Тошкент Тиббиёт Академияси Тиббий профилактика факультети Фармакология кафедраси

МИТдан яхши сўраладиган сульфаниламидлар.

(Яъни резоробтив таъсирига эга препаратлар).
Бу гуруҳ препаратлари меъда-ичак тракти (МИТ)дан тез ва тўла сўриладилар, зардоб оқсиллари билан қисман боғланадилар. Гемато-энцефтик барьер (ГЭБ), плацентар барьердан ва-сероз пардалардан ҳам яхши ўтадилар. Жигарда ацетилланиб антимикроб таьсирини йўқотади. Қанча кам ацетилланса, шунчалик кўп антимикропб фаолликка эга ҳолда пешоб билан ажралади (уросулъфан, этозон).
Таьсир давомлилиги ўртача препаратлар (узоқ таьсир этмайдиган препаратлар) орагнизмда тез ажраладилар. Қонда максимал концентрацияси 2-3 соатдан кейин ривожланади, Т1/2 тахминан 8 - 20 соат. Шу сабабли уларни бир кунда 4 - 6 марта қабул қилинади. Бу каби препаратларга сульфадемизин, этазол, сульфазин, уросульфан, норсульфазол, оқ стрептоцид киради. Микробларга қарши таъсири бўйича сульфадемизин ва норсульфазол стрептоциддан кучлироқ. Жумладан стрептоцид стрептококк, минингококк, гонококк, юмшоқ шанкр таёқчаси ва бруцеллаларга фаол таъсир этса, сульфадемизин ва норсульфазол бу микроблардан ташқари стафилококкларнинг баъзи турларига, пневмококкларга, куйдирги, ўлат, бўғма, вабо, ичбуруг, газли гангрена, лимфагранулема, трахома, пситоккоз хасталикларини қўзғатувчиларга ҳам таъсир кўрсатади. Бунда стафилококклар, бруцеллалар, ичбуруғ таёқчасига таъсири бўйича норсульфазол сульфадемизиндан кучлироқ. Бундан ташқари норсульфазол буйрак найчаларида камроқ даражада қайта сўрилганлигидан пешобда юқори концентрация ҳосил қилади. Шу туфайли пешоб йўлларининг хасталикларида яхши самара беради. Бу аснода уросульфан ва этазол яна ҳам яхшироқдир, чунки улар жигарда-камроқ ацетилланадилар, буйрак найчаларида кам реабсорбция-ланадилар ва шунинг учун пиелит, пиелонефрит ва циститларда кенг қўлланилади. Бу гуруҳ препаратлари ГЭБ яхши ўтадилар. Ҳозирги кунда стрпетоцид бошқа препаратларга нисбатан кам фаол бўлганлигидан ва кўпроқ нохуш таъсирга эга эканлигидан кам қўлланилади.
Давомли таъсир этувчи препаратларга - сульфапиридазин ва сульфадемитоксин киради. Бу препаратлар МИТ дан яхши сўрилади, лекин организмдан секин ажралади. Қонда улар 3–6 соатдан кейин макс.концентрация ҳосил қилинади, Т1/2=24–48 соат. Бундай қонда давомли циркуляция бўлиши уларнинг зардоб оқсиллари билан яхши боғланишлари ва буйрак найчаларида қайта сўрилишларининг юқори эканлиги билан боғлиқдир. Иккала препарат хам ГЭБ дан ёмон ўтади. Уларни 1 кунда 1 – 2 махал қабул қилинади.
Жуда узоқ таъсир этувчи препаратлар сульфлен – 1 хафта таъсир этади. Уни кўпроқ сурункали хасталикларда ва инфекцияларни олдини олиш учун қўлланилади. (масалан: операциялардан – кейинги даврда).
МИТдан яхши сўрилувчи препаратларнинг нохуш таъсирлар қуйидагилар:

• 
  диспепсия;
  
• 
  қон системасининг шикастланиши (айниқса даволашнинг бошида сариқлик, гемоглабинурия) гемолитик анемия, тромбоцитопения, метгемоглабин хосил бўлиши;
  
• 
  аллергик реакциялар (терида тошмалар, истмалаш) камроқ ривожланади;
  
• 
  агранулоцитоз (нейтрофиллар сони 50% гача камаяди);
  
• 
  олиго- ва анурия (буйрак найчаларининг ва пешоб йўлларини препаратларнинг кристаллари билан беркилиб қолиши туфайли).
  

