳосил бўлиши).

• 
  шишларни пайдо бўлиши (натрий ионларини реабсорбцияси-ни оширади).
  
• 
  аллергик реакциялар, агранулоцитоз, апластик анемия, жигарни жароҳатланиши. Меъда-яра касаллигида, юрак-томир етишмаслигида, жигар хасталигида бутадион ишлатмайди.
  

МЕФЕНАМ КИСЛОТАСИ: Яллиғланишга қарши, оғриқсизлантириш ва истма тушириш таъсир кучи бўйича салицилатлардан кучли. Оғриқсизлантириш таъсири бутадионникидай. Таъсир механизими ЦОГ 1 ва 2ни фаоллигии сусайтириш билан боғлиқ. ПГ синтезини сусайтириш қобилияти бўйича бутадион ва индометацинлар орасида туради. МИТдан яхши сўрилади. Қон зардоби оқсиллари билан боғланади. Буйрак орқали ажралади-асосан метаболитлари.
Қўллашга кўрсатмалар: ревматизм, юқумли поли артритлар, артралгия, мушакларнинг оғриқларида невралгиялар, бош ва тиш оғриғида, ҳар хил иситмалашда.
Мефенам кислотасини овқатдан кейин сут билан ичиш керак, чунки кўнгил айнаш, ич кетиши қоринда оғиқ чақиради (маҳаллий таъсирловчи хоссаси бор).
Баъзан аллергик реакциялар (эшакеми, қичиш) бўлади. Меъда ва ичак яра ҳасталигида, колит, энтероколит бериш мумкин эмас.
Флумефенам кислотаси: -худди мефенам кислотасига ўхшаш ФД-га эга.
Индометацин Ностероид тузилишига эга бўлган яллиғланишга қарши бўган воситаларнинг энг фаоли ҳисобланади. Индометацин ПГ биосинтезининг кучли ингибиторидир. Кучли оғриқсизлантиувчи ва ўртача иситма тушириш таъсирига эга. МИТдан яхши сўрилади. Қон зардоби оқсил билан бирикади. Т1/2=48с. Унинг асосий қисми жигарда парчаланиб, ўт ва пешоб таркибида ажралади. Заҳарлилиги юқори бўлганлигидан индометацин оғриқсизланитирувчи ва иситма туширувчи восита сифатида кенг қўлланилади.
Қўллашга кўрсатмалар: ревмокардит, ревматизм, юқимли полиартрит, остеоартрит, Бехтерев хасталиги, подагра артити, бурсит, тромбофлебит, гломерулонефрит ва бошқа яллиғланишларда.
Нохуш таъсири: диспепсия (овқатдан кейин сут била ичиш керак), қоринда оғриқлар бўлиши, меъда ва 12 бармоқли ичак яраси, МИТдан қон кетиши, аллергик реакциялар, рҳхий ўзгаришлар, галцинациялар, кўришнинг бузилиши, апластик анемия, лейкопения.
Қўллаш мумкин эмас: меъда ва 12 бармоқ ичак яраси, ҳомиладорликда, эмизувчи аёлларда, руҳий хасталиклар, паркинсонизм, тутқаноқда.
Волтарен-яллиғланишга қарши: энг кучли фаол препарат ҳисобланади. Кучли оғриқсизлантирувчи ва иситма туширувчи таъсирга эга. МИТдан яхши сўрилади. Ҳамма миқдори оқсиллар билан бирикади. Асосан метаболитлар ҳолида пешоб ва ўт билан ажралади. Яллиғланишга қарши ва оғриқсизлантирувчи таъсири бўйича ацетилсалицат кислотаси, бутадион, ибупрофендан устун келади. Ревматизм ва Бехтерев хасталигини даволашдаги самарадорлиги бўйича преднизолон ва индометациндан қолишмайди. Волтереннинг захарлилиги паст, терапевтик таъсир кенглиги юқори. Препаратни беморлар яхши қабул қиладилар. Камдан-кам нохуш таъсир кўрсатади. Фақат даволашни бошланишида препарат бош айланиши, диспепсия чақириши мумкин. Бу таъсир ўз-ўзидан бартараф бўлади. Лекин меъда ва 12 бармоқли ичак яра хасталигида, ҳомиладорликнинг 1-3 ойида қўллаш мумкин эмас.
