Laminarda ishlash tartibi eritmalar tayyorlash uchun idishlarni sterillash

Kimyoviy holati. Bir xil modda bir necha kimyoviy holatda ishlatilishi mumkin. Masalan, shoxkuya o’simligidan olinadigan alkaloid turli kislotalar bilan hosil qilgan tuziga qarab, har xil nomlanadi: ergotin - sirka kislotali, kornuzol - uzum kislotali, ergotal - fosfat kislotali tuzi, adrenalin gormoni esa gidroxlorid va gidrotartarat tuzlari holida bo’ladi.
Tuzlar texnologik, kimyoviy, fizik va biofarmatsevtik tomondan xar xil bo’ladi, ya’ni so’rilish tezligi va biologik ta’siri bo’lishi mumkin. Masalan, askorbinat kislotaning bitta vodorodi natriy ioniga almashtirilsa, butunlay yangi xususiyatli modda hosil bo’ladi. Bu askorbinat kislotadan farqli o’laroq, tanada elektrolit holatni o’zgartirish, insulin ishlab chiqaradigan bezlar faoliyatini susaytirish xususiyatiga ega bo’ladi. Amidopirin oq rangli plastinka shaklidagi kristall modda bo’lib, suvda sekin eriydi (1:20).
Amidopirin molekulasidagi bitta vodorod natriy sulfonat guruhiga almashtirilsa, suvda yaxshi eriydigan (1:155) och sargish tayoqcha va prizmasimon shakldagi analgin hosil bo’ladi.
Morfin alkaloidining kimyoviy molekulasiga metil guruhi kiritilsa kodein, etil guruhi kiritilsa dionin hosil bo’lib, ikki xil fizik-kimyoviy xususiyatga va ta’sirga ega bo’lgan yangi modda hosil bo’ladi.
Maydalik darajasi. Dori moddalar zarrachasining maydalik darajasi faqatgina ularning sochiluvchanligiga, bir xil aralashishiga, sochilma zichligiga va aniq dozalarga bo’linishiga ta’sir qilib qolmasdan, balki biofarmatsevtik xususiyatlariga ham ta’sir qiladi. Bu ayniqsa murakkab dori turlarini tayyorlashda yaqqol namoyon bo’ladi. Dori qaysi turda tavsiya qilinishidan qat’i nazar, uning so’rilish tezligiga dori zarrachalarining maydalik darajasi albatta ta’sir qiladi. Ko’pchilik dori kukunlarining maydalik darajasi ortishi bilan ularning tanaga so’rilish tezligi, terapevtik unumdorligi mutanosib ravishda ortib boradi. Lekin bunda ularning turgunligi va qushimcha ta’siri o’zgarmasligi kerak. Masalan, atsetilsalitsilat kislotaning maydalik darajasi 30 marta ortsa, uning terapevtik unumdorligi ikki baravar oshishi aniqlangan; detsipirazon 200 baravar maydalanganda, terapevtik unumdorligi 13,4 marta oshadi; sulfadimezinning o’ta maydalangan kukuni odamlarga berilganda uning qondagi yuqori konsentratsiyasi odatdagiga nisbatan ikki soat oldin hosil bo’lib, umumiy so’rilgan miqdori 20% ko’p bo’ladi.
Moddalarning eruvchanligi. Dori moddalarning ko’pchiligi suvda yomon eriydi yoki erimaydi. Uning so’rilishini yaxshilash uchun eruvchanligini yaxshilash lozim. Sirt faol moddalar ishtirokida ularni yomon eriydigan yoki erimaydigan holatga o’tkazish mumkin. Masalan, tvin-80 ishtirokida sinestrolning eruvchanligini 31 marta, metiltestosteronning eruvchanligini 20 marta, dietilstilbestrolning eruvchanligini 110 marta oshirish mumkinligi amalda isbotlangan. Shu maqsadda glitserizin kislotaning ammoniyli tuzi ham ishlatilib, uning 0,1% li eritmasi (glitseram) gidrokortizonning eruvchanligini 100 marta oshiradi. Glitseramning 0,2% li ishkoriy eritmasi furagin moddasi eruvchanligini 300 marta, furadoninnikini esa 75 marta oshiradi.