Давомли таъсир этувчи препаратларни сульфаниламид препаратларига аллергияси бор бўлган беморларга эҳтиёт бўлиши керак.
МИТ дан ёмон сўрилувчи препарат бўлиб ФТАЛАЗОЛ ҳисобланади. Шунинг учун унинг таъсири ичак ичида намоён бўлади. МИТ дан жуда оз қисми сўрилади. Пешоб таркибида қабул қилинган препаратнинг фақат 5% гина ажралади. Йўғон ичакда препарпатнинг кўп қисми тўпланиб секин аста норсульфазол ва фтал кислотасига ажралади. Норсульфазол ичакнинг микрофлорасига кучли бактериостатик таъсир кўрсатади (масалан: бацилляр дизентерия, энтероколит, колит, ичакнинг қисман стериллаш учун қўлланилади). Фталазолни кўпинча антибиотиклар билан биргаликда қўлланилади. Фталазол кам заҳарли препарат уни кун давомида 4-6 марта қабул қилинади. Сульгин ва фтазин худди фталазолга ўхшаб таъсир қурсатади. Бу гуруҳ препаратларининг нохуш таъсири асосан дисбактериоз, авитаминоз В.
СУЛЬФАЦИЛ–НАТРИЙ - сувда эрувчан сульфаниламид препа­ратидир. Офтальмалогияда маҳаллий қўлланилади, чунки маҳаллий яллиғланиш чақирмайди. Блефоритлар, коньюктивитлар, шох қаватнинг яраларида, чақалоқнинг кўзини гонорея билан шикастланишини олдини олиш учун қўлланилади. Сульфаниламид препаратлари жуда майда кукун ҳолида яраларга инфекциянинг ривожланишини олдини олиш мақсадида маҳаллий қўлланилади.
БАКТЕРИМ (Бисептол)-сульфаметаксазол ва триметопримдан иборат препарат. Бактериоцид таъсир кўрсатади. МИТ дан яхши сўрилади. Таъсири 6 - 8 соат давом этади.
Таъсир механизми: бир вактнинг ўзида дигидропетериндан дигидроптер кислотасини синттезида қатнашувчи дигидроптероат синтетаза ҳамда дегидрофолат редуктаза ферментларининг фаоллигини сусайтирадилар. Кейинги фермент дегидрофолиев кислотасини тетрогидрофолиев кислотасига айлантиради, ундан эса ДНК ва РНК синтезланади. Дигидрофолиев кислотаси эса дигидроптеров кислотасига глутамин кислотасининг қўшилишидан ҳосил бўлади. Бактерим таркибидаги триметоприм дегидрофолатредуктаза ферментини сусайтиради. Шундай қилиб микроорганизмларда, икки катта таъсир остида тетрогидрофолиев кислотасининг синтези тўхтайди, шу туфайли бактеримнинг бактериоцид-антимикроб таъсири юзага чиқади.
Нохуш таъсири: диспепсия, аллергик реакциялар, лейкопения, агронулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластик анемия. Жигар ва буйрак фаолиятининг бузилиши кам учрайди. Жуда кам ҳолатларда суперинфекция ривожланади. Бактеримни 6 ёшгача бўлган болаларда, буйрак ва жигар-фаолиятларининг кучли бузилишида қўллаб бўлмайди.
СУЛЬФАТОН (сульфамонометоксен + триметоприм), ПОТЕСЕПТИЛ (сульфадимизин + триметоприм) -Бактеримга ўхшаш препаратлар, кўрсатмалар ва ишлатиш мумкин бўлмаган ҳолатлар ҳам уникидай.