Тошкент Тиббиёт Академияси Тиббий профилактика факультети Фармакология кафедраси

ЯРИМ СИНТЕТИК МАКРОЛИДЛАР.

КЛАРИТРОМИЦИН – стафилокок ва стрептококларга таъсир кучи бўйича эритромицинга нисбатан 2-4 марта кучлироқ. Хеликобактер пилорига ҳам яхши таъсир кўрсатади. МИТдан яхши сўрилади. ГЕБдан ўтмайди. Жигарда қисман фаол метаболит ҳосил бўлиши билан парчаланади. Эритромицинга нисбатан давомлироқ таъсир кўрсатади (8-10 соат).
РОКСИРОМИЦИН – антибактериал таъсир доираси кенг. МИТдан яхши сўрилади. Бетта-лактамаза тасирига чидамли. Ушбу ферментни ҳосил қилувчи ва ҳосил қилмайдиган бактерияларга ҳам таъсир этади. Таблетка кўринишида кунига 2 марта ичилади.
Кўрсатмалар: нафас йўлларининг инфекциялари, отит, синусит, бўғма, кўк йўтал ва бошқалар.
Ножўя таъсири: диспепсия, диарея, аллергия, жигар хасталиклари, хомиладорлар ва сут эмизувчи аёлларга бериш мумкин эмас.

ТЕТРАЦИКЛИНЛАР.

Улар асослар бўлиб кислоталар билан турғун тузлар хосил қиладилар. Окситетроциклин ва тетрациклин биосинтетик, метациклин ва доксициклин ярим синтетик йўл билан олинади. Барча тетрациклинларнинг таъсир спектори бир хил. Яъни грамм мусбат ва грамм манфий бактериялар, рекециялар, ката вируслар, спирохеталар, лептоспирозлар, баъзи содда хайвонлар (амёбалар)га таъсир кўрсатади. Шунинг учун тетроциклинларни таъсир спектори кенг, антибиотиклар қаторига киритилган. Лекин тетрациклинлар қорин тифи, паратиф қўзғатувчиларига, кўк йиринг таёқчасига , патоген моғорлар,чинакам вирусларга таъсир кўрсатмайдилар. Грамм мусбат микрорганизмларга таъсири бўйича тетроциклинларнинг кучи пенициллинникидан паст. Микробларнинг тетроциклинларга чидамлилиги секин ривожланади. Таъсир механизми: тетроциклинлар Мg⁺⁺, Ca⁺⁺,Mn⁺⁺ ионлари билан боғланиб холат бирикмалар хосил қиладилар ва шу туфайли митохондрияларнинг нафас олишда қатнашувчи ферментларининг фаоллиги пасаяди энергия ишлаб чиқариш пасаяди (оксидланиш ва фосфорланиш). Натижада рибосомаларда оқсил синтези энергия етишмагандан тўхтайди.
МИТ дан тетрациклинлар яхши сўрилади. Ичилгандан 2-4 соатдан кейин қонда максимал концентрацияда тўпланади. Қон оқсиллари билан боғланиб депо хосил қилади, шу сабабли таъсири 12-24 соат давом этади. Тетрациклин-хлортетрациклин ва окситетрациклинга нисбатан катта миқдорда ГЭБдан ўтади. Бу жараён менингитларда яна ортади. Тетрациклин плацентар барьердан хам яхши ўтади.жигарда катта концентрацияда тўпланади. Сафро ва пешоб таркибида ажралади.
Қўлланилиши: коклар билан чақирилган хасталиклар, бактериал ва амёбали дизентерия, бруцеллез, вабо, туляримия, қайталама ва тошмалар тиф, пситоккоз, трахома ва бошқалар. Бундан ташқари, микробларнинг пенциллинга ва стрептомицинга чидамлилиги ортганда, бу икки антибиотик сенсибилизация ривожланган беморларда; трахомада (суртма). Тетрациклинлар асосан энтерал йўл билан киритилади, бир кунда 3-4 марата, лекин парентэрал йўл билан киритиладиган тузлари ҳам бор (т/и, м/и).
Нохуш таъсири:-аллергик ракциялар (камроқ).

• 
  Махаллий яллиғланиш чақирадиган (айниқса, окситетрациклин, морфоциклин: диспепсия, глоссит, стоматит, мушакка киритилса оғриқ, томирга киритилса тромбофлебит чақиради.
  
• 
  Гепатотоксик таъсир /окситетрациклин/.
  
• 
  Болаларда склетни ривожланишини бузади,чунки улар Са++ билан, холат брикма хосил қилади, тишни сарғайтиради, шикастлайди.
  
• 
  Оқсил синтезини сусайтиради, айрим витаминларни, аминокислоталар ва Na+ионни экскрециясини оширади.
  
• 
  Суперинфекция: кандидомикоз, страфилаккоклар (нистатин берилади) стафилаккокли энтероколит ва оғир кечувчи пенивмониялар – Авитаминоз В – чунки ичакдаги сапрофит бактерияларни ўлидиради. (витациклин берилади.)
  

Хомиладорликда қабул қилиш мумкин эмас.
Морфоцикли-тетрациклининг карбоксамили хосиласи, томир ичига киритилади. Таъсир спектри тетрациклинникидай.
Левомицитин-биосентетик ва сентетик йўл билан олинадиган антибиотик бўлиб, диоксиаминофенил пропан хосиласи. Кимёвий жихатдан турғун бирикма. МИТда парчаланмайди ундан тез сўрилади. Одатда энтерал йўл билан қўлланилади (таб, шамча ректал). Организимдан секин ажралади, 6-8 соат таъсир этади. Левомицитиннинг асосий қимси жигарда парчаланади ва фақат 10% пешоб таркибида ўзгармаган холда ажралади. Шу сабабли пиелит, цистит, уретритларда қўлланилади. Левамицитин кенг спектрли антибиотикдир. Унинг бактериостатик таъсири ҳар хил грамм мусбат ва грамм манфий бактериялар, риккетсиялар (тошмали тиф), катта вируслар (пситтокоз, венерик лимфа гранулема, трахома, вирусли пневмония). Қорин тифи ва паратифлар, бактериал дизентерия, атипик пневмония, кўк йўтал қўзғатувчиларига таъсир этади. Пенициллин самарасиз бўлган хасталикларда левамицитин самара беради. Левомицетинни йирингли яраларда, трахомаларда махаллий қўллаш мумкин.
Таъсир механизими: левомицетиннинг тузилиши фенилаланинга ўхшаш бўлган-лигида у билан рақобат қилиди ва уни ўрнига полипептид занжирида жойлашиб шикастланган нуқсонли оқсил молекуласини хосил қилади ва микроб яшаш ва кўпайиши тўхтайди. Левамицитининг кенг қўлланилишига унинг захарлилиги халақит беради.
Нохуш таъсири: гемопоэзнинг сусайиши, агронулоцитоз ва апластик анемия айниқса давомли қўлланилганда:

• 
  МИТда яллиғланиш чақиради: стоматит, глоссит, кўнгил айнаш, қайд қилиш ич кетиш.
  
• 
  Ичакда В гуруҳи витаминларини сентез қилувчи микробларни ўлдиради, уларни ривожланишини тўхтатади ва шу туфайли авитаминоз ривожланади.
  

• 
  Дисбактериоз, кандидомикоз-аллергик реакциялар-токсик миокардит-психоматор ўзгаришлар.