SP-7 va SP-10 sirt faol moddalar mono-yoki poliglikol dialkil efirlari bo’lib, asatsey, astiron va palfitserin dorilarining eruvchanligini 50 martagacha oshirishi mumkin. Keltirilgan misollardan ko’rinib turibdiki, dori turlarini tayyorlashda dorilarning kristallik holati, maydalik darajasi, eruvchanligi va kimyoviy holati hisobga olingandagina yuqori terapevtik unumdorlikka ega bo’lgan dori turini yaratish mumkin.
Dori turining ahamiyati. Dori turi bilan davolash uning eng qulay ishlatish yulini tanlashga boglik. Shuning uchun dori ishlab chiqarishning o’sishi uni tayyorlash jarayonlarining takomillashishi va yangi dori turlarining yaratilishiga bogliq bo’ladi. Dori turi dialektik nuqtai nazardan dori va yordamchi moddalar hamda texnologik jarayonlar majmuasidir. Dori turini tanlash uni tanaga yuborish yo’lini ham ifodalaydi. Shu sababdan dorilarning so’rilishi, ta’sir qilishi uchun ketgan vaqt xamda qaysi a’zoga ta’sir ko’rsatishi dori turini yuborish usuliga bog’liq bo’ladi. Masalan, nitroglitserin tabletkasi til ostiga qo’yilganda, 2-5 daqiqa ichida o’z ta’sirini ko’rsatadi. Aerozol holdagi oktil nitrat og’iz bo’shlig’iga purkalganda esa 30 soniya ichida stenokardiya hurujini to’xtatadi. Astma kasali xuruj qilganda ishlatiladigan prednizolon va efedrin ham aerozol tabletkasiga qaraganda bir necha marta tez ta’sir qiladi. Bu dori turi ta’sir qilish tezligi bo’yicha ko’pincha in’eksiya uchun ishlatiladigan dorilardan ham ustun turadi.
Ayrim hollarda ichishga buyurilgan dori turiga nisbatan yo’gon ichak orqali (rektal) yuborilgan dori turi afzalroq hisoblanadi. Masalan, sistamin gidroxlorid tabletkasi qabul qilinganda so’rilish 58 % ni tashkil etsa, xuddi shu miqdordagi shamcha shakli ishlatilganda 85,5% so’riladi. Amidopirin shamcha shaklida ishlatilganda 5 daqiqadan so’ng qonga so’rilib o’tganligi aniqlangan. Kukun holida ishlatilganda esa 15-20 daqiqadan so’nggina qonda aniqlangan. Xuddi shunday holat izadrin gidroxloridda xam kuzatilgan.
Tiotriazazin preparati jigar kasalliklarida va yaralarni davolashda ishlatiladi. Uning 3 xil dori turi yaratilib (eritma, tabletka, shamcha) xar xil usullar bilan (ogiz orqali, yo’g’on ichakka, mushak orasiga va qorin bo’shligiga ) yuborib ko’rilganda, ularning hammasi jigar kasalligini davolashni tezlashtirishi, lekin tabletka dori turining terapevtik unumdorligi yuqori ekanligi kuzatilgan.
Etaden qiyin bitadigan yaralarni davolashda ishlatiladi. Undan venaga, yo’g’on ichakka yuboriladigan va og’iz orqali qabul qilinadigan dori turlari tayyorlangan. Ular ichida shamchalarning terapevtik unumdorligi yaxshiroq ekanligi aniqlangan.
Triftazin qiyom holida ishlatilganda tabletka dori turiga nisbatan tez so’riladi va uzoq muddat ta’sir etadi.
Furaginning kapsula holdagi so’rilishi 87%, tabletka holida esa 50% ni tashkil etadi. Ovqatdan so’ng qabul qilinganida esa so’rilishi 8 marta ortadi.
Fenasol granula holida tabletka va kukun holidagiga nisbatan faolroq ta’sir ko’rsatishi tajribada isbotlangan.