Uzoq ta’sir etuvchi nitratlar (nitroglitserindan tashqari).
Erinit. Tabletka holida 10 va 20 mg dan chiqariladi.
Farmakodinamikasi. Nitroglitserin farmakodinamikasiga o‘xshash, lekin metabolizmining o‘ziga xos xususiyatlari tufayli kuchsizroq namoyon bo‘ladi.
Farmakokinetikasi. 10—15 mg qabul qilinganda qonda 100 mkg/ml dan 12 mg/ml gacha aniqlanadi. Qonda metabolitlaridan mono va dinitratlar topilgan.
Dori jigarda glyukuron kislotasi bilan birikib, tez metabolizmga uchraydi. Qabul qilingan miqdorning 22 foizi 24 soat ichida organizmdan chiqariladi. Erinit 4—6 soatda bir marta qabul qilinadi.
Sustak nitroglitserinning uzoq ta’sir qiluvchi shakli bo‘lib, mikrokapsula usulida tayyorlangan. Tabletka holida chiqariladi, 2,6 va 6,4 mg nitroglitserindan iborat. Og‘iz orqali qabul qilinadi. Oshqozonichak yo‘llari orqali sekin so‘rilishi tufayli portal tizimiga uzoq vaqt tushib turadi. Ta’sir davomiyligi 4—5 soatni tashkil qiladi.
Nitrosorbit. Ichish uchun 5—10 mg dan tabletka xolida va til ostiga qo‘yish uchun 2,5 va 5 mg dan chiqariladi. Uzoq vaqt ta’sir qiluvchi tabletkalari esa 20 va 40 mg dan chiqariladi.
Farmakodinamikasi nitroglitserin farmakodinamikasiga o‘xshash. Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yurakning daqiqali hajmi taxikardiya hisobiga ko‘payishi mumkin, shu sababli bir vaqtning o‘zida yurak glykozidlari va diuretiklar tavsiya etiladi.
Farmakokinetikasi. Oddiy tabletkalari ichilganda ularning biologik o‘zlashtirilishi 58% ni, uzoq ta’sir etuvchi tabletkalarniki esa 43% ni tashkil qiladi. Til ostiga qo‘yilganda yarim ajralib chiqish davri 0,5 soatni, ichilganda esa 0,67 soatni tashkil qiladi. Dori jigar orqali birinchi marta o‘tganda glutation —S— transfereza yordamida tez metabolizmga uchraydi. Metabolitlari izosorbid, mononitratlar ko‘rinishida chiqadi.
Ishlatilishi, Dori stenokardiya xurujlarining oldini olish maqsadida 5 yoki 10 mg dan kuniga 3—4 mahal tavsiya etiladi. Uzsq vaqt ta’sir qiluvchi shakli esa 1 donadan, 6—12 soatda bir marta tavsiya etiladi.
Do'stlaringiz bilan baham: |