ИБУПРОФЕН (бруфен) яққол кўзга ташланган яллиғланишга қарши, оғриқсизлантирувчи ва истма туширувчи таъсирга эга. Яллиғланишга қарши таъсири бўйича бутадионга тенг келади. Салицилатлардан анча устун. Нохуш таъсири кам (диспепсия). Бутадион, салицилатлар ва индометацинга нисбатан камдан-кам ҳолларда нохуш таъсир кўрсатади. Индометацинга ўхшаб қўлланилади.
НАПРОКСЕН. (таб. 0,25)-волтаренга нисбатан яллиғланишни сусайтириш кучи пастроқ, лекин оғриқсизлантирувчи кучи уникидан юқори. Таъсири давомлироқ (бир кунда 2 марта ичилади). МИТдан яхши сўрилади, беморлар яхши қабул қиладилар.
Нохуш таъсири: диспепсия, аллергик реакциялар.
ПИРОКСИКАМ. Таъсири жиҳатидан бошқа ностероид тузилишига эга бўлган препаратларга ўхшайди. МИТдан яхши сўрилади, таъсири давомли (Т1/2-36-45с) бўлгани учун 1 кунда 1 марта ичилади. Волтафен ва индометацинга ўхшаб қўлланилади. Нохуш таъсири ҳам уларникига ўхшайди. Антикогулянтлар таъсирини оширади. Ҳомиладорликда, эмизикли аёлларда қўллаш мумкин эмас. Катта диққат (этибор) талаб этиладиган хизматчилар препаратни эҳтиёт бўлиб қабул қилишларикерак (транспорт хайдовчилари). Алкоголли ичимликлар ичиш мумкин эмас.
ЛОРНОКСИКАМ-ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 блакатори. Кучли оғриқсизлантирувчи ва яллиғланишга қарши таъсирга эга, фақат катта дозаларигина иситмани туширади. Кучсизроқ даражада тромбоцитлар агрегацясини сусайтиради. МИТдан тез ва тўла сўрилади (Т1/2-4 с). Зардоб оқсиллари билан сўрилган препаратни 99% бирикади. Организимда парчаланади, метаболитлари ичак ва буйрак орқали ажралади. Бу препарат яллиғланишга қарши воситалар каби қўлланилади. Лекин оғриқсизлантириш таъсири кучли бўлганлигидан оғриқсизлантириш мақсадида оперциядан кейинги даврда, ҳавфли ўсимталарда ҳам қўлланилади. Препарат бир кунда 2-3 марта берилади.
Нохуш таъсири: диспепсия, МИТида оғриқ, меъда шиллиқ қаватини жароҳатлиниши, ич кетиши, камдан кам ҳолларда жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши.
МЕЛОКСИКАм-ЦОГ-2ни танлаб сусайтиради (ЦОГ-2 асосан яллиғланиш ўчоғида бўлади). Бошқа яллиғланишга қарши воситалар каби қўлланилади. Лекин МИТда яра чақирмайди. Энерал йўл билан киритилади.
Нохуш таъсири: диспепсия, эшак еми, бош айланиши ва оғриқ.
НАБУМЕТОН-ЦОГ-2ни танлаб сусайтиради. Таьсири билвосита, чунки препаратнинг фаол метоболити (6 метоки-2-нафтил сирка кислотата) ЦОГ-2 ни блоклайди.
ЦЕЛЕКОКСИБ-ЦОГ-“2ни ЦОГ-1га нисбатан 100 марта кучлироқ блоклайди. МИТга нохуш таъсир кўрсатмайди. Тромбоцитлар агрегациясини ўзартирмайди.
КРИЗАНОЛ- олтин препарати бўлиб, таъсири кеч бошланади (2-3 ойдан кейин), лекин давомлидир.
Нохуш таъсири жуда кўп, чунки заҳарлилиги баланд. Жигар, буйрак, қон ҳосил бўлишига салбий таъсир этади, аллергик реакциялар ривожланади